派通欣(注射用瑞替普酶)

伊维菌素胶囊

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成分是伊维菌素B1a与伊维菌素B1b，伊维菌素B1a的化学名为（5-O-去甲基-22，23-双氢阿维菌素A1a）；伊维菌素B1b的化学名为（5-O-去甲基-25-去（1-甲丙基）-22，23-双氢。

爱德药业(北京)有限公司

浙江海正药业股份有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20041733

急性心肌梗塞

适用于盘尾丝虫病和类圆线虫病及钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

类圆线虫病推荐剂量是单剂量口服200μg/kg，用水送服。通常情况下无需加量，但需随访以保证根治。常用剂量如下：15-24kg者，剂量为半片(约3mg);25-34kg者，剂量为1片(约6mg);35-50kg者，剂量为1片半(约9mg);51-65kg者，剂量为2片(约12mg);66-79kg者，剂量为2片半(约15mg);大于80kg者，200μg/kg。 盘尾丝虫病推荐剂量是单剂量口服150μg/kg，用水送服。常用剂量如下：15-24g者，剂量为半片(约3mg);25-44kg者，剂量为1片(约6mg);45-64kg者，剂量为1片半(约9mg);65-84kg者，剂量为2片(约12mg);大于80kg者，150μg/kg。钩虫感染14岁以上者单次口服12mg(相当于0.2mg/kg);14岁以下者单次口服6mg。 蛔虫感染14岁以上者单次口服6mg(相当于0.1mg/kg)，14岁以下者单次口服3mg。 鞭虫感染14岁以上者单次口服12mg(相当于0.2mg/kg);14岁以下者单次口服6mg。 蛲虫感染14岁以上者单次口服12mg(相当于0.2mg/kg);14岁以下者单次口服6mg。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

严重肝、肾、心功能不全、对本品过敏及精神异常者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

儿童注意事项： 对6～13岁小儿患者进行的开放实验中可观察到相似的安全范围。对于体重低于15kg的儿童的安全性与有效性尚未确定，这些儿童患者应慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 目前尚缺乏孕妇使用本品的临床研究资料。本品在怀孕期间的安全性尚未确定。因此，孕妇不要使用本品。本品以低浓度从乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡利弊。只有当延误治疗对母亲的危害超过对新生儿的可能危害时，才可考虑使用本品。 老人注意事项： 本品目前尚缺乏详细的研究资料。

急性心肌梗塞

适用于盘尾丝虫病和类圆线虫病及钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

1、药理作用本品为阿维菌素的衍生物，属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本品对各种生命周期的大部分线虫(但非所有线虫)均有作用;对盘尾丝虫的微丝蚴有效、但对成虫无效;对仅处于肠道的类圆线虫也有效。本品具有选择性的抑制作用，通过与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合，从而导致细胞膜对氯离子通透性的增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。本品亦可与其它配体阀门(如神经递质γ-氨基丁酸(GABA))的氯离子通道相互作用。本品的选择性是因为一些哺乳动物体内没有谷氨酸-氯离子通道，且阿维菌素对哺乳动物配体-氯离子通道仅有低亲和力。本品不能穿透人的血脑屏障。2、毒理研究遗传毒性：仅进行了体外的致突变试验，结果均未发现本品有遗传毒性。生殖毒性：在大鼠重复给药剂量达人临床最大推荐剂量的3倍时(以体表面积计)，未见对动物生育力有影响。小鼠、大鼠和兔重复给药剂量分别达人临床最大推荐剂量的0.2、8.1和4.5倍时(以体表面积计)，显示本品有致畸作用。两种动物均出现腭裂，兔子还出现杵状前爪。这些作用是在接近于母体毒性剂量时发生。因此，本品显然不是选择性的胎儿毒性，然而尚无充分和严格的孕妇研究资料以确认在妊娠中使用本品的安全性，所以妊娠期间不应使用。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1.有关历史资料说明抗丝虫药物[例如乙胺嗪枸橼酸盐（DEC-C）可引起盘尾丝微丝幼虫病人皮肤和（或）全身严重的变态反应（Mazzotti反应）及眼科反应。这些反应可能是由于死亡的微丝幼虫尸体引起的过敏与炎症反应。用伊维菌素治疗盘尾丝微丝幼虫病人在临床上可能出现这些反应，也许或肯定与药物本身有关。2.用杀微丝蚴药物治疗后，出现过敏性盘尾丝虫性皮炎的患者更易发生严重不良反应，尤其是水肿及盘尾丝虫性皮炎加剧致癌性、致突变性及生殖毒性。3.类圆线虫病患者在使用本品时，必须重复进行粪检以确定类圆线虫感染已得