硫酸氢氯吡格雷片

注射用硝普钠

本品主要成分为：硫酸氢氯吡格雷，化学名称：S(+)-2-(2-氯苯基)-2-（4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基）乙酸甲酯硫酸盐。

亚硝基铁氰化钠二水合物

江苏联环药业股份有限公司

悦康药业集团有限公司

国药准字H20203534

国药准字H20058959

预防动脉粥样硬化血栓形成事件、降低急性冠状动脉综合征患者心血管事件风险、预防心肌梗死、缺血性卒中、外周动脉疾病患者血栓形成。

1用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。 2用于急性心力衰竭，包括急性肺水肿。亦用于急性心肌梗死或瓣膜（二尖瓣或主动脉瓣）关闭不全时的急性心力衰竭。

用前将本品50mg（1支）溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀释于250ml～1000ml5%葡萄糖液中，在避光输液瓶中静脉滴注。 1 成人常用量：静脉滴注，开始每分钟按体重0.5μg/kg。根据治疗反应以每分钟0.5μg/kg递增，逐渐调整剂量，常用剂量为每分钟按体重3μg/kg。极量为每分钟按体重10μg/kg。总量为按体重3.5mg/kg。用作麻醉期间短时间的控制性降压，滴注量大量为每分钟按体重0.5mg/kg。 2 小儿常用量：静脉滴注，每分钟按体重1.4μg/kg。按效应逐渐调整用量。

代偿性高血压如动静脉分流或主动脉缩窄时，禁用本品。

妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠妇女禁用。

预防动脉粥样硬化血栓形成事件、降低急性冠状动脉综合征患者心血管事件风险、预防心肌梗死、缺血性卒中、外周动脉疾病患者血栓形成。

1用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。 2用于急性心力衰竭，包括急性肺水肿。亦用于急性心肌梗死或瓣膜（二尖瓣或主动脉瓣）关闭不全时的急性心力衰竭。

硝普钠为一种速效和短时作用的血管扩张药。对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用，但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。血管扩张使周围血管阻力减低，因而有降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低，心排血量改善，故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻返流。

出血及血液学异常由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即考虑进行血细胞计数和/或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药（NSAIDS）包括Cox-2抑制剂、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（serotoninnorepinephrinereuptakeinhibitors,SNRIs）或溶栓药物治疗的病人应慎用氯吡格雷，应对病人进行密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用。在需要进行择期手术的患者中，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前7天停用氯吡格雷。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病（特别是胃肠、眼内疾病）的患者慎用。应告诉患者，当服用氯吡格雷（单用或与阿司匹林合用）时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况（部位和出血时间）。停药应避免中断治疗，如果必须停用氯吡格雷，需尽早恢复用药。过早停用氯吡格雷可能导致心血管事件的风险增加。血栓性血小板减少性紫癜（TTP）:应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜（TTP），有时在短时间（<2周）用药后出现。TTP可能威胁病人的生命。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血、伴有神经系统异常表现、肾功能损害或发热。TTP是一种需要紧急治疗的情况，包括进行血浆置换。近期缺血性卒中:由于缺乏数据，在急性缺血性卒中发作后7天内不推荐使用氯吡格雷。获得性血友病:在应用氯吡格雷后，曾有获得性血友病病例的报告。在有明确的体外活化部分凝血活酶时间（aPTT）延长伴或不伴出血时，应考虑获得性血友病。确诊的获得性血友病患者，应由专科医生管理和治疗，应停用氯吡格雷。细胞色素P4502C19（CYP2C19）:遗传药理学：CYP2C19慢代谢者中，服用推荐剂量的氯吡格雷其活性代谢物的血药浓度减低，抗血小板作用降低。现有检测患者CYP2C19基因型的方法。由于氯吡格雷部分地通过CYP2C19代谢为其活性代谢物，服用抑制此酶活性的药物可能降低氯吡格雷转化为活性代谢物的水平。药物相互作用的临床相关意义尚不能确定。不推荐联合使用强效或中度CYP2C19抑制剂。再次发生缺血性事件的风险较高的近期短暂性缺血事件发作或缺血性卒中的患者，阿司匹林和氯吡格雷联合用药没有显示出比单用氯吡格雷更有效，然而增加出血的风险。与噻吩并吡啶的交叉过敏反应噻吩并吡啶可能会造成轻度至重度过敏反应，例如皮疹、血管性水肿或血液学不良反应，例如血小板减少和中性粒细胞减少症。因为已有噻吩并吡啶之间发生交叉过敏反应的报道，应就患者对其它噻吩并吡啶（例如噻氯匹定和普拉格雷）的过敏史进行评价（见不良反应）。既往对一种噻吩并吡啶出现过敏反应和/或血液学不良反应的患者，对另一种噻吩并吡啶出现相同或其他不良反应的风险可能增加。建议监测交叉反应。肾功能损害肾功能损害患者应用氯吡格雷的经验有限，所以，这些患者应慎用氯吡格雷。肝功能损害对于可能有出血倾向的中度肝脏疾病患者，由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限，因此在这类患者中应慎用氯吡格雷。辅料如含有乳糖，患有罕见的遗传性疾病—半乳糖不耐症，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖—半乳糖吸收不良的患者不应使用此药（本品处方中不含乳糖）。服用氯吡格雷后，未见对驾驶或机械操作产生影响。此药物含有氢化蓖麻油，其可能导致胃部不适和腹泻。

1．本品对光敏感，溶液稳定性较差，滴注溶液应新鲜配制并注意避光。新配溶液为淡棕色，如变为暗棕色、橙色或蓝色，应弃去。溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液内不宜加入其他药品。 2．对诊断的干扰：用本品时血二氧化碳分压、pH值、碳酸氢盐浓度可能降低；血浆氰化物、硫氰酸盐浓度可能因本品代谢后产生而增高，本品逾量时动脉血乳酸盐浓度可增高，提示代谢性酸中毒。 3．下列情况慎用： （1）脑血管或冠状动脉供血不足时，对低血压的耐受性降低。 （2）麻醉中控制性降压时，如有贫血或低血容量应先予纠正再给药。 （3）脑病或其他颅内压增高时，扩张脑血管可进一步增高颅内压。 （4）肝功能损害时，可能本品加重肝损害。 （5）甲状腺功能过低时，本品的代谢产物硫氰酸盐可抑制碘的摄取和结合，因而可能加重病情。 （6）肺功能不全时，本品可能加重低氧血症。 （7）维生素B12缺乏时使用本品，可能使病情加重。 4．应用本品过程中，应经常测血压，最好在监护室内进行；肾功能不全而本品应用超过48～72小时者，警惕血浆中氰化物或硫氰酸盐中毒，保持硫氰酸盐不超过100μg/ml；氰化物不超过3μmol/ml。 5．药液有局部刺激性，谨防外渗。 6．少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时，需要用大量，甚至接近极量。 7．如静滴已达每分钟10μg/kg，经10分钟而降压仍不满意，应考虑停用本品，改用或加用其他降压药。 8．左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能，但伴有低血压时，须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。 9．用本品过程中，偶可出现明显耐药性，此应视为中毒的先兆征象，此时减慢滴速，即可消失。