硫酸镁注射液

西达本胺片

主要成份相关链接硫酸镁。

主要成份为西达本胺。

扬州中宝制药有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H32024805

国药准字H20140129

妊娠期高血压，先兆子痫，早产，低血压，高血压，子痫，惊厥

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1??治疗中重度妊娠高血压征、先兆子痫和子痫首次剂量为2.5～4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀释后，5分钟内缓慢静脉注射，以后每小时1～2g静脉滴注维持。24小时总量为30g，根据膝腱反射、呼吸次数和尿量监测。2??治疗早产与治疗妊娠高血压用药剂量和方法相似，首次负荷量为4g；用25%葡萄溏注射液20ml稀释后5分钟内缓慢静脉注射，以后用25%硫酸镁注射液60ml，加于5%葡萄溏注射液1000ml中静脉滴注，速度为每小时2g，直到宫缩停止后2小时，以后口服??肾上腺受体激动药维持。3??治疗小儿惊厥肌

本品需在有经验的医生指导下使用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用其导泻，哺乳期妇女禁用。儿童用药:1.肌注或静脉用药：每次0.1～0.15g/kg，用于抗惊厥。用时以5～10%葡萄糖注射液将本品稀释成1%溶液，静脉滴或稀释成5%溶液。2.缓慢静注。25%溶液可作深层肌注。一般儿科仅用肌注或静脉用药，安全。老人用药:老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用本品。

妊娠期高血压，先兆子痫，早产，低血压，高血压，子痫，惊厥

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1.应用硫酸镁注射液前须查肾功能，如肾功能不全应慎用，用药量应减少。2.有心肌损害﹑心脏传导阻滞时应慎用或不用。3.每次用药前和用药过程中，定时做膝腱反射检查，测定呼吸次数，观察排尿量，抽血查血镁浓度职出现膝腱反射明显减弱或消失，或呼吸次数每分钟少于14～16次，每小时尿量少于25～30ml或24小时少于600ml，应及时停药。4.用药过程中突然出现胸闷﹑胸痛﹑呼吸急促，应及时听诊，必要时胸部X线摄片，以便及早发现肺水肿。5.如出现急性镁中毒现象，可用钙剂静注解救，常用的为10%葡萄溏酸钙注射

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