派通欣(注射用瑞替普酶)

司他夫定

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成分为司他夫定。

爱德药业(北京)有限公司

武汉五景药业有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20060881

急性心肌梗塞

本品用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的联合用药。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 司他夫定片/司他夫定胶囊： 1、司他夫定用药间隔为12小时。服用司他夫定与进餐无关。 2、成人：推荐剂量按体重为≥60kg患者，—次40mg，每日两次；＜60kg患者，一次30mg，每日两次。 3、儿童：儿童患者的推荐剂量为＜30kg，每次1mg／kg，每12小时一次；＞30kg的儿童患者，按成人推荐剂量服用。 4、剂量调整：若在治疗期间发生外周神经病变，立即停止司他夫定治疗。停止后，中毒症状可消退。有时停止治疗后，中毒症状可暂时加重。若症状完全消退，患者可继续耐受半推荐剂量的治疗： （1）≥60kg患者，一次20mg，每日两次。 （2）＜60kg患者，一次15mg，每日两次。继续使用司他夫定后，若再发生神经病变，需考虑完全停止司他夫定治疗。 （3）肾脏损害患者：肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。 5、鉴于在儿童患者中，尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径，若儿童患者肾功能有损害，其司他夫定的清除率也将随之改变。虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整，仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。 6、血液透析患者推荐剂量为：每24小时20mg（≥60kg），或每24小时15mg（＜60kg），于血透完毕后给药。在非透析日，也应在相同时间给药。 司他夫定散： 1、本品为口服散剂，服用前加纯净水至瓶体上的100ml刻度线，振摇使粉末溶解，即配成含司他夫定1mg/ml的溶液。用包装中配带的量杯量取所需用量，口服。 2、本品配成溶液后，应置冰箱中冷藏保存，并尽快服用。超过30天，不可再用。 3、本品用药间隔为12小时，服药与进餐无关。 4、成人：体重≥60kg，一次40mg，一日两次；体重<60kg，一次30mg，一日两次。 5、儿童：体重<30kg，一次1mg/kg，一日两次；体重≥30kg，按照成年患者给药。 6、剂量调节：患者服药后若出现手足麻木、刺痛，需注意外周神经病变。这些症状在少年儿童中难以发现。若治疗中出现以上症状，应立即终止司他夫定的治疗，症状可自动消失。但在某些病例中症状会加剧。待症状完全消失后，成年人可用以下剂量继续服药： （1）成人：体重≥60kg.，一次20mg，一日两次；体重<60kg，一次15ng，一日两次。 （2）儿童用量为推荐剂量的一半。继续使用本品后，若再发生神经病变，需考虑完全停止本品治疗。 （3）肾功能不全者：肾功能不全者用量见表. （4）血透患者：推荐剂量为：体重≥60kg，20mg/24小时；体重<60kg，15mg/24小时，在完成血透后或非血透日的同一时间服用。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

对司他夫定过敏的患者，禁用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

本品用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的联合用药。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

司他夫定片： 1、司他夫定能产生外周神经病变。外周神经病变与剂量有关，有时呈重度，使用去羟肌苷等有神经毒性药物治疗的、HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者，较易发生外周神经病变。需监控患者发生外周神经病变的毒性。外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。患者一旦有此毒性发生，立即停止使用，司他夫定中毒症状可消退。有时，停止治疗后，中毒症状可暂时加重。若症状完全消退，患者可继续耐受半剂量的治疗。继续使用司他夫定后，若再发生神经病变，需考虑完全停止司他夫定治疗。 2、司他夫定与其它有相似毒性的药物合用时，其不良反应比单用司他夫定更易发生。司他夫定与去羟肌苷合用时，不良反应发生率会增加，如胰腺炎、外周神经病变和肝功能异常。临床研究发现了下列几项不良反应。这里选出的几项是较严重的、经常报告的不良反应。 3、全身反应：腹痛、过敏反应、寒颤和发烧。 4、消化系统：厌食。 5、外分泌腺：胰腺炎。 6、造血系统：贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症。 7、肝脏：乳酸中毒和肝脏脂肪变性，肝炎和肝功能衰竭。 8、肌肉骨骼系统：肌肉疼痛。 9、神经系统：失眠。 10、儿童患者：儿童患者中发生的不良反应及严重的实验室检查异常，其类型和发生率均与成人的相同。 司他夫定胶囊/司他夫定散： 15-21%的病人出现外周神经症状，另外常出现的不良反应有过敏反应、寒颤、发热、头疼腹痛、腹泻、恶心、失眠、厌食。低于1%的病例岀现胰腺炎，另有贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛。其它可见焦虑、抑郁、神经炎、眩晕、嗜睡神经痛、精神错乱、哮喘、呼吸困难。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1、司他夫定有外周神经病变的毒性。患者应知道外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛，患者一但发现这些症状，应告诉医生。 2、接受司他夫定治疗的儿童患者，他们的看护人需知道上述内容，以便及时发现和报告外周神经病变毒性。 3、当司他夫定与其他有司他夫定相似毒性的药物联合使用时，有害反应发生的机率可能比单独使用司他夫定要高。 4、司他夫定不能治愈HIV感染，他们仍会患HIV感染引起的疾病，如机会致病菌感染，患者在使用司他夫定时，仍需看医生。另外，服用司他夫定不能防止HIV通过性接触或血传染。HIV感染的母亲不要给新生儿哺乳，以减少产后HIV传染。 5、乳酸酸中毒／严重的伴有肝脂肪变性的肝肿大／肝衰竭乳酸酸中毒和伴有肝脂肪变性的肝肿大包括致命的病例，在单独使用或联合使用核苷类似物包括司他夫定及其他抗逆转录病毒药物时都已有报道。 6、在使用司他夫定、去羟肌苷和抗逆转录病毒药物联合治疗的孕妇中，致命的乳酸酸中毒已被报道。 7、妊娠期间用司他夫定和去羟肌苷联合治疗时，应谨慎使用，只有当可能的得益明显大于危害时，才推荐使用。 8、在联合使用司他夫定、去羟肌苷和羟基脲的患者中，曾发生过因肝中毒而导致死亡，在已知有肝病危险因素的病人中使用司他夫定需特别小心，然而，也有无肝病危险因素的病例被报道。 9、司他夫定与去羟肌苷及羟基脲联合使用进行治疗的病人与单独使用司他夫定的病人相比发生肝中毒的危险性更大，可能会致命。联合用药治疗的病人应密切监测肝毒性的指标。 10、外周神经病变服用司他夫定的患者可出现外周神经病变。 11、HIV感染的晚期患者、有神经病变病史的和同时使用如去羟肌苷神经毒药物的患者，较易发生外周神经病变。 12、胰腺炎当怀疑患者有胰腺炎时，联合使用的司他夫定、去羟肌苷（包括或不包括羟基脲）以及其他对胰腺有毒的药物均应暂缓使用。当确诊为胰腺炎时，重新使用司他夫定应特别小心并密切监测病人情况。新的用药方案中不应包括去羟肌苷和羟基脲。 13、药物过量： 在成人治疗时，曾用到推荐剂量的12至24倍，未发现急性毒性。长期用药过量的并发症包括外周神经病变和肝脏毒性。司他夫定可通过血液透析排出。尚未研究司他夫定是否能通过腹膜透析排出。