盐酸达泊西汀片

他达拉非片

本品主要成份为盐酸达泊西汀。 化学名称：(+)-(S)-N，N-二甲基-(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺盐酸盐。 分子式：C21H23NO·HCl 分子量：341.88

他达拉非。

天方药业有限公司

江苏天士力帝益药业有限公司

国药准字H20203552

国药准字H20193416

早泄、勃起功能障碍、性欲减退

勃起功能障碍、良性前列腺增生引起的下尿路症状。

早泄、勃起功能障碍、性欲减退

勃起功能障碍、良性前列腺增生引起的下尿路症状。

一般注意事项本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关本品在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将本品与“娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。服用精神管制药品(IncreationalDrug)建议患者不要在服用本品时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麦角酸二乙胺等具有5-羟色胺能活性的精神管制药品，如果和本品同时服用有可能会导致严重的不良反应。这些不良反应包括但不限于心律失常，高热，5-羟色胺综合征。服用本品时同时服用具有镇静作用的精神管制药品，像麻醉品和苯二氮卓类，可能会加重嗜睡和头晕。酒精本品同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识别作用，也可能加重神经心血管不良反应(如晕厥)，因此也会增加意外伤害的风险；因此，建议患者在服用本品时要避免服用酒精。晕厥使用本品可能会引起晕厥或头晕。在本品临床研发项目中，晕厥(以意识丧失为特点)的发生率随研究人群的不同而不同，在安慰剂对照的Ⅲ期临床试验中，发生晕厥的受试者比率为0.06%(30mg)至0.23%(60mg)，在非早泄健康受试者的Ⅰ期临床试验中，发生晕厥的受试者比率为0.64%(包括所有剂量)。可能的前驱症状如恶心、头晕和出汗的报告发生率本品组要高于安慰剂组。在3期临床试验研究中，接受30mg本品的患者恶心的发生率为11%，头晕为5.8%，出汗为0.8%。在3期临床试验研究中，接受60mg本品的患者恶心的发生率为21.2%，头晕为11.7%，出汗为1.5%。另外，在接受比每日推荐的最大给药剂量60mg更高的剂量组中出现更高的发生率证明，晕厥和可能的前驱症状的发生率可能成剂量依赖关系。在临床试验中观察到的晕厥(以意识丧失为特点)病例，在病因上均被认为是血管迷走神经反射，大部分病例发生在给药后3小时内、首次给药后或伴发在诊所中进行的与研究相关的操作中(例如抽血、直立动作以及测量血压)。可能的前驱症状例如恶心、眩晕、头昏目眩、心悸、无力、意识模糊及出汗一般发生在给药后3小时内，常常在晕厥之前出现。患者必须意识到他们可能在接受本品治疗期间的任何时候出现晕厥(伴有或不伴有前驱症状)。处方医师应当告知患者保持足够水化的重要性以及如何识别前驱症状和体征，以降低由于意识丧失而跌倒所带来的严重损伤的可能性。如果患者发生了可能的前驱症状，应当立即躺下以使头部低于身体的其他部位，或者坐下并将头部放于双膝之间直至症状消失，同时，应当警告患者避免处于那些一旦晕厥或其他中枢神经系统(CNS)作用出现时可能会导致损伤的情况之下，包括驾驶或操作危险的机器。服用本品时同时服用酒精会增加神经心血管系统不良事件(如晕厥)，从而增加意外伤害的风险。因此，建议患者不要服用本品时同时服用酒精。有心血管危险因素的患者有潜在的心血管疾病的受试者没有参加Ⅲ期临床试验。有潜在器质性心血管疾病(例如有明确的流出道梗阻、瓣膜性心脏病、颈动脉狭窄和冠心病)的患者其发生由晕厥(心源性晕厥及其他原因的晕厥)导致的不良心血管反应的风险增加。尚没有充足的数据来证明，这种增加的风险是否能够理解为患有潜在心血管疾病的患者发生血管迷走神经性晕厥的风险。。其他形式的性功能障碍在治疗之前，医生应仔细检查患者其他形式性功能障碍，包括勃起功能障碍。正在使用PDE5抑制剂的勃起功能障碍(ED)的男性不得使用本品(见[药物相互作用])。直立性低血压开始治疗前，处方医生应对患者进行仔细体格检查，包括直立性事件病史。在开始治疗之前，应进行直立性反应检查(平卧和站立位血压和脉搏)。如确定或怀疑具有直立性反应病史，则应避免使用本品。临床试验中已有直立性低血压的报告。处方医师应当事先告知患者，如果出现了可能的前驱症状(例如站起后不久出现头昏目眩)，应当立即躺下使头部低于身体其他部位，或者坐下并将头部置于双膝之间直至症状消失。处方医师还应当告知患者，长时间躺下或坐下后不应当迅速站起。此外，为正在服用具有血管扩张作用的药物(例如α-肾上腺素能受体拮抗剂、硝酸盐类、5型磷酸二酯酶(PDE5抑制剂))的患者开本品处方时应当谨慎，原因是可能会降低立位耐力。中度细胞色素P4503A4抑制剂同时服用中度细胞色素P4503A4抑制剂，像红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、维拉帕米和地尔硫卓，本品服用剂量仅限于30mg，并且建议慎用。强细胞色素P4502D6抑制剂同时服用强细胞色素P4502D6抑制剂或已知细胞色素P4502D6弱代谢患者要增加剂量至60mg时要谨慎，因为这样可能会导致暴露量增加，最终可能导致更高的剂量依赖性不良反应的发生率和严重性。自杀/自杀思维在患有严重抑郁症和其他精神疾病的儿童和青少年中进行的短期研究发现，与安慰剂相比，抗抑郁药(包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)能够增加自杀思维和自杀行为的风险。短期研究并未证实抗抑郁药与安慰剂相比能够增加24岁以上成年人出现自杀行为的风险。在本品治疗早泄的临床试验中，未出现明确的急救处理的自杀行为。躁狂本品不得用于有躁狂/轻躁狂或双相情感障碍病史的患者，同时，出现上述疾病症状的任何患者均应停用本品。癫痫由于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可能会降低癫痫的阈值，出现癫痫发作的任何患者均应停用本品，同时，患有不稳定癫痫的患者应避免使用本品。癫痫已被控制的患者应当接受严密的监测。在儿童和18岁以下青少年中的使用本品不应用于18岁以下人群。合并抑郁及精神疾病有抑郁症状和体征的男性，在服用本品之前要先进行评估以排除没有诊断出的抑郁性疾病。禁止同时伴随服用抗抑郁药，包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。不推荐中断抑郁和焦虑的治疗去服用本品治疗早泄。本品不适用于精神紊乱，不得用于男性精神疾病(例如精神分裂症)患者，或者精神疾病合并抑郁的患者，原因是无法排除抑郁相关症状的加重。这可能是潜在的精神疾病的结果，或者可能是药物治疗的结果。医师应当鼓励患者在任何时候报告其任何痛苦的想法或者感觉，如果抑郁体征和症状加重，应该停止服用本品。出血已有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗期间出现出血异常的报道。患者在服用本品时应当谨慎，尤其是同时服用已知能够影响血小板功能的药物(例如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类，乙酰水杨酸，非甾体类抗炎药[NSAID]，抗血小板药)或抗凝药(例如华法林)的患者，以及有出血或凝血障碍病史的患者。肾脏损伤不推荐本品用于严重肾脏损伤的患者，轻度或中度肾脏损伤的患者应慎用本品。停药效应已报道，突然停止长期的针对慢性抑郁症的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗可导致下列症状：焦虑心境、易怒、兴奋、眩晕、感觉异常(即感觉错乱，例如电休克知觉)、焦虑、意识模糊、头痛、昏睡、情绪不稳、失眠和轻躁狂。然而，一项在患有早泄的受试者中进行的、旨在评价本品60mg每天一次或按需给药持续62天的停药效应的双盲临床试验未发现有停药综合征，仅有的戒断症状的证据是，在每日一次本品治疗后转而接受安慰剂的患者中轻度或中度失眠和眩晕的发生率轻度增加。在第二项双盲临床试验中也得出了一致的结果，该试验包括一个24周的30及60mg、按需给药的治疗期和随后的为期1周的停药评价期。眼部疾病和其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样，本品的使用和一些眼部反应有关联，例如瞳孔扩大和眼部疼痛。眼内压升高或有闭角型青光眼风险的患者应慎用本品。请置于儿童不易拿到处。

