格列吡嗪控释片

盐酸吡格列酮片

本品主要成份为格列吡嗪。 化学名称：5-甲基-N-[2-[4-[[[(环已氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺。 分子式：C21H27N5O4S 分子量：445.54

本品主要成份为盐酸吡格列酮。

北京红林制药有限公司

江苏德源药业股份有限公司

国药准字H20084634

国药准字H20110047

2型糖尿病、改善糖耐量异常、降低高血糖

1 仅使用饮食疗法和/或运动疗法 2使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 3使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂 4使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物 2 使用饮食疗法和/或运动疗法加胰岛素制剂 [有关适应症的注意事项] 本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常·尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。

1适用于所有患者的推荐用法口服，一日一次。无充血性心力衰竭的患者起始推荐剂量为一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者（NYHA分级为I级和II级）的起始推荐剂量为一日一次15mg。根据糖化血红蛋白（HbAlc）检测血糖的变化，患者一日服用剂量可从1次15mg逐步增加至最大剂量一次45mg。2与胰岛素分泌促进剂或胰岛素合并用药如果本品和胰岛素分泌促进剂（例如磺酰脲类）合并用药时患者出现了低血糖症状，应当降低胰岛素分泌促进剂药物的剂量。如果本品和胰岛素合并用药时，患者出现了低血糖症状，胰岛素的药物剂量应当降低10%-25%，并且应当根据患者的个体血糖反应情况对胰岛素用量作进一步的调整。[有关用法用量的注意事项]1.有报道女性患者发生浮肿的几率较高，因而女性患者用药时，起始剂量为1日1次15mg，并应注意观察是否发生水肿。2.从1日1次30mg增量至45mg后，有报道患者发生水肿的几率较高，因而增量至45mg时，应注意观察是否发生水肿。3.本品与胰岛素制剂合用时，有报道患者发生水肿的几率较高，因而从一日一次15mg开始服药为宜。剂量增加需谨慎，并仔细观察水肿情况以及心力衰竭的体征和症状。4.通常老年患者生理机能减退，因而从1日1次15mg开始服药为宜。

对本品过敏者禁用

2型糖尿病、改善糖耐量异常、降低高血糖

1 仅使用饮食疗法和/或运动疗法 2使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 3使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂 4使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物 2 使用饮食疗法和/或运动疗法加胰岛素制剂 [有关适应症的注意事项] 本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常·尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。

根据日本进行的临床试验结果，在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中，有364例患者(26.6%)出现包括实验室检测值异常在内的不良反应。本品在女性患者以及与胰岛素合并用药时，发生水肿的几率较高[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时发生水肿的比例：男性3.9%(26/665)，女性11.2%(72/643)，与胰岛素合并用药时发生水肿的比例：男性：13.6%(3/22)，女性28.9%(11/38)]。而且与没有糖尿病并发症的患者相比，伴有糖屎病并发症的患者发生水肿的几率较高[伴有视网膜病变、伴有糖屎病神经病变、伴有糖尿病肾脏病变的患者发生水肿的比例分别为：10.4%（44/422）、11.4%（39/342）、10.6%（30/282）]。此外，与胰岛素合并用药时低血糖的发生率有所增加[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时及与胰岛素合并用药时发生水肿的比例分别为：0.7%(9/1308)，33.3%(20/60)]上市后实际服用的监测结果(截止2009年12月)显示，3421例患者中有556例患者(16.3%)出现不良反应(包括实验室检测值异常)。下述的本品不良反应出现在上述临床试验、上市后的监测结果或自发报告中。

