派通欣(注射用瑞替普酶)

美沙拉秦

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成份为美沙拉秦。

爱德药业(北京)有限公司

恒诚制药集团淮南有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20020210

急性心肌梗塞

美沙拉秦缓释片：用于溃疡性结肠炎（炎症伴溃疡）的急性期治疗和预防复发的维持治疗，以及活动性克罗恩病的症状改善治疗。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 美沙拉秦缓释片：不可嚼碎服用，可掰开服用或置入水（桔汁）中成悬浮液后饮用。 1、溃疡性结肠炎： （1）急性期：成人每天4次，每次1克或遵医嘱。 （2）维持期：成人每天4次，每次500mg或遵医嘱。 2、克罗恩病：成年人急性期和维持期：每天4次，每次1克或遵医嘱。6周内使用4g本品治疗无效的急性克罗恩病患者，和使用4g本品维持治疗仍复发的患者应采取其它治疗措施。 美沙拉秦肠溶片：口服，成人一般用量1-2片/次，一日3次。对于轻、中度的急症可增加到12片/日，或遵医嘱。 美沙拉秦缓释颗粒： 1、口服：袋内容物应吞服，不要咀嚼。 2、下述剂量每天分3-4次口服： （1）溃疡性结肠炎：急性期：4g/天(8袋)；缓解期：1.5g/天（3袋）。 （2）克罗恩病：缓解期：2g/天（4袋）。 美沙拉秦灌肠液： 1、给药方式：直肠给药。 2、成人推荐用量： （1）急性发作期治疗：睡前将本品从肛门挤入肠内，一次1支（60g混悬液），一日1次。 （2）常规给药方法：为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地使用本品。由医生确定使用流程。国外推荐溃疡性结肠炎急性发作的治疗一般使用8-12周。 3、准备：振摇瓶子30秒。打开给药器的保护帽。握住瓶子的侧面。 4、正确的给药姿势：左侧卧位，左腿伸直，右膝盖弯曲，这样使用灌肠液时更加方便容易。 5、灌肠液的给药方法：灌药器的顶部应深插入直肠中。瓶子应该稍向下倾斜，然后缓慢挤压。瓶子挤空后，缓慢将给药器撤出。患者应保持躺姿至少30分钟，使药物分布整个直肠。如果有可能，最好使本品整晚保留体内发挥疗效。 美沙拉秦栓： 1、给药方式：直肠给药。 2、成人推荐用量： （1）急性发作期治疗：根据临床个体病例需要，一次0.5g，一日3次（每日1.5g美沙拉秦）。 （2）维持治疗：一次0.25g，一日3次（每日0.75g美沙拉秦）。 3、常规给药方法： （1）每日使用3次，分别在早、中、晚时肛塞置入直肠部位。 （2）为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地使用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎急性发作治疗一般使用8-12周。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

本品禁用于： 1、对本品、水杨酸类药物及其赋形剂过敏者。 2、严重肝和/或肾功能不全者。 3、胃和十二脂肠溃疡者。 4、出血倾向增加者。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

美沙拉秦缓释片：用于溃疡性结肠炎（炎症伴溃疡）的急性期治疗和预防复发的维持治疗，以及活动性克罗恩病的症状改善治疗。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

