大扶康氟康唑胶囊

普瑞巴林胶囊

氟康唑。

化学名称：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

辉瑞制药有限公司

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国药准字H10960164

国药准字J20160022

念珠菌血症，播散性念珠菌病，腹膜感染，心内膜感染，肺感染，泌尿道感染，恶性肿瘤，隐球菌脑膜炎，艾滋病，粘膜念珠菌病，肺部念珠菌感染，念珠菌尿症，慢性萎缩性口腔念珠菌病，急性或复发性阴道念

1.广泛性焦虑障碍； 2.糖尿病性外周神经病； 3.疱疹后神经痛； 4.纤维肌痛综合征； 5.癫痫的辅助治疗。

本品的血浆消除半衰期长，因而治疗阴道念珠菌病时仅需单剂量一次给药；治疗其他真菌感染时，每日亦只需给药一次，而给药时间应持续至临床症状和体征消失或实验室检查提示真菌感染已消失。用药时间不足可能导致感染的复发。艾滋病、隐球菌脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病患者通常需要维持治疗以预防复发。 成人用药： 1.念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染：常用剂量为第1日400mg，以后每日200mg。根据临床反应，可将日剂量增至400mg。疗程亦视临床反应而定。 2.隐球菌脑膜炎及其他部位隐球菌感染，常用

本品可与食物同时服用，也可单独服用。 本品推荐剂量为每次75或150mg，每日2...

对氟康唑或其他三唑类药物过敏的患者禁用。

一项双盲、安慰剂对照试验发现，165名局部发作型癫痫病人在原有治疗基础上加上普瑞巴林治疗（剂量为50、100、150、300和600mg/day，每日两次）。最大剂量时大部分患者的耐受性良好。头晕和嗜睡是最常出现的不良反应，600mg/day剂量组的发生率最高，头晕发生率为42%，嗜睡的发生率为29%。而安慰剂组这两种不良反应的发生率均为11%。大部分不良反应为轻到中度。8名患者因不良反应退出了试验，这些患者均是300mg/day和600mg/day剂量组的患者。泛发型焦虑症和社交恐怖症患者所进行的临床试验也发现头晕和嗜睡是最常出现的不良反应。

孕妇及哺乳期妇女用药:1．动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。 2．尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。儿童用药:本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。老人用药:肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量。

儿童用药：由于该人群中安全性和疗效的数据不充足，年龄小于12岁的儿童和青少年（12-17岁）不推荐使用乐瑞卡。 老年用药：老年患者（年龄65岁以上）由于肾功能减退可能需要减量（见包装内说明书） 孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。 动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。 除非必要（孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险），否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌；但是，乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此，不

念珠菌血症，播散性念珠菌病，腹膜感染，心内膜感染，肺感染，泌尿道感染，恶性肿瘤，隐球菌脑膜炎，艾滋病，粘膜念珠菌病，肺部念珠菌感染，念珠菌尿症，慢性萎缩性口腔念珠菌病，急性或复发性阴道念

1.广泛性焦虑障碍； 2.糖尿病性外周神经病； 3.疱疹后神经痛； 4.纤维肌痛综合征； 5.癫痫的辅助治疗。

1.药理：本品属咪唑类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服或静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品体外抗菌活性明显低于酮康唑，但体内活性明显高于体外作用。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。2.毒理：本品对真

1.药理作用 普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。 虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA, GABAB 或苯二氮卓类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA 反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿 片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。 2.毒理研究 遗传毒性：体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用，体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变，在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。  生殖

1.由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。2.本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等咪唑类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。3.治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。4.本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高

），提示躯体依赖性。 15.自杀行为和想法 因任何适应症而接受抗癫痫药（AED）治疗的患者，抗癫痫药（包括本品）会增加患者自杀想法或行为的风险。AED 治疗期间，应监测患者是否出现下述症状或症状恶化：抑郁、自杀想法或行为，和/或情绪或行为的任何异常变化。 对199 项包括11 种不同AED 的安慰剂对照临床试验（单药治疗和辅助治疗）进行合并分析，发现AED 治疗组患者的自杀想法或行为的风险约为安慰剂组患者的2 倍（调整后的相对风险为1.8，95% 可信区间：1.2, 2.7）。这些临床试验中位治疗时间为12 周，27,863 例AED 治疗组患者的自杀行为或想法发生率的估算值为0.43%，而16,029 例安慰剂组患者发生率的估算值为0.24%，表明每530 例治疗患者中约增加1 例有自杀想法或行为的患者。试验中药物治疗组有4 例自杀患者，安慰剂组无自杀患者；但因病例数太少，尚不能得出药物对自杀影响的任何结论。 在AED 治疗开始一周之后，即观察到AED 治疗可增加自杀想法或行为的风险，且持续存在于整个治疗评估期间。因纳入分析的大多数临床试验均不超过24 周，故未能评价24 周后自杀想