普瑞巴林胶囊

马来酸氟伏沙明片

本品主要成份为普瑞巴林。化学名称：（S）-3-（氨甲基）-5-甲基己酸化学结构式：分子式：C8H17NO2分子量：159.23。

马来酸氟伏沙明

石家庄龙泽制药股份有限公司

Abbott Healthcare SAS

国药准字H20213704

H20110174

神经病理性疼痛、纤维肌痛综合征、糖尿病周围神经病变、带状疱疹后神经痛、癫痫部分发作。

适用于1、抑郁症及相关症状的治疗。2、强迫症症状治疗。

抑郁症：起始剂量为每日50或100毫克，晚上一次服用。建议逐渐增量直到有效。常用...

常见的不良反应是恶心、有时伴呕吐，服药2周后通常会消失。在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有：中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤；消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适；皮肤-多汗；其它-无力、心悸、心动过速。其它五羟色胺再摄取抑制剂类似，极个别报道有低钠血症，停用luvox此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起。大部分病例为老年患者。出血性疾病：见“注意事项”。体重增加或减少偶有报道。如luvox突然停药，下列症状偶有发生：头痛、恶心、头晕或焦虑。上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。

神经病理性疼痛、纤维肌痛综合征、糖尿病周围神经病变、带状疱疹后神经痛、癫痫部分发作。

适用于1、抑郁症及相关症状的治疗。2、强迫症症状治疗。

本品是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用，对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力，因而没有与这些受体结合所产生的不良反应，如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。 　

1、正如所有的抗癫痫药物一样，应该逐渐地停用普瑞巴林，以便尽量减小癫痫患者增加发作的可能性。突然或快速停药可引起失眠、恶心、头痛或腹泻，若要停用普瑞巴林，应该用一周以上的时间逐渐减小剂量而至停止。2、普瑞巴林可引起血管性水肿并可伴有面部、嘴（嘴唇、齿龈、舌）、颈（咽、喉）肿胀，上述症状可引起致命性呼吸困难。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。3、普瑞巴林可引起过敏反应，如气喘、呼吸困难、皮疹、麻疹和疱疹。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。4、普瑞巴林可能增加自杀想法和行为的风险，应当警惕消沉症状的出现或恶化、情绪或行为不同寻常的变化或自杀想法、自杀行为、自残想法的出现。忧虑的行为应立即报告给医疗提供者。5、可引起头晕、嗜睡、视力模糊和其他中枢神经系统征兆和症状。因此，不应驾车和操控复杂机器，或从事其他危险的活动。6、可引起水肿和体重增加。与噻唑烷二酮类抗糖尿病药联合使用可能会加重水肿和体重增加。对早已患心脏病的患者，普瑞巴林可能增加心力衰竭的危险。7、在标准的临床前致癌研究中，用两种不同种的小鼠进行试验，意外地发现血管肉瘤的发生率高。此发现的临床意义尚不清楚。在普瑞巴林上市前开发期间的临床试验表明，没有直接评价普瑞巴林引起人体肿瘤潜在性的方法。在各种患者群体交叉的临床研究中，包括12岁以上的患者服药总量有6396个患者。其中57名患者出现新的肿瘤，或者肿瘤恶化。由于在未接受普瑞巴林治疗的相似群体中，缺乏肿瘤发生率和复发率的背景资料，因此，不知道这些肿瘤发生率是否受普瑞巴林的影响。8、普瑞巴林可引起视觉障碍。如果出现任何视力改变，应通知医生。9、普瑞巴林伴随肌酸激酶升高，不能解释的肌肉痛，触痛或者虚弱，特别是伴有不适或发热时，应迅速报告医生。10、普瑞巴林治疗伴发血小板减少。安慰剂组患者和普瑞巴林治疗组患者发生率分别为2%和3%。在随机对照试验中，普瑞巴林没有增加伴有出血性的不良反应。11、普瑞巴林治疗伴有PR间期延长。12、和中枢神经系统抑制剂如阿片类或苯二氮卓类药物合用治疗，会添加中枢神经系统不良反应，如嗜睡。13、服用普瑞巴林时不要饮酒，普瑞巴林可能加重对运动技能的损害和酒精的镇静作用。14、治疗期间已经怀孕或打算怀孕，要通知医生。如果在治疗期间正在哺乳或打算哺乳，也应通知医生。15、普瑞巴林存在男性介导的致畸胎的潜在风险。临床前大鼠试验表明普瑞巴林与增加雄性介导的致畸胎风险有关联。此项发现的临床意义不清楚。16、糖尿病患者治疗时要特别注意皮肤的完好性。服用普瑞巴林的一些动物出现皮肤溃疡，虽然临床试验中没有观察到与普瑞巴林有关的皮肤损害的发生率增加。17、药物滥用和依赖性尚不清楚普瑞巴林对药物滥用性受体位点是否具有活性。对于任何中枢神经活性的药物，均应仔细评价患者的药物滥用史，并观察患者对普瑞巴林是否具有误用和滥用症状（如，形成耐药性、用药剂量增加和找药行为）。17.1药物滥用在由15例服用镇静/催眠药物（包括酒精）的患者参加的试验中，患者对普瑞巴林（450mg，单剂）的作用评价非常好，其效果与安定（30mg，单剂）相似。在5500多例患者参加的临床对照试验中，普瑞巴林组和安慰剂组患者欣快感的发生率分别为4％和1％；但是，群体资料分析表明，普瑞巴林导致欣快感的发生率为1％～12％。17.2依赖性临床试验表明，一些患者突然快速停用普瑞巴林，可能出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状；这表明普瑞巴林可能导致身体依赖性。

抑郁症病人自身常有自杀倾向，常在症状明显改善前持续出现。 对肝或肾功能异常的病人，起始剂量应较低并密切监控。偶尔无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高，且多伴临床症状。若出现此情况，应立即停药。 动物实验未发现本品可引发惊厥，但有癫痫史的患者应慎用，如惊厥发生应立即停用本品。 老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而，对老年患者调整剂量时，应缓慢增量。 Luvox在临床上可引起轻微心律减慢(2-6次/分)。 因临床数据不足，本品不推荐给儿童使用。 有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血，如淤斑和紫癜。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等)。以及有不正常出血史患者慎用。