阿卡波糖片

阿司匹林肠溶片

本品主要成份为阿卡波糖，化学名称：O-4，6-双去氧-4-[[(1S，4R，5S，6S)-4，5，6-三羟基-3-(羟基甲基)环己烯-2-基]氨基]-α-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-D-吡喃葡糖。 分子式：C25H43NO18 分子量：645.63

本品主要成份为阿司匹林，其化学名称：2-（乙酰氧基）苯甲酸。分子式：C9H8O4；分子量：180.16

乐普制药科技有限公司

山西兰花药业股份有限公司

国药准字H20213222

国药准字H14023980

糖尿病、糖耐量减低、降低餐后血糖、降低糖化血红蛋白。

抑制下述情况时的血小板粘附和聚集,降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者）心肌梗死发作的风险。

1．成人常用量口服。①解热、镇痛，一次0．30．6g，一日3次，必要时敏4小时1次。②抗风湿，一日3～6g，分4次口服。③抑制血小板聚集则应用小剂量，如每日80g～300mg，一日1次。④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞疼停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。2．小儿常用口服①解热、镇痛，每日按体表面积1．5g/m2，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次。②抗风湿，每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病），开始每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服；热退2～3天后改为每日30mg/kg，分3～4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5～10mg/kg，1次服。

1.孕妇、哺乳期妇女禁用。2.哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。3.血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。

糖尿病、糖耐量减低、降低餐后血糖、降低糖化血红蛋白。

抑制下述情况时的血小板粘附和聚集,降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者）心肌梗死发作的风险。

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（如治疗风湿热）、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。（1）见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。（2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300g/L后出现。（3）过敏反应：出现于0．2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。（4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。（5）逾量或中毒表现：①轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等；②重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。

1．病人应遵医嘱调整剂量，并严格注意饮食。2．本品在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的头6～12个月监测肝酶的变化。如果观察到肝酶升高，尤其是在持续升高的情况下，可能需要减少剂量或停止治疗。国外已有报告致死性的爆发性肝炎，但与阿卡波糖的关系尚不明确。3.本品与其他降血糖药物（如磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素）合用时，增加低血糖可能性，应调整合并用药的剂量。本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。严重低血糖可能需要静脉输注葡萄糖或注射胰高血糖素。4.糖尿病患者在发热、创伤、感染或手术时，可能发生暂时的血糖控制失败。这种情况下暂时的胰岛素治疗可能是必要的。5.一项来自于7个有关阿卡波糖治疗2型糖尿病的安慰剂对照临床试验（共2180例患者，1248例服用阿卡波糖，932例服用安慰剂）的荟萃分析显示，发生心肌梗死的风险减少了64%。这两种变化都有统计学意义。

（1）叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。（2）对诊断的干扰：①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；②可干扰尿酮体试验；③当血药浓度超过130mg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（＜150mg/日）引起出血的报道；⑦肝功能试验，当血药浓度＞250mg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常；⑧大剂量应用，尤其是血药浓度＞300mg/ml时凝血酶原时间可延长；⑨每天用量超过5g时血清胆固醇低；⑩由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺素（T3）可得较低结果；由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）（3）下列情况应慎用：①有哮喘及其他过敏性反应时；②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；③痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用于，小剂量时可能引起尿酸滞留）；④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑤心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；⑦血小板减少者。（4）长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。