依那普利氢氯噻嗪片(Ⅱ)

盐酸埃克替尼片

本品主要成分为马来酸依那普利C、D，氢氯噻嗪B。

盐酸埃克替

佛山德众药业有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20040198

国药准字H20110061

高血压

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

口服，每日一次，每次1-2片，最大剂量不超过2片；或遵医嘱。【不良反应】少数患者眩晕、头痛、疲乏、咳嗽，均轻微、短暂。少见肌肉痉挛、恶心、乏力、直立性不适、阳萎、腹泻、昏厥、低血压、直立性低血压、心悸、心动过速；呕吐、消化不良、口干、便秘、失眠、神经过敏、感觉异常；皮疹、瘙痒；罕有血管神经性水肿，如发生在喉部则可以致命，血管

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

对本品任何成分过敏和以前用某种血管紧张素转换酶抑制剂治疗出现血管神经性水肿的病人，遗传性和特发性血管神经性水肿病史者禁用本品；由于含氢氯噻嗪组分，本品禁用于无尿症或对磺胺类药物过敏的病人；严重肾功能不全者禁用本品。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品能通过胎盘。在妊娠中、后期用依那普利有报告新生儿低血压、肾功能衰竭、颅骨发育不良、或死亡者。羊水过少亦有发生，故孕妇禁用。本品可排入乳汁，哺乳期妇女不推荐使用本品。儿童用药:尚不明确老人用药:在依那普利和氢氯噻嗪合用的临床研究中，老年和青年高血压病人的疗效和耐受性相似，但老年患者应用本品时应严密观察血压变化，初始剂量宜小，应根据病情调整剂量。

高血压

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1.本品在肝内水解为具有活性作用的依那普利拉(EnaLaprilat)，成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，阻断了血管紧张素Ⅰ到血管紧张素Ⅱ的转化，从而起到降低血压的作用。另一方面，依那普利拉还能减慢缓激肽的分解，使血管阻力降低，因而血压下降。2.氢氯噻嗪是一种利尿药，有温和持久的降压作用。研究证明，两种药物合并应用时有协同作用，能明显增强降压作用，且剂量比单用时减少，可以减轻单用利尿剂可能引起的某些血液生化参数的改变。

对于心脏供血不足或有心脏血管疾病的病人，因强力利尿致严重血容量不足的病人应慎用，以防发生过度低血压，引起心肌梗塞，脑血管意外等。对双、单侧肾动脉狭窄的病人有增加血尿和血清肌酐的可能。肝功能不全或进行性肝疾病者慎用。糖尿病、痛风、系统性红斑狼疮患者慎用。预先使用利尿剂引起体液或钠盐缺少的病人在初用本品时易致症状性低血压。在开始使用本品时应停用利尿剂2-3天。初治病人不作为首选药物。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。