丽泉(托拉塞米注射液)

佐米曲普坦鼻喷雾剂

1.本品主要成份为托拉塞米。 2.辅料：乙醇、聚乙二醇400、1，2丙二醇、氨丁三醇、氢氧化钠、盐酸。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

浙江诚意药业股份有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20051396

国药准字H20130103

充血性心力衰竭，肝硬化腹水，肾脏疾病，水肿

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1.充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg或10mg，每日一次，缓慢静脉注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注，如疗效不满意可增加剂量至20mg，每日一次，每日最大剂量40mg，疗程不超过一周。 2.肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20mg，每日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg，疗程不超过一周。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

1.肾功能衰竭无尿患者禁用。2.肝昏迷前期或肝昏迷患者禁用。3.对本品或磺酰脲类过敏患者禁用。4.低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者禁用。5.严重排尿困难（如前列腺肥大）患者禁用本品。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

孕妇及哺乳期妇女用药:不推荐怀孕期和哺乳期的妇女使用本品。儿童用药:尚不明确老人用药:老年患者使用本品的疗效和安全性与年轻人无区别，但老年患者使用本品初期尤其需注意监测血压、电解质及有无排尿困难。

充血性心力衰竭，肝硬化腹水，肾脏疾病，水肿

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1.本品主要用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-转运系统，临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点，且对肾的其他部位没有作用，因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。2.托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量，但不显著改变肾小球滤过率、肾血流量和酸碱平衡。3.致癌作用：(1)分别给予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，肿瘤发生率无明显增加，此剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍（以mg/kg计）或5-8倍（以体

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1.使用本品者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。2.本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正，特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。3.肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时，应住院进行治疗，这些病人如利尿过快，可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。4.本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。5.前列腺肥大的患者排尿困难，使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。6.在刚开始用本品治疗或由其他药

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。