硫酸氢氯吡格雷片

盐酸乌拉地尔注射液

化学名称：甲基(+)-(S)-α-邻氯苯基-6，7-二氢噻吩[3，2-C]吡啶-5(4H)-乙酸酯硫酸氢盐。 分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4 分子量：419.90

成分：盐酸乌拉地尔。化学名称：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮盐酸盐。

湖南迪诺制药股份有限公司

西安利君制药有限责任公司

国药准字H20203609

国药准字H20000255

预防动脉粥样硬化血栓形成、急性冠脉综合征、缺血性卒中、外周动脉疾病、冠状动脉支架植入后血栓形成。

1.高血压危象（如血压急聚升高）；2.重度和极重度高血压；3.难治性高血；4.控制围手术期高血压。

乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴，病人须取卧位。单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。静脉注射：缓慢静注10-50mg乌拉地尔针剂，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉点滴或使用输液泵：本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液

1主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）。 2哺乳期妇女。

妊娠与哺乳期注意事项： 　　哺乳期妇女禁用。

预防动脉粥样硬化血栓形成、急性冠脉综合征、缺血性卒中、外周动脉疾病、冠状动脉支架植入后血栓形成。

1.高血压危象（如血压急聚升高）；2.重度和极重度高血压；3.难治性高血；4.控制围手术期高血压。

本品口服吸收较快4~6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物（M1）占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和脲嘧啶环N-去甲基化合物（M3）为微量，有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服T1/2为4.7小时，静脉T1/2为2.7小时。

出血及血液学异常由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即考虑进行血细胞计数和/或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药(NSAIDS)包括Cox-2抑制剂、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗剂或溶栓药物治疗的病人应慎用氯吡格雷，病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用。在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前7天停用氯吡格雷。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病(特别是胃肠、眼内疾病)的患者慎用。应告诉患者，当他们服用氯吡格雷(单用或与阿司匹林合用)时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况(部位和出血时间)。停药应避免中断治疗，如果必须停用氯吡格雷，需尽早恢复用药。过早停用氯吡格雷可能导致心血管事件的风险增加。血栓性血小板减少性紫癜(TTP)应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜(TTP)，有时在短时间(＜2周)用药后出现。TTP可能威胁病人的生命。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血、伴有神经系统异常表现、肾功能损害或发热。TTP是一种需要紧急治疗的情况，包括进行血浆置换。近期缺血性卒中由于缺乏数据，在急性缺血性卒中发作后7天内不推荐使用氯吡格雷。获得性血友病在应用氯吡格雷后，曾有获得性血友病病例的报告。在有明确的体外活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长伴或不伴出血时，应考虑获得性血友病。确诊的获得性血友病患者，应由专科医生管理和治疗，应停用氯吡格雷。细胞色素P4502C19(CYP2C19)遗传药理学：CYP2C19慢代谢者中，服用推荐剂量的氯吡格雷其活性代谢物的血药浓度减低，抗血小板作用降低。现有检测患者CYP2C19基因型的方法。由于氯吡格雷部分地通过CYP2C19代谢为其活性代谢物，服用抑制此酶活性的药物可能降低氯吡格雷转化为活性代谢物的水平。药物相互作用的临床相关意义尚不能确定。不推荐联合使用强效或中度CYP2C19抑制剂。再次发生缺血性事件的风险较高的近期短暂性缺血事件发作或缺血性卒中的患者，阿司匹林和氯吡格雷联合用药没有显示出比单用氯吡格雷更有效，然而增加出血的风险。与噻吩并吡啶的交叉过敏反应与噻吩并吡啶可能会造成轻度至重度过敏反应，例如皮疹、血管性水肿或血液学不良反应，例如血小板减少和中性粒细胞减少症。因为已有噻吩并吡啶之间发生交叉过敏反应的报道，应就患者对其它噻吩并吡啶(例如噻氯匹定和普拉格雷)过敏史进行评价(见不良反应)。既往对一种噻吩并吡啶出现过敏反应和/或血液学不良反应的患者，对另一种噻吩并吡啶出现相同或其他不良反应的风险可能增加。建议监测交叉反应。肾功能损害肾功能损害患者应用氯吡格雷的经验有限，所以，这些患者应慎用氯吡格雷。肝功能损害对于可能有出血倾向的中度肝脏疾病患者，由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限，因此在这类患者中应慎用氯吡格雷。辅料此药物含有氢化蓖麻油，其可能导致胃部不适和腹泻。服用氯吡格雷后，未见对驾驶或机械操作产生影响。

1.如果联合其它降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。 2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。 3.对本品过敏有皮肤搔痒、潮红，有皮疹应停药。 4.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。 5.逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。 6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。