普瑞巴林胶囊

利培酮片

本品主要成份为普瑞巴林。化学名称：（S）-3-（氨甲基）-5-甲基己酸化学结构式：分子式：C8H17NO2分子量：159.23。

化学名称：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基) -1-哌啶基)乙基)-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮

石家庄龙泽制药股份有限公司

天津药物研究院药业有限责任公司

国药准字H20213704

国药准字H20050776

神经病理性疼痛、纤维肌痛综合征、糖尿病周围神经病变、带状疱疹后神经痛、癫痫部分发作。

用 于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如：反应迟钝、情绪淡 漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的

成人：应在三天以上的时间内逐渐将剂量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不论是急...

1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠，焦虑、激越、头痛，口干。

神经病理性疼痛、纤维肌痛综合征、糖尿病周围神经病变、带状疱疹后神经痛、癫痫部分发作。

用 于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如：反应迟钝、情绪淡 漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的

本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1—组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

1、正如所有的抗癫痫药物一样，应该逐渐地停用普瑞巴林，以便尽量减小癫痫患者增加发作的可能性。突然或快速停药可引起失眠、恶心、头痛或腹泻，若要停用普瑞巴林，应该用一周以上的时间逐渐减小剂量而至停止。2、普瑞巴林可引起血管性水肿并可伴有面部、嘴（嘴唇、齿龈、舌）、颈（咽、喉）肿胀，上述症状可引起致命性呼吸困难。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。3、普瑞巴林可引起过敏反应，如气喘、呼吸困难、皮疹、麻疹和疱疹。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。4、普瑞巴林可能增加自杀想法和行为的风险，应当警惕消沉症状的出现或恶化、情绪或行为不同寻常的变化或自杀想法、自杀行为、自残想法的出现。忧虑的行为应立即报告给医疗提供者。5、可引起头晕、嗜睡、视力模糊和其他中枢神经系统征兆和症状。因此，不应驾车和操控复杂机器，或从事其他危险的活动。6、可引起水肿和体重增加。与噻唑烷二酮类抗糖尿病药联合使用可能会加重水肿和体重增加。对早已患心脏病的患者，普瑞巴林可能增加心力衰竭的危险。7、在标准的临床前致癌研究中，用两种不同种的小鼠进行试验，意外地发现血管肉瘤的发生率高。此发现的临床意义尚不清楚。在普瑞巴林上市前开发期间的临床试验表明，没有直接评价普瑞巴林引起人体肿瘤潜在性的方法。在各种患者群体交叉的临床研究中，包括12岁以上的患者服药总量有6396个患者。其中57名患者出现新的肿瘤，或者肿瘤恶化。由于在未接受普瑞巴林治疗的相似群体中，缺乏肿瘤发生率和复发率的背景资料，因此，不知道这些肿瘤发生率是否受普瑞巴林的影响。8、普瑞巴林可引起视觉障碍。如果出现任何视力改变，应通知医生。9、普瑞巴林伴随肌酸激酶升高，不能解释的肌肉痛，触痛或者虚弱，特别是伴有不适或发热时，应迅速报告医生。10、普瑞巴林治疗伴发血小板减少。安慰剂组患者和普瑞巴林治疗组患者发生率分别为2%和3%。在随机对照试验中，普瑞巴林没有增加伴有出血性的不良反应。11、普瑞巴林治疗伴有PR间期延长。12、和中枢神经系统抑制剂如阿片类或苯二氮卓类药物合用治疗，会添加中枢神经系统不良反应，如嗜睡。13、服用普瑞巴林时不要饮酒，普瑞巴林可能加重对运动技能的损害和酒精的镇静作用。14、治疗期间已经怀孕或打算怀孕，要通知医生。如果在治疗期间正在哺乳或打算哺乳，也应通知医生。15、普瑞巴林存在男性介导的致畸胎的潜在风险。临床前大鼠试验表明普瑞巴林与增加雄性介导的致畸胎风险有关联。此项发现的临床意义不清楚。16、糖尿病患者治疗时要特别注意皮肤的完好性。服用普瑞巴林的一些动物出现皮肤溃疡，虽然临床试验中没有观察到与普瑞巴林有关的皮肤损害的发生率增加。17、药物滥用和依赖性尚不清楚普瑞巴林对药物滥用性受体位点是否具有活性。对于任何中枢神经活性的药物，均应仔细评价患者的药物滥用史，并观察患者对普瑞巴林是否具有误用和滥用症状（如，形成耐药性、用药剂量增加和找药行为）。17.1药物滥用在由15例服用镇静/催眠药物（包括酒精）的患者参加的试验中，患者对普瑞巴林（450mg，单剂）的作用评价非常好，其效果与安定（30mg，单剂）相似。在5500多例患者参加的临床对照试验中，普瑞巴林组和安慰剂组患者欣快感的发生率分别为4％和1％；但是，群体资料分析表明，普瑞巴林导致欣快感的发生率为1％～12％。17.2依赖性临床试验表明，一些患者突然快速停用普瑞巴林，可能出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状；这表明普瑞巴林可能导致身体依赖性。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)