
氢溴酸西酞普兰片
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功能主治:抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑症、广泛性焦虑症。
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药品信息 | |||
主要成分 |
活性成份:氢溴酸西酞普兰 化学名称:1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐 化学结构式: 分子式:C20H22FN2O·HBr 分子量:405.35 |
恩他卡朋 |
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生产企业 |
万全万特制药(厦门)有限公司(原美吉斯制药(厦门)有限公司) |
芬兰奥利安公司Orion Corporation |
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批准文号 |
国药准字H20050431 |
H20090316 |
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说明 | |||
作用与功效 |
抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑症、广泛性焦虑症。 |
本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。 |
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用法用量 |
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给药方法:本品为口服制剂,应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用,这些... |
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副作用 |
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在双盲、安慰剂对照的III期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。 本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关,且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。 另一类主要的不良反应为胃肠道症状,包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。 本品可使尿液变成红棕色,但这种现象无害。 通常本品的不良反应为轻到中度,导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状(如腹泻,2.5%)及多巴胺能症状(如运动障碍,1.7%)。运动障碍(27%)、恶心(11%)、腹泻(8%)、腹痛(7%)和口干(4.2%)较安慰剂组常见,一些不良事件,例如运动障碍、恶心和腹痛,在本品高剂量(1.4-2 g/日)组比低剂量组常见。 用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降,发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关。接受本品长期治疗(6个月),有1.5%的病人出现具有临床意义的血红蛋白水平下降 |
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禁忌 |
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成分 |
抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑症、广泛性焦虑症。 |
本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。 |
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药理作用 |
本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。 |
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注意事项 |
1. 停药反应上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陆续有一些停药后不良事件自发的报道,尤其在突然停药时常可见:情绪烦躁、易怒、激越、头昏、感觉异常(电击感)、焦虑、意识模糊、头痛、懒散、情绪不稳定、失眠、轻躁狂、耳鸣和癫痫发作等。以上表现一般为自限性,也有严重停药反应的报道。当患者停用本品时,应注意监测这些可能出现的停药症状。推荐逐渐减量,避免突然停药。如果在减药和停药过程中出现难以耐受的症状时,可以考虑恢复至先前治疗剂量,随后医生再以更慢的速度减药。2. 异常出血已有使用SSRIs时出现皮下出血时间和/或出血异常的报告,例如,瘀斑、妇科出血、肠胃出血和其他皮肤或黏膜出血。在服用SSRIs(特别是合并使用已知会影响血小板功能的活性物质或可能增加出血风险的其他活性物质)的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需谨慎使用。3. 低钠血症罕有使用SSRI类药物出现低钠血症的报告,可能是由抗利尿激素(SIADH)的异常分泌引起,通常会在治疗终止时恢复正常。特别是老年女性患者可能易发生此类风险。4. 静坐不能/精神运动性不安SSRIs/SNRIs的使用已被认为与静坐不能的形成有关,其特点是主观上不愉快或令人不安的躁动,需要不停运动,并且不能安静地坐立。这在治疗的头几周内最可能出现。在患有这些症状的患者中,增加剂量可能是有害的。5. 躁狂躁狂抑郁症的患者可能转为躁狂发作。转为躁狂发作的患者应停止使用本品。6. 癫痫发作癫痫是使用抗抑郁药物时的一个潜在风险。癫痫发作的患者应该停止使用本品。在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品,对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。如果癫痫发作频率增加,则应停止使用本品。7. 糖尿病在患有糖尿病的患者中,使用某种SSRI进行治疗可能会改变血糖控制。可能需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。8. ECT(电休克疗法)同时给予SSRIs和ECT治疗的临床经验有限,因此,应予谨慎。9. 圣约翰草在合并使用本品和含有圣约翰草(贯叶连翘)的草药制剂期间,不良反应可能更常见。因此,不应同时服用本品和圣约翰草制剂。10.精神疾病本品治疗具有抑郁发作的精神疾病患者可能会增加精神疾病症状。应在医生指导下用药。11.辅料(根据各家辅料成分酌情添加此项内容)本品辅料中含有乳糖一水合物。罕见发生遗传性半乳糖不耐受问题,有乳糖酶缺乏症或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。12.对驾驶及操作机器能力的影响本品对开车和使用机器的能力具有轻度或中度的影响。精神药品可以降低判断能力和对紧急情况的反应能力。应该告知患者这些影响,并警告他们其开车或操作机器的能力可能会受到影响。13.请置于儿童不易拿到处。 |
应避免突然停药,以免产生不良反应。肝功能障碍者,应调整药物剂量。FDA把本品定为孕妇危险C级。作者迄今为未见孕妇使用本品的报道。在动物研究中,大剂量的Ent可增加对眼睛的影响。由于在乳汗中发现Ent,建议哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在儿童中使用的安全性。 |