派通欣(注射用瑞替普酶)

西沙必利胶囊

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

西沙必利。化学名称：顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺。

爱德药业(北京)有限公司

黑龙江省地纳制药有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20020655

急性心肌梗塞

1增加胃肠动力，可用于胃轻瘫综合征，或上消化道不适，但X线、内窥镜检查阴性的症状群，特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。2胃-食道反流，包括食管炎的治疗及维持治疗。3与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。4为恢复结肠的推进性运动，作为慢性便秘病人的长期治疗。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

1  用量： 成人：根据病情的程度，一日总量15～40mg，分2～4次给药，通常建议按下述剂量服用： 病情一般：一次5mg，一日3次（剂量可以加倍）； 病情严重：（胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘）一次10mg，一日3次，或一次10mg，一日4次，三餐前及就寝前。或一次20mg，一日2次，早餐前及就寝前。 食管炎的维持治疗：一次10mg，一日2次（早餐前和就寝前）或一次20mg，一日1次（就寝前），对病情严重者剂量可加倍。 2  用法： （1） 治疗上消化道功能紊乱，至少应在餐前15分钟及就寝前适当的时间与某些饮料一起服用。 （2） 治疗便秘，每日总药量宜分二次服用。有关用药剂量、每日服用次数、疗程及是否需要维持治疗（每日1次足够）等个体间差异较大，尽管治疗一周内症状的改善就常常会得到，但对于严重便秘者理想的治疗结果可能需2～3个月。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

1已知对本品过敏者禁用； 2禁止同时口服或非肠道服用酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑、红霉素、克拉霉素或醋竹桃霉素。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

儿童注意事项： 儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物生殖毒性及致畸研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇，尤其是在妊娠的三个月内应权衡利弊。 尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲禁用。 老人注意事项： 在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减、慎用。

急性心肌梗塞

1增加胃肠动力，可用于胃轻瘫综合征，或上消化道不适，但X线、内窥镜检查阴性的症状群，特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。2胃-食道反流，包括食管炎的治疗及维持治疗。3与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。4为恢复结肠的推进性运动，作为慢性便秘病人的长期治疗。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

动物： 1在分离的器官，能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动； 2在狗，可加强胃窦-十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌； 3作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆硷的生理学释放； 4不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性； 5治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用；1.6主要分布于胃和肠组织中。 人类： 1胃肠道动力效应： （1）食道：增强食道蠕动和下食道括约肌张力；防止胃内容物反流入食道，并改善食道的清除率； （2）胃：增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性；减少十二指肠-胃反流；改善胃和十二指肠的排空； （3）肠：加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。 其它效应：br/1由于缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌； 2由于相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平； 3不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能； （4）药理作用开始于口服后30～60分钟。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。小于34周的早产儿应慎用； 2在肝、肾机能不全时，建议减半开始日用量，这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整； 3在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减； 4在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了QT-间期延长和/或torsadedepoints的个别病例，这与本品的关系尚不清楚，但在有可能导致QT-间期延长的病人如未调整的电解质（钾/镁）紊乱，先天性QT-间期延长或正在服用已知会产生QT-间期延长药物的病人服用时还是应当给予适当的考虑； 5尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用； 6尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用； 7不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如：巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。