1、常见不良反应： （1）神经系统：头痛。 （2）胃肠道：腹泻、腹痛、恶心、呕吐。 （3）皮肤及皮下组织：皮疹（包括荨麻疹、红疹）。 2、罕见不良反应： （1）心脏：心肌炎，心包炎。 （2）胃肠道：淀粉酶增高、胰腺炎。 3、十分罕见不良反应： （1）血液和淋巴系统：嗜酸性红细胞增多症（属于过敏反应）、贫血、再生障碍性贫血、白细胞减少（包括粒细胞减少及嗜中性白血球减少症）、粒细胞缺乏症、血小板减少症、全血减少。 （2）神经系统：外周神经病变。 （3）气到、胸廓和纵隔：过敏性及纤维性肺反应（包括呼吸困难、咳嗽、过敏性肺泡炎、肺嗜酸性粒细胞增多、肺渗出、间质性肺病、肺炎、支气管痉挛）。 （4）肝脏和胆管：肝酶和胆红素增加、肝毒性（包括肝炎、肝硬化，肝衰竭）。 （5）皮肤及皮下组织：脱发。 （6）骨骼肌肉、结缔组织和骨骼：肌痛、关节痛、红斑狼疮样反应。 （7）肾和泌尿道：肾功能异常（包括间质性肾炎、肾病综合症、肾功能不全）、尿变色。 4、未知： （1）免疫系统：超敏反应。 （2）一般症状和给药部位异常：发热。 未知美沙拉嗪诱导心肌炎、心包炎、胰腺炎、肾炎和肝炎的机制，但可能是由于过敏引起的。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1、由于存在对水杨酸类药物过敏的风险，故对柳氮磺胺毗啶过敏的患者应慎用本品。出现不耐受本品的急性症状患者，如痉挛、腹痛、发热、严重头疼和皮疹，应立即停药。 2、肝功能不全者慎用：治疗前应由医生决定是否对ALT或AST进行监测。肾功能不全者不推荐使用，尤其在治疗的起始阶段，应定期监测肾功能（如血清肌酐）。如果在治疗过程中出现肾功能异常应留意本品可能引起的肾毒性。同时使用其它肾毒性药物，如非甾体抗炎药和硫嘌呤可能增加肾脏不良反应的风险，应增加肾功能的监测频率。 3、治疗时应进行血和尿检查。推荐在给药前，给药2周后进行。其后每隔4周应进行一步检查2-3次，如果结果一直正常，应该每3个月随诊或出现其他疾病的征象时立即随诊。 4、建议本品治疗时应监测血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高铁血红蛋白。 5、应该在本品治疗过程中注意监测肺功能不全患者，特别是哮喘患者。 6、美沙拉嗪导致的心脏超敏反应（心肌炎、心包炎），及严重血液异常的例子十分罕见。建议在治疗前或治疗过程中遵医嘱监测血球分类计数。协同使用硫唑嘌呤或6-硫基嘌呤会增加血液异常的风险。如发现任何疑似不良反应，应立即中止用药。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠：妊娠期间，只有在孕妇使用本品的益处超过可能对胎儿的风险时才能使用。本品可以通过胎盘屏障且其在脐带血浆中的浓度为在母体血浆中的十分之一。代谢物乙酰美沙拉秦在脐带血浆及母体血浆中的浓度相同，目前关于孕妇使用本品的数据有限，因此不能对其可能的有者作用进行评估。在动物研究或一个有对照的人体研究中未发现致畸作用。动物口服沙拉委试验显示其对妊娠，胚胎发育，分娩或产后无直接或问接副作用。曾有报道使用美沙拉秦治疗的孕妇的新生儿出现血液异常(白细胞减少、血小板减少、贫血)。 （2）哺乳：只有在对唯乳妇女的益处大于可能对要儿的风险时才应使用本品。哺乳妇女使用本品的经验有限。未进行哺乳妇女的对照临床研究。不能排除对本品的过敏反应，如腹泻。本品经乳汁分泌。乳汁中的美沙拉秦浓度低于母来血药浓度，而代谢物一乙酰美沙拉秦的浓度相似或增加。 8、儿童用药：本品禁用于两岁以下儿童。儿宜使用本品的临床文献有限。只有治疗的益处大于风险时才准荐用于两岁以上儿童。两岁以上儿童：个体化剂量，推荐剂量为每公斤体重每日分服20-30mg或遵医嘱。 9、老年用药：老年患者无需调节剂量。 10、药物过量：由于本品创剂和药代动力学的特点，药物过量的危险很小。本品药物过量的经验有限，无已知的解剂，可以进行补液和静脉滴注电解质以促进利尿。药物过量的一般处理指施：在酸中毒或碱中毒时，重新建立碱平衡，补充电解质；脱水和低血糖；补液和补糖。