派通欣(注射用瑞替普酶)

注射用膦甲酸钠

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成份为膦甲酸钠。

爱德药业(北京)有限公司

广东宏远集团药业有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20040362

急性心肌梗塞

1、艾滋病（AIDS）患者巨细胞病毒性视网膜炎。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

本品加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠稀释成12mg/ml（以CNa3O5P·6H2O计，本品1支相当于含CNa3O5P·6H2O1g，取本品3支，加入溶剂稀释至250ml即得）后，静脉滴注，剂量应个体化。 1、艾滋病（AIDS）患者巨细胞病毒性视网膜炎（肾功能正常）。 （1）诱导治疗:推荐初始剂量为60mg/kg，每8小时一次，静滴时间不得少于1小时，根据疗效连用2-3周。 （2）维持治疗：维持剂量为90-120mg/kg/日（按肾功能调整剂量），静滴时间不得少于2小时。维持治疗期间，若病情加重，可重复诱导治疗及维持治疗过程。 2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒（HSV）性皮肤粘膜感染。 （1）推荐剂量为40mg/kg，每8或12小时一次，静滴时间不得少于1小时，连用2-3 周或直至治愈。 （2）肾功能不全者可参照下表应进行剂量调整。（详见说明书）

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

对膦甲酸钠过敏禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

1、艾滋病（AIDS）患者巨细胞病毒性视网膜炎。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

据文献报道，对188例AIDS患者的前瞻性临床试验及上市后出现的与本品有关、无关和不能判断的不良反应如下： 1、肾功能损害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸中毒。停止用药1-10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。 2、电介质：低钙血症、低镁血症、低钾血症、低磷血症或高磷血症。本品能螯合二价金属离子（Ca2+、Mg2+、Fe2+、Zn2+）。30%AIDS患者使用本品出现可逆性低钙血症，呈量效关系。 3、惊厥（包括癫痫大发作）：虽然许多患者出现惊厥可能因低钙血症或原有疾病（隐球菌脑膜炎、占位性病变或其他中枢神经系统肿瘤），但不能除外与本品的关系。 4、贫血或血红蛋白降低：一般不同时伴有白细胞及血小板计数下降。许多AIDS患者同时接受AZT治疗，并在接受本品前已存在贫血。 5、局部刺激：注射部位静脉炎，生殖泌尿道刺激症状或溃疡。 6、全身：疲乏、不适、寒战、发热、脓毒症。 7、胃肠系统：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎个例报道。 8、代谢及营养失调：低钠血症和下肢浮肿，乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。 9、中枢及周围神经系统：Paraethesia、头痛、眩晕、非自主性肌肉收缩、震颤、共济失调、神经病。 10、精神失调：厌食、焦虑、神经质、精神混乱、抑郁、精神病、激动、进攻性反应。 11、肝胆系统：ALT和AST异常。 12、心血管：ECG异常、高血压或低血压、室性心律不齐。 13、其他：白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、皮疹、肌肉无力。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1、本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。 2、使用本品期间必须密切监测肾功能，根据肾功能情况调整剂量，做到给药个体化。 3、本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大于1mg/kg/分。 4、为减低本品的肾毒性，使用以前及使用期间患者应水化；静脉输液（5%葡萄糖或生理盐水）量为2.5升/日，并可适当使用噻嗪类利尿药。 5、本品不能与其他药物混合静脉滴注，本品仅能使用5%葡萄糖或生理盐水稀释。 6、本品不能与其他肾毒性药物如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B或万古霉素等同时使用。本品不能与静注喷他脒联合使用，以免发生低钙血症。 7、避免与皮肤、眼接触，若不慎接触，应立即用清水洗净。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：无有关孕妇临床应用研究资料，权衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否从哺乳期妇女乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。 9、儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。儿童用药应再仔细评价，只有在获利大于风险时使用。 10、老年用药：无65岁以上老年人用药的安全和有效性资料。老年人常合并有肾小球滤过功能减退，在用药前以及用药期间应评价其肾功能状态。 11、药物过量：据PDR（55）版，在一项189例的临床对照试验中，10例过量且出现不良反应事件，只有1例完全恢复。1例以癫痫大发作呼吸停止而死亡者以每天12.5g连服三天；其他9例服用剂量为推荐剂量的1.14-8倍（平均4倍）。不良反应癫痫发作（3例）、肾功能损害（3例）、感觉异常（4例）、电解质紊乱（5例）。本品过量无拮抗剂，血液透析和水合作用可能有一定疗效，该干预的疗效尚无法确定。