氢溴酸西酞普兰片

恩他卡朋片

活性成份：氢溴酸西酞普兰 化学名称：1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐 分子式：C20H21FN2O·HBr 分子量：405.35 辅料名称：玉米淀粉、乳糖、共聚维酮、甘油、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛

活性成份：恩他卡朋化学名：(E)-2-氰基-3-（3，4-二羟基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺分子式：C14H15N3O5分子量：305.28

西安杨森制药有限公司

Orion Corporation

国药准字HJ20170318

注册证号H20160680

抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑症、广泛性焦虑症。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。

给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些左旋多巴制剂的处方资料在与本品合并用药时同样适用。本品可和食物同时或不同时服用(见药代动力学)。剂量：每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品200mg(1片)，最大推荐剂量是200mg(1片)，每天10次，即2g本品。本品增强左旋多巴的疗效。因此，为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应如运动障碍、恶心、呕吐及幻觉，常需要在本品治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。根据病人的临床表现，通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10-30%。如果本品治疗中断，必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量，特别是左旋多巴，以达到足以控制帕金森病症状的水平。本品增加标准左旋多巴/苄丝肼制剂的生物利用度比其增加标准左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此，服用左旋多巴/苄丝肼制剂的病人在开始合用本品时需要较大幅度地减少左旋多巴的用量。肾功能不全不影响本品的药代动力学，因此不需要做剂量调整。但是，对正在接受透析的病人，要考虑延长用药间隔(见[药代动力学])。本品还未在18岁以下的病人

在双盲、安慰剂对照的III期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关，且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。另一类主要的不良反应为胃肠道症状，包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。本品可使尿液变成红棕色，但这种现象无害。通常本品的不良反应为轻到中度，导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状(如腹泻，2.5%)及多巴胺能症状(如运动障碍，1.7%)。运动障碍(27%)、恶心(11%)、腹泻(8%)、腹痛(7%)和口干(4.2%)较安慰剂组常见，一些不良事件，例如运动障碍、恶心和腹痛，在本品高剂量(1.4-2g/日)组比低剂量组常见。用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降，发生机制可能与从胃肠道摄取铁减有关。接受本品长期治疗(6个月)，有1.5%的病人出现具有临床意义的血红蛋白水平下降。罕见有具临床

抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑症、广泛性焦虑症。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。

