功能主治:神经病理性疼痛、纤维肌痛综合征、糖尿病周围神经病变、带状疱疹后神经痛、癫痫部分发作。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为普瑞巴林。化学名称:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸化学结构式:分子式:C8H17NO2分子量:159.23。 |
本品的活性成分为盐酸多奈哌齐。 |
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生产企业 |
石家庄龙泽制药股份有限公司 |
四川升和药业股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20213704 |
国药准字H20150057 |
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说明 | |||
作用与功效 |
神经病理性疼痛、纤维肌痛综合征、糖尿病周围神经病变、带状疱疹后神经痛、癫痫部分发作。 |
用于轻度或中度的阿尔茨海默病症状的治疗。 |
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用法用量 |
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口服。 1.成年人/老人年:初始治疗用量一日一次,一次5mg(以盐酸多奈哌齐计)。本品应于晚上睡前口服。根据患者偏好,将本品置于舌上,待其崩解后,选择用水或不用水吞咽。一日5mg的剂量应至少维持一个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg(一盐酸多奈哌齐计)。推荐一日最大剂量为10mg,大于一日10mg的剂量未做过临床试验。 停止治疗后。眼霜多奈哌齐计的疗效逐渐减退。 2.肝/肾功能不全:对于肾功能不全的患者,由于盐酸多奈哌齐的清除病不受此影响,故服用方法与正常人相似。对于轻至中度肝功能不全患者,本品的暴露量有所增加(参见【药代动力学】),建议根据个人耐受度适当调整剂量。尚无严重肝功能不全的患者用药的临床资料。 |
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副作用 |
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禁用于对眼熟安多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的患者。 |
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禁忌 |
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成分 |
神经病理性疼痛、纤维肌痛综合征、糖尿病周围神经病变、带状疱疹后神经痛、癫痫部分发作。 |
用于轻度或中度的阿尔茨海默病症状的治疗。 |
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药理作用 |
最常见的不良事件是腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐盒失眠。 非个案报道的不良反应按照系统器官分类和频率列表如下。不良反应发生的频率定义为:极常见(大于或等于1/10),常见(大于或等于1/100小于1/10),罕见(大于或等于1/10,000小于1/1,000),极罕见(小于1/10,000),未知(根据现有数据无法估计)。 *曾有晕厥盒癫痫发作的报道,对于这种症状的患者应考虑出现心脏传导阻滞或成时间窦性停搏的可能性(参见【注意事项】)。 **报告显示,精神紊乱症状(幻觉、以激惹、攻击行为)在减量或停药后好转。 ***如出现无法解释的肝功能障碍,应考虑停用本品。 |
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注意事项 |
1、正如所有的抗癫痫药物一样,应该逐渐地停用普瑞巴林,以便尽量减小癫痫患者增加发作的可能性。突然或快速停药可引起失眠、恶心、头痛或腹泻,若要停用普瑞巴林,应该用一周以上的时间逐渐减小剂量而至停止。2、普瑞巴林可引起血管性水肿并可伴有面部、嘴(嘴唇、齿龈、舌)、颈(咽、喉)肿胀,上述症状可引起致命性呼吸困难。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。3、普瑞巴林可引起过敏反应,如气喘、呼吸困难、皮疹、麻疹和疱疹。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。4、普瑞巴林可能增加自杀想法和行为的风险,应当警惕消沉症状的出现或恶化、情绪或行为不同寻常的变化或自杀想法、自杀行为、自残想法的出现。忧虑的行为应立即报告给医疗提供者。5、可引起头晕、嗜睡、视力模糊和其他中枢神经系统征兆和症状。因此,不应驾车和操控复杂机器,或从事其他危险的活动。6、可引起水肿和体重增加。与噻唑烷二酮类抗糖尿病药联合使用可能会加重水肿和体重增加。对早已患心脏病的患者,普瑞巴林可能增加心力衰竭的危险。7、在标准的临床前致癌研究中,用两种不同种的小鼠进行试验,意外地发现血管肉瘤的发生率高。此发现的临床意义尚不清楚。在普瑞巴林上市前开发期间的临床试验表明,没有直接评价普瑞巴林引起人体肿瘤潜在性的方法。在各种患者群体交叉的临床研究中,包括12岁以上的患者服药总量有6396个患者。其中57名患者出现新的肿瘤,或者肿瘤恶化。由于在未接受普瑞巴林治疗的相似群体中,缺乏肿瘤发生率和复发率的背景资料,因此,不知道这些肿瘤发生率是否受普瑞巴林的影响。8、普瑞巴林可引起视觉障碍。如果出现任何视力改变,应通知医生。