阿司匹林肠溶胶囊

辛伐他汀滴丸

详见说明书

本品主要成份辛伐他汀。

永信药品工业(昆山)股份有限公司

福建东瑞制药有限公司

国药准字H19990212

国药准字H20060813

解热镇痛、抗炎、抗风湿、抗血栓、预防心脑血管疾病。

高胆固醇血症、冠心病、心肌梗死、脑卒中、高血压、糖尿病合并高胆固醇血症。

解热镇痛、抗炎、抗风湿、抗血栓、预防心脑血管疾病。

高胆固醇血症、冠心病、心肌梗死、脑卒中、高血压、糖尿病合并高胆固醇血症。

（1）交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。（2）对诊断的干扰：①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；②可干扰尿酮体试验；③当血药浓度超过130mg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到一日40mg也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（＜一日150mg）引起出血的报道；⑦肝功能试验，当血药浓度＞250mg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常；⑧大剂量应用，尤其是血药浓度＞300mg/ml时凝血酶原时间可延长；⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低；⑩由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺素（T3）可得较低结果；由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）。（3）下列情况应慎用：①有哮喘及其他过敏性反应时；②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；③痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑤心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；⑦血小板减少者。（4）长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

1、肌肉作用：HMG-CoA还原酶抑制剂偶尔会引起肌病，表现为肌肉疼痛或无力并伴有CK显著升高(高于正常值上限的10倍)。伴有或不伴有继发性肌红蛋白尿症的急性肾功能衰竭的横纹肌溶解罕见报道。北欧辛伐他汀生存研究中，在中位数5.4年期间，1399名每天服用辛伐他汀20mg的患者中出现1例肌病，而822名每天服用辛伐他汀40mg的患者中没有出现肌病。在两项为期6个月的临床对照研究中，436名服用辛伐他汀40mg的患者中出现1例肌病，而699名服用辛伐他汀80mg的患者中出现5例肌病。辛伐他汀与某些药物合并治疗会增加肌病的危险，上述研究设计排除了其中的部分药物。药物相互作用引起的肌病：HMG-CoA还原酶抑制剂与单独用药即可引起肌病的药物合并使用，会增加肌病的发生率和严重程度，这些药物包括吉非贝齐和其它贝特类，以及降脂剂量(≥1g/天)的烟酸(尼克酸)。胺碘酮或维拉帕米与辛伐他汀合用会增加辛伐他汀引起横纹肌溶解的风险，且这种风险的发生几率与辛伐他汀的剂量相关。正在接受胺碘酮治疗的患者辛伐他汀的日剂量不能超过20mg，或考虑使用其他他汀类药物代替辛伐他汀。此外，血浆中HMG-CoA还原酶抑制剂活性的增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其它HMG-CoA还原酶抑制剂由细胞色素P450的同工酶3A4(CYP3A4)所代谢。一些在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高HMG-CoA还原酶抑制剂的血药水平，因而可能增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌素、抗真菌唑类伊曲康唑和酮康唑、大环丙酯抗生素红霉素和克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂以及抗抑郁药奈法唑酮。降低肌病的危险性：(1)一般措施：应在开始辛伐他汀治疗时，将肌病的危险告诉患者并嘱咐他们及时报告原因不明的肌肉疼痛、触痛或无力。患者的CK水平高于正常值上限10倍并伴有原因不明的肌肉症状即表明是肌病。如果诊断或怀疑为肌病，应终止辛伐他汀治疗。对于大多数病例，及时终止治疗后，肌肉症状和CK增高都会恢复。很多横纹肌溶解患者有合并症病史。一些患者有肾功能不全史，这通常是长期糖尿病的继发症。对这样的患者，增加剂量时应慎重。同时，由于不能确知短期中断治疗的不良继发症，在较大的外科手术前数天以及发生较严重的急性内科或外科疾病时，应停止辛伐他汀的治疗。(2)减少由药物相互作用(见上述)引起肌病危险的措施：在打算用辛伐他汀与其它任何有相互作用的药物做联合治疗时应权衡利弊，并且应仔细监测患者的肌肉疼痛、触痛或无力的体征和症状，尤其是在治疗的最初几个月以及增加剂量期间。在这种情况下，可考虑定期检查CK，但这样并不能确保可以预防肌病。应避免辛伐他汀与贝特类或烟酸联合用药，除非脂质水平改变的益处很可能超过这种联合用药所增加的危险性。在小规模、短期并谨慎监测的临床研究中，小剂量的辛伐他汀与贝特类或烟酸合用未引起肌病。HMG-CoA还原酶抑制剂与这些药物合用通常不会使低密度脂蛋白胆固醇降低更多，但可以进一步降低甘油三酯，以及升高高密度脂蛋白胆固醇。临床实践表明：辛伐他汀与烟酸合用发生肌病的危险性降低于与贝特类合用者。由于较大剂量时发生肌病的危险性会明显增加，对同时服用环孢菌素、贝特类或烟酸的患者，辛伐他汀的剂量一般不得超过10mg/天(请参阅用法用量，协同治疗)。不推荐辛伐他汀与伊曲康唑、酮康唑、红霉素和克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂或奈法唑酮等合用。由于目前尚没有因短期停药而对长期降脂疗效产生不良影响的报道，所以当必须使用伊曲康唑、酮康唑、红霉素或克拉霉素等进行短期治疗时，可暂时停用辛伐他汀。应避免辛伐他汀与标明有潜在的CYP3A4抑制作用的其它药物合用，除非合并治疗的益处超过所增加的危险性。同时服用胺碘酮或维拉帕米的患者，辛伐他汀的剂量不能超过20mg。联合应用时，除非带来的临床益处超过肌病增加的危险，应该避免辛伐他汀的剂量超过每天20mg。2、肝脏作用：临床研究中，少数接受辛伐他汀治疗的成年患者出现持续的血清转氨酶显著升高(高于正常值上限的3倍)。这些患者间断或终止用药后，转氨酶水平通常缓慢地降低至治疗前水平。这种转氨酶升高不伴有黄疸或其它临床症状或体征，没有过敏的表现。其中部分患者在辛伐他汀治疗前肝功能检查异常和/或饮用过大量的酒精。建议所有患者在治疗开始前及开始后的第一年和剂量调高后的一年内定期(如半年一次)进行肝功能检查。对血清转氨酶升高的患者，应及时复查肝功能，并增加检查频率。如果转氨酶水平表现为上升趋势，尤其是上升到正常值上限的3倍并持续不降时，应停药。对饮用大量酒精和/或有既往肝脏病史的患者，应慎用该药。辛伐他汀禁用于活动性肝脏疾病或原因不明的转氨酶升高的患者。与其它降脂药一样，辛伐他汀治疗后有血清转氨酶中度(低于正常上限的3倍)升高的报道。这些变化在辛伐他汀治疗开始后很快出现，但往往是一过性的，不伴有任何症状，不需要中断治疗。3、眼科检查：即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率也会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人的晶状体无不良影响。