1.在考虑给予药物治疗之前,应当先询问病史和对患者进行体检,以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关,所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前,包括他达拉非,应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低,这种特性可能增强硝酸盐的降压效果;2.严重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外,高血压和低血压(包括体位性低血压)在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而,目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关;3.视力缺陷和非动脉性前部缺血性视神经病变(NAION)被报告与服用他达拉非和其它PDE5抑制剂相关。应告知患者如果发生突然的视力缺陷,应停止使用他达拉非并立刻咨询医生;4.关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限;如果对此类患者开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估;5.应告知患者勃起时间超过4小时或更长时须立即求治。如果阴茎异常勃起未能得到及时治疗,可能导致阴茎组织破坏并永久性丧失勃起能力;6.以下患者应慎用他达拉非:容易发生异常勃起的患者(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病),或阴茎解剖异常的患者(如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie病);7.阴茎勃起功能障碍的诊断应包括明确潜在的病因并在适当的评估后再确定相应的治疗;8.至于本品对脊髓束损伤的患者、有过骨盆手术的患者和前列腺切除术的患者是否有效,目前还不清楚;9.他达拉非不能用于下列患者:具有半乳糖不耐受的遗传性问题的患者,或者半乳糖分解酵素缺乏的患者,或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者;10.正在使用α(1)受体阻滞剂,如多沙唑嗪的患者,如联合使用本品,在一些患者可能导致症状性低血压(详见“药物相互作用”)。所以,不推荐他达拉非与α受体阻滞剂联合使用;11.如果给正在使用强效的CYP3A4抑制剂(如:利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素)的患者开他达拉非处方,应特别注意。因为已经发现他达拉非与此类药物联合使用,可以增加他达拉非的暴露量(AUC)本品和其他勃起功能障碍治疗合用的安全性和疗效尚未研究。因此,不推荐此类合用;12.在一项狗的试验中,以每天给予他达拉非25mg/kg/天的剂量或更多,持续6-12个月(比人类应用的20mg/天的单剂量至少高出3倍的暴露率[范围3.7-18.6]),发现有些试验狗的输精管上皮细胞发生退化,并由此导致精子数量降低。在两组对健康志愿者进行的连续6个月的研究结果表明,在人类中不会发生上述狗试验中观察到的临床现象(见"药理毒理")。尚未确定长期连续每日服用他达拉非后的影响,因此禁止连续每日服用;13.他达拉非对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。尽管在临床试验中安慰剂和他达拉非组报告的眩晕频率相似,患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对他达拉非的反应。