低血糖包括本品在内的所有磺脲类药物均会导致严重低血糖（见【不良反应】）。本品与其他抗糖尿病药物合并使用可能会增加低血糖风险。当与其他抗糖尿病药物合并使用时，可能需要降低本品剂量，以使低血糖风险最小化。告知患者如何识别和处理低血糖。对本品较敏感的患者，需综合评估5mg剂量起始后是否有低血糖反应，决定是否继续使用或停用本品。身体非常虚弱或营养不良的患者，以及肾上腺、垂体或肝损害患者尤其易受抗糖尿病药物的低血糖作用影响。当热量摄取不足时、剧烈运动或运动时间过长时，或当摄入酒精时也可能会出现低血糖。患者的注意力和反应能力可能会受到低血糖的影响。在自主神经病变、老年人以及接受β受体阻滞剂或其他交感神经阻滞药的患者中，低血糖的早期警示症状可能不同或不明显。在患者意识到低血糖之前，这些情况可能会导致严重低血糖。在特殊技能尤为重要的情况下，例如驾驶或操作其他机械，这些损害可能会带来危险。严重低血糖可能会导致意识丧失或昏厥，还会导致脑功能暂时或永久性损害或死亡。血糖失控使用某种糖尿病治疗方案血糖控制稳定的患者，在一些应激情况下如：发热、外伤、感染、或手术等，均可能会出现血糖失控。在这种情况下必须停用本品，改用胰岛素治疗。任何口服降糖药物包括格列吡嗪，都可在一段时间内在许多患者身上导致降低血糖至期望水平的作用降低，可能由于糖尿病已发展到严重程度或对药物的反应降低。这种现象称为继发失效，以区别于原发失效，后者是初次给药时，药物对某个患者是无效的，在确定患者为继发失效之前，应采取足够的剂量调节及继续坚持饮食疗法的措施。溶血性贫血葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症患者使用包括本品在内的磺脲类药物可致溶血性贫血。G6PD缺乏症患者应避免使用本品。上市后报告中，也有非G6PD缺乏症患者出现溶血性贫血的报告。大血管事件尚无任何临床试验证明格列吡嗪能降低大血管事件发生风险。胃肠疾病格列吡嗪控释片胃肠滞留时间如显著缩短，可能会影响其药代动力学特性，进而影响药物的临床效果。与任何其他采用同类缓释剂型技术的药物一样，对于原先存在严重胃肠道狭窄（病理或医源性）的患者，应避免格列吡嗪控释片。据个别报告，胃肠狭窄患者在服用采用此不可溶解控释剂型的另一种药物时曾出现胃肠梗阻症状。肾功能和肝功能受损没有关于肝损伤对格列吡嗪分布的影响。然而，由于格列吡嗪与蛋白高度结合，而且肝脏生物转化是本品主要的消除途径，在肾或肝损害患者中，格列吡嗪的药代动力学和药效学特性可能发生改变。如患者发生了低血糖，则低血糖的持续时间有可能延长，对此应采取适当的治疗措施。（见【用法用量】和【药理毒理】）。患者须知告知患者本品的潜在不良反应，包括低血糖。应向患者及家属解释低血糖的危险性、症状和治疗以及可能诱发低血糖的情况，还应告知患者坚持饮食治疗、规律运动和定期检测血糖控制的重要性。告知患者本品应整片吞服，不能嚼碎、分开和碾碎。患者可能会在其粪便中偶然看到类似药片样的东西，本品包裹于不溶解的外壳内，这种设计的目的是使药物缓慢释放以便人体吸收。【警告】关于磺脲类药物可增加心血管死亡风险的特殊警告：已有报道与单纯饮食治疗或饮食加胰岛素治疗相比，口服降糖药物治疗和心血管死亡率增加有关。这一警告是根据UGDP（UniversityGroupDiabetesprogram）一项长期前瞻性临床试验得出的，该项研究旨在评估降糖药物预防和延缓2型糖尿病患者血管并发症的有效性。该项研究共入选823例患者随机分入四个治疗组之一。UGDP报告饮食控制加固定剂量的甲苯磺丁脲（1.5g/天）治疗5-8年，患者的心血管死亡率是单纯饮食治疗患者的2.5倍。由于心血管的死亡率的增加，在本试验中提前终止了甲苯磺丁脲的应用，故对总死亡率的观察受到影响，结果未见总死亡率有显著增加。尽管对如何解释这些结果存在争议，但是UGDP研究的发现仍足以提出这一警告。患者应该了解格列吡嗪的潜在风险和优势以及其它可选择的治疗方法。尽管上述研究只包括了一种磺脲类药物（甲苯磺丁脲），考虑到该类药物作用机制和化学结构的相似性，从安全性角度慎重考虑，应认为这一警告也适用于其它的磺脲类药物。

1．忌服辛辣刺激性食物。2．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。3．药品性状发生改变时禁止服用。4．请将此药放在儿童不能接触的地方。5．如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。