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H格列吡嗪片

H格列吡嗪片

处方药 处方药

珠海联邦制药股份有限公司中山分公司

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功能主治:2型糖尿病、改善胰岛素抵抗、降低血糖、预防并发症

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H格列吡嗪片

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药品信息
H格列吡嗪片
H格列吡嗪片
普瑞巴林胶囊
普瑞巴林胶囊
主要成分

本品主要成份为:格列吡嗪。其化学名称为:5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。 分子式:C21H27N5O4S 分子量:445.54

普瑞巴林。化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量:C8H17NO2

生产企业

珠海联邦制药股份有限公司中山分公司

批准文号

国药准字H10983110

H20100627

说明
作用与功效

2型糖尿病、改善胰岛素抵抗、降低血糖、预防并发症

1、广泛性焦虑障碍;2、糖尿病性外周神经病;3、疱疹后神经痛;4、纤维肌痛综合征;5、癫痫的辅助治疗。

用法用量

乐瑞卡可与食物同时服用,也可单独服用。乐瑞卡推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于乐瑞卡主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用乐瑞卡300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受乐瑞卡,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)

副作用

对本品所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。

禁忌

儿童注意事项: 由于该人群中安全性和疗效的数据不充足,年龄小于12岁的儿童和青少年(12-17岁)不推荐使用乐瑞卡。 妊娠与哺乳期注意事项: 妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。除非必要(孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险),否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌;但是,乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此,不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。 老人注意事项: 老年患者(年龄65岁以上)由于肾功能减退可能需要减量。

成分

2型糖尿病、改善胰岛素抵抗、降低血糖、预防并发症

1、广泛性焦虑障碍;2、糖尿病性外周神经病;3、疱疹后神经痛;4、纤维肌痛综合征;5、癫痫的辅助治疗。

药理作用

普瑞巴林与中枢神经系统中alpha;2-delta;位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与alpha;2-delta;亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质gamma;-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。

注意事项

警告:增加心血管死亡风险:据报道,与单独采用饮食或饮食加胰岛素治疗相比,口服降糖药的使用与心血管死亡率增加有关。这一警告基于美国theUniversityGroupDiabetesProgram(UGDP)的一项长期前瞻性临床试验,旨在评估降糖药物在预防或延迟非胰岛素依赖型糖尿病患者血管并发症方面的有效性。这项研究涉及823名患者,他们被随机分配到四个治疗组之一。据UGDP报道,饮食加上固定剂量的甲苯磺丁脲(每天1.5克)治疗5至8年的患者,心血管死亡率约为单独饮食治疗患者的2.5倍。未观察到总死亡率的显著增加,由于心血管死亡率增加停止使用甲苯磺丁脲,因此限制了研究出现总死亡率增加的机会。尽管对这项研究结果的解释有争议,UGDP研究的结果为这个警告提供了充分的基础。患者应被告知格列吡嗪和其他替代治疗方式的潜在风险和获益。尽管本研究中只有一种磺脲类(甲苯磺丁脲)药物,但从安全的角度来看,基于相似的作用方式和化学结构,谨慎的做法是本警告可同样适用于这一类的其他口服降糖药。一般事项:肝肾疾病:肾功能或肝功能受损的患者中,格列吡嗪的代谢和排泄可能会减慢。如此类患者发生了低血糖,则低血糖的持续时间有可能延长,应采取适当的治疗措施。低血糖:所有的磺脲类药物,都可能引起严重的低血糖,选择合适的患者、用药剂量并遵循用药指导,对避免低血糖发生非常重要。肝肾功能不全可能导致血液中格列吡嗪水平升高,随后也可能降低糖异生能力,这两种情况都会增加严重低血糖反应的风险。老年、虚弱和营养不良的患者以及肾上腺或垂体功能不全的患者特别容易受到降血糖药物的降血糖作用的影响。老年人和使用β受体阻滞剂药物的人中可能难以识别低血糖。当热量摄入不足、剧烈或长时间运动后、饮酒或使用多种降糖药物时,更易发生低血糖。血糖失控:使用某种糖尿病治疗方案控制血糖稳定的患者经历诸如发热、创伤、感染或手术等应激情况时,可能会发生血糖失控。这种情况可能有必要停用格列吡嗪,并使用胰岛素治疗。任何口服降糖药物包括格列吡嗪,使用一段时间后在许多患者中降低血糖至预期水平的效果都有所下降,可能是由于糖尿病严重程度的进展或对药物反应减弱所致,这种现象称为继发性失效,以区别于首次给药时药物对个别患者无效的原发性失效。溶血性贫血:用磺脲类药物治疗葡萄糖6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者可导致溶血性贫血。由于格列吡嗪属于磺脲类药物,G6PD缺乏症患者应慎用,应考虑使用非磺脲类的替代药物。上市后,有尚不明确是否G6PD缺乏症患者发生溶血性贫血的报告。实验室检查:应定期监测血糖和尿糖,糖化血红蛋白的测定可能是有用的。患者须知:应告知患者格列吡嗪及替代治疗方式的潜在风险和获益。还应使患者了解遵守饮食指导、定期锻炼及常规监测尿糖和/或血糖的重要性。应向患者及其家属说明发生低血糖的风险、症状与治疗和可能发生的情况。原发性和继发性失效也应当进行说明。本品含有乳糖,罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不宜服用此药。

本品可能引起外周水肿,心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高,如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时,应停用本品。本品可能引起躯体依赖性。孕妇慎用,哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。