9、普瑞巴林伴随肌酸激酶升高,不能解释的肌肉痛,触痛或者虚弱,特别是伴有不适或发热时,应迅速报告医生。10、普瑞巴林治疗伴发血小板减少。安慰剂组患者和普瑞巴林治疗组患者发生率分别为2%和3%。在随机对照试验中,普瑞巴林没有增加伴有出血性的不良反应。11、普瑞巴林治疗伴有PR间期延长。12、和中枢神经系统抑制剂如阿片类或苯二氮卓类药物合用治疗,会添加中枢神经系统不良反应,如嗜睡。13、服用普瑞巴林时不要饮酒,普瑞巴林可能加重对运动技能的损害和酒精的镇静作用。14、治疗期间已经怀孕或打算怀孕,要通知医生。如果在治疗期间正在哺乳或打算哺乳,也应通知医生。15、普瑞巴林存在男性介导的致畸胎的潜在风险。临床前大鼠试验表明普瑞巴林与增加雄性介导的致畸胎风险有关联。此项发现的临床意义不清楚。16、糖尿病患者治疗时要特别注意皮肤的完好性。服用普瑞巴林的一些动物出现皮肤溃疡,虽然临床试验中没有观察到与普瑞巴林有关的皮肤损害的发生率增加。17、药物滥用和依赖性尚不清楚普瑞巴林对药物滥用性受体位点是否具有活性。对于任何中枢神经活性的药物,均应仔细评价患者的药物滥用史,并观察患者对普瑞巴林是否具有误用和滥用症状(如,形成耐药性、用药剂量增加和找药行为)。17.1药物滥用在由15例服用镇静/催眠药物(包括酒精)的患者参加的试验中,患者对普瑞巴林(450mg,单剂)的作用评价非常好,其效果与安定(30mg,单剂)相似。在5500多例患者参加的临床对照试验中,普瑞巴林组和安慰剂组患者欣快感的发生率分别为4%和1%;但是,群体资料分析表明,普瑞巴林导致欣快感的发生率为1%~12%。17.2依赖性临床试验表明,一些患者突然快速停用普瑞巴林,可能出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状;这表明普瑞巴林可能导致身体依赖性。 |
应当由在阿尔茨海默病的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。应当通过公认的标准(如美国精神病学会修订的《精神障碍诊断与统计手册》第四版(DSMIV)),《国际疾病分类(第10版)》(ICD10))诊断。只有当患者有可靠的照料着并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。只要对患者治疗的益处始终存在,治疗可以一直持续。因此,多奈哌齐的临床疗效应当定期重新评估。当治疗的的益处不在存在时,应当考虑终止治疗。每个患者对于多奈哌齐的反应是无法预估的。 对于那些严重的阿尔茨海默病患者及其他类型的记忆损伤(例如:与年龄相关的认知功能减退)患者,盐酸多奈哌齐的应用效果还未全面观察。 麻醉:眼熟啊多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。 心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用,可对心率产生迷走样的作用(如心动过缓),患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病(如窦防或房室传导阻滞)的患者需尤其注意。 曾有昏厥盒癫痫发作的报道,对于出现这种情况的患者应特别警惕发生心脏病传导阻滞或唱时间窦性停博的可能性。 消化系统:对于患溃疡病危险性增大的患者,例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物(NSAIDs)的患者应检测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中,与安慰剂相比,消化性溃疡或肠胃道出血的发病率未见增加。 泌尿生殖系统:拟胆碱药物可能引起膀胱出口梗阻,但在盐酸多奈哌齐临床试验中未见此作用。 神经系统:拟胆碱药物可能引起癫痫大发作。但癫痫发作也可能是阿尔茨海默病的表现之一。 拟胆碱药有可能加重或诱发椎体外系症状。 呼吸系统:因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的患者应慎用胆碱酯酶抑制剂。 严重肝功能不全:尚无严重肝功能不全患者用药的临床资料。 驾驶及操作机器:多奈哌齐对驾驶汽车和操纵机器的能力有轻至中度的影响。痴呆本身可能会影响驾驶汽车或操纵 机器。另外,在开始服用药物或增加药物剂量时,多奈哌齐可能引起乏力、头晕和肌肉痉挛。对于 服用多奈哌齐的患者,治疗医师应常规评估其继续驾驶汽车或操纵复杂机器的能力。 血管性痴呆临床试验的死亡率 为了研究盐酸多奈哌齐对血管性痴呆(VaD)的治疗作用,进行了三项为期6个月的临床试验,入组患者均符合NINDS-AIREN诊断标准。美国国立神经系统疾病与卒中研究所和瑞士神经科学研究国际协会(NINDS-AIREN)诊断准用于鉴别仅有血管疾病引起的痴呆患者,并排除阿尔茨海默病患者。在第一项研究中,5mg盐酸多奈哌齐组的死亡率为1.0%(2例/198例),10mg盐酸多奈哌齐组的死亡率为2.4%(5例/206例),安慰剂组的死亡率为3.5%(7例/199例)。第二项研究中,5mg盐酸多奈哌齐组的死亡率为1.9%(4例/208例),10mg盐酸多奈哌齐组的死亡率为1.4%(93例/215例),安慰剂组的死亡率为0.5%(1例/193例)。第三项研究中,5mg盐酸多奈哌齐组的死亡率为1.7%,安慰剂组的死亡率为0%。三项VaD临床实验中盐酸多奈哌齐组的联合死亡率为1.7%,高于安慰组1.1%,但是这种差异没有统计学院意义。盐酸多奈哌齐组或安慰剂组患者的死亡大部分是由于各种血管并发症所致,这种情况在患有潜在血管疾病的老年人中式可以预见的。对所有严重的非致命或致命性的事件进行的分析显示,盐酸多奈哌齐组和安慰剂组的血管性事件的发生率没有统计学差异。 在阿尔茨海默病的综合研究中,当这些研究和其他类型痴呆包括血管性痴呆的研究综合分析时,安慰剂组死亡率高于盐酸多奈哌齐组。 |