1.低钠血症罕有使用SSRI类药物出现低钠血症的报告，可能是由抗利尿激素分泌异常症（SIADH）引起，通常会在治疗终止时恢复正常。特别是老年女性患者易发生此类风险。2.自杀/自杀意念或临床恶化抑郁症本身固有症状可能出现自杀意念、自残和自杀（自杀相关的事件），并会一直持续，直至由于治疗而出现显著改善。由于改善可能在治疗的最初几周或其后数周出现，因此使用抗抑郁药的患者在疾病改善前应进行密切监测。临床经验普遍认为在恢复的早期阶段，自杀的风险可能会增加。使用本品发生的其他精神类事件也和自杀相关事件风险的增加有关。另外，精神类事件可能并发于抑郁症。当治疗抑郁伴发的其他精神障碍时，也应当遵守与治疗重型抑郁症患者时相同的预防措施。在本品治疗前有过自杀相关事件或有严重自杀意念的患者，已知其有自杀意念或自杀企图的风险会增加，在治疗期间应该谨慎监护。在对成年精神疾病患者的抗抑郁药和安慰剂对照研究的meta分析表明，在25岁以下的患者中，接受抗抑郁药治疗的患者自杀行为的风险高于安慰剂治疗的患者出现自杀行为的风险。应该在接受抗抑郁药治疗期间，密切监察患者，特别是高风险患者，尤其在治疗早期和剂量调整期。应提醒患者、家属和护理者密切监察患者的任何病情恶化、自杀行为或意念和异常的行为变化，如果这些症状出现应立即就医。3.静坐不能/精神运动性不安SSRI/SNRI的使用已被认为与静坐不能的形成有关，其特点是主观上不愉快或令人不安的躁动，需要不停运动，并且不能静坐或保持站立。这在治疗的前几周内最可能出现。在患有这些症状的患者中，增加剂量可能是有害的。4.躁狂双相障碍患者可能转为躁狂发作，转为躁狂发作的患者应停止使用本品。5.癫痫发作癫痫是使用抗抑郁药时的一个潜在风险。癫痫发作的患者应该停止使用本品。在患有不稳定性癫痫的患者中应避免使用本品，对癫痫已经得到控制的患者应密切监控。如果癫痫发作频率增加，应停止使用本品。6.糖尿病在患有糖尿病的患者中，使用SSRI进行治疗可能会改变血糖控制。可能需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。7.5-羟色胺综合征在罕见情况下，使用SSRI的患者报告了5-羟色胺综合征。同时出现以下症状时，如激动、震颤、肌阵挛和体温过高，可能表明出现该疾病。应立即停止本品治疗并开始对症治疗。8.5-HT能药物西酞普兰不应与具有5-HT能效应的药物（例如舒马曲坦或其他曲坦类药物、曲马多、羟色氨酸和色氨酸）同时使用。9.出血已有使用SSRI时出现皮下出血时间和/或出血异常的报告，例如，瘀斑、妇科出血、肠胃出血和其他皮肤或黏膜出血。在服用SSRI（特别是合并使用已知会影响血小板功能的活性物质或可能增加出血风险的其他活性物质）的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需谨慎使用。10.电休克疗法（ECT）同时给予SSRI和ECT治疗的临床经验有限，应谨慎对待。11.圣约翰草本品和含有圣约翰草（贯叶连翘）的草药制剂合并使用时，不良反应可能增加。因此，不应同时服用本品和圣约翰草制剂。12.开始治疗时调整剂量在早期治疗阶段，患者可能出现失眠和躁动，通过调整给药剂量可能会缓解这些症状。13.精神疾病本品治疗具有抑郁发作的精神疾病患者可能会加重精神疾病症状。14.SSRI类药物治疗后出现的停药反应终止治疗后，尤其是突然终止时，停药反应较为常见。在一项西酞普兰的预防复发临床研究中，与继续西酞普兰治疗的患者20%出现不良事件相比，终止西酞普兰治疗的患者40%出现不良事件。停药反应的风险可能受多个因素的影响，包括治疗持续时间、治疗剂量以及剂量降低的速率。最常报告的反应为头晕、感觉障碍（包括感觉错乱）、睡眠失调（包括失眠和多梦）、激越、焦虑、恶心、呕吐、震颤、意识模糊、发汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳定、易怒和视觉障碍。通常这些症状严重程度为轻度至中度，但在一些患者中也可能有报告严重程度为重度的事件。这些事件通常发生在终止治疗后的最初几天内，仅有极少数该类症状的报告来自无意中漏服剂量的受试者。总体上，这些症状是暂时性的，通常可以在两周内完全缓解，但在一些个体受试者中，恢复的时间可能延长（2~3个月或更长时间）。因此建议终止治疗的过程应持续数周或数月，应根据患者的需要逐渐减少西酞普兰的剂量。15.QT间期延长的风险研究发现本品能够导致剂量依赖性QT间期延长，上市后已报告了QT间期延长以及包括尖端扭转型室性心动过速在内的室性心律失常病例，其中主要为伴有低血钾或先前存在QT间期延长或其他心脏疾病的女性患者。在患有严重心动过缓的患者中或在最近出现急性心肌梗死或者失代偿性心力衰竭的患者用药时应谨慎。如果治疗处于稳定期心脏疾病的患者，在开始治疗之前应该参考前期心电图（ECG）检查结果。如果本品治疗期间发生心律失常，应该停止治疗，并且进行ECG检查。16.闭角性青光眼SSRI（包括西酞普兰）可能对瞳孔大小产生影响，导致瞳孔散大。此类瞳孔散大影响可能导致眼角变窄，从而引起眼内压升高和闭角性青光眼，尤其是在之前有此倾向的患者中。因此在患有闭角性青光眼或有青光眼病史的患者中应谨慎使用西酞普兰。17.生育力动物试验数据显示，西酞普兰可能影响精子质量（见【药理毒理】）。人类使用SSRI报告显示，有些SSRI对精子质量的影响是可逆的。尚未观察到本品对人类生育能力的影响。18.辅料本品辅料中含有乳糖一水合物。有遗传性半乳糖不耐受问题、特殊形式遗传性乳糖酶缺乏症（Lapp乳糖酶缺乏症）或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者禁止使用本品。19.对驾驶及操作机器能力的影响本品对开车和操作机器的能力有轻度或中度的影响。精神药品可以降低判断能力和对紧急情况的反应能力。应该告知患者这些影响，并警告他们其开车或操作机器的能力可能会受到影响。20.请置于儿童不易拿到处。