咪喹莫特乳膏

琥珀酸索利那新片

咪喹莫特。

化学名称：琥珀酸索利那新， 　　（3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2（1H）-羟酸酯单琥珀酸盐。 　　化学结构式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

湖北科益药业股份有限公司

安斯泰来制药（中国）有限公司

国药准字H20040285

国药准字J20140096

外生殖器和肛门尖锐湿疣、表皮基底细胞癌、原位鳞状细胞癌、外生殖器鳞状细胞癌前病变、日光性角化病。

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

本品的推荐剂量为每日一次，每次一片（5毫克），必要时可增至每日一次，每次两片（1...

由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。 　　本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。（表见说明书）

孕妇及哺乳期妇女用药：无妊娠期女性服用索利那新的临床数据。动物研究未显示本品对生育力、胚胎发育或分娩的直接有害影响。对人体的潜在危险未知，对妊娠期女性处方时应谨慎。 哺乳 　　无索利那新在人乳中分泌的数据。在小鼠的乳汁中可检测到索利那新和/或其代谢物，引起新生幼仔剂量依赖性的发育停滞。因此，哺乳期妇女应避免使用本品。 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此，儿童不应使用本品。 老年用药：不需要根据年龄进行剂量调整。在老年（65～80岁）志愿者中进行的琥珀酸索利那新随机、安慰剂对照、双盲、多剂量研

外生殖器和肛门尖锐湿疣、表皮基底细胞癌、原位鳞状细胞癌、外生殖器鳞状细胞癌前病变、日光性角化病。

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

药理作用：索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁，尿急和尿频症状。 　　毒理研究：常规的安全药理学研究、重复给药毒性研究、遗传毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究获得的临床前安全性数据显示人类使用没有特殊危险。

咪喹莫特乳膏用于治疗尿道内、阴道内、宫颈内、直肠内或肛内的人乳头瘤病毒疾病尚未进行评价，因此不推荐用于这些适应症。本品的常见局部皮肤反应有红斑、糜烂、脱皮和水肿。有可能发生严重的局部皮肤反应，应用中性皂和水将用药部位乳膏清洗掉。皮肤反应减轻后，可恢复使用咪喹莫特乳膏。没有有关用其它皮肤类药物治疗生殖器/肛周疣后立即使用咪喹莫特乳膏治疗的临床经验，因此，在用任何药物或手术治疗生殖器或肛周疣后需待其组织恢复后方可推荐使用咪喹莫特乳膏。咪喹莫特乳膏有可能加重皮肤炎性反应。5%咪喹莫特乳膏对生殖器/肛周疣的传染性的作用尚不清楚。患者在使用5%咪喹莫特乳膏时应接受下列信息和指导：1.治疗局部不可用敷料封包。2.用药期间避免性接触（生殖器官、肛门或口），包括使用避孕套的性生活，咪喹莫特可能会减低避孕套的功效。3.建议用药6-10小时后，用中性皂和清水将药物洗去。4.未行包皮环切术者，若疣患发生在包皮内，应每天将包皮上翻清洁。5.如出现严重不良反应，应及时就诊。6.在医生指导下使用该药。局部破损处应避免使用本品，避免接触眼睛、口、鼻等部位。

使用本品治疗前应确认引起尿频的其它原因（心力衰竭或肾脏疾病）。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。 　　下列患者应谨慎使用： 　　－ 明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险； 　　－ 胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险 ； 　　－ 严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30 mL/min ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次； 　　－ 中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分 ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次； 　　－ 同时使用酮康唑等强力细胞色素P450 3A4抑制剂；参见[用法用量]和[药物相互作用]； 　　－ 食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷酸盐化合物）； 　　－ 自主神经疾病。 　　神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。 　　遗传性半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品。 　　最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。 　　对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