派通欣(注射用瑞替普酶)

阿奇霉素胶囊

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成份为阿奇霉素。化学名称：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。分子式：C38H72N2O12分子量：749.00

爱德药业(北京)有限公司

重庆芸峰药业有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20064028

急性心肌梗塞

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。1.成人用量：(1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g;(2)对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服，连服3日。2.小儿用量：(1)治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)按如下方法给药：体重/kg首日第2～5日15～250.2g顿服0.1g顿服26～350.3g顿服0.15g顿服

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。警告过敏反应采用阿奇霉素治疗引起严重变态反应，包括血管神经性水肿、过敏性休克反应、皮肤反应，包括StevensJohnson综合征及中毒性表皮坏死松解症等的报告非常少见。虽然罕见，但有死亡的报道。某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即使未再用阿奇霉素，过敏症状仍可迅速复发。对这类患者需延长对症治疗和观察的时间。目前尚不知这些事件的发生是否与阿奇霉素在组

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

(一)临床试验经验由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的易总药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。阿奇霉素静脉制剂治疗社区获得性肺炎的临床试验中，静脉给药2～5个剂量，所报道的不良反应多为轻至中度，且停药后可恢复。这些临床试验中多数患者有一种以上合并症，并需应用其他药物。约1.2%用本品静脉制剂的患者中止用药，2.4%采用静脉或口服阿奇霉素治疗的患者因出现不良反应症状或实验室检查异常而中止用药。在盆腔炎性疾病患者中进行的临床试验中，接受阿奇霉素单药治疗的女性患者静脉给药1～2个剂量后，2%患者因临床不良反应而停药，阿奇霉素与甲硝唑合用的患者中4%的患者因不良反应而中止治疗。以上研究中，导致停药最常见的不良反应为胃肠道反应(腹痛、恶心、呕吐、腹泻等)和皮疹，导致停药的实验室检查异常主要为氨基转氨酶和/或碱性磷酸酶升高。在社区获得性肺炎的研究中，成年患者接受本品静脉/口服制剂治疗后最常见的不良反应为胃肠道反应，其中腹泻或稀便(4.3%)，恶心(3.9%)，腹痛(2.7%)，呕吐(1.4%)。约12%的患者发生与静脉注射相关的不良反应，最常见者为注射部位疼痛(6.5%)和局部炎症反应(3.1%)。在盆腔炎性疾病患者的临床试验中，成年女性患者接受本品静脉/口服制剂治疗，与治疗相关的最常见的不良反应也是胃肠道反应，其中常见的为腹泻(8.5%)和恶心(6.6%)，其次为阴道炎(2.8%)、腹痛(1.9%)、厌食(1.9%)、皮疹和瘙痒(1.9%)。这些研究中阿奇霉素与甲硝唑合用时，更高比例的女性患者发生恶心(10.3%)、腹痛(3.7%)、呕吐(2.8%)、给药部位反应、口炎、头晕和呼吸困难共(1.9%)。阿奇霉素静脉/口服多剂给药治疗方案引起的其他不良反应均不超过1%。发生率不超过1%的不良反应有：胃肠道反应：消化不良、腹胀，粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。神经系统：头痛、嗜睡。变态性反应：支气管痉挛。特殊感觉：味觉倒错。(二)上市后应用经验口服阿奇霉素制剂上市后应用于成人和/或儿童患者，有以下不良事件的报道，但不能肯定是否为阿奇霉素引起：变态反应：关节痛、水肿、荨麻疹、血管神经性水肿。心血管：心律失常包括室性心动过速，低血压、罕见QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速。胃肠道：厌食、便秘、消化不良、腹胀、呕吐/腹泻但极少引起脱水，伪膜性肠炎，胰腺炎，口腔念珠菌病，幽门狭窄以及罕见的舌变色。全身反应：乏力、感觉异常、疲劳、不适和过敏性休克反应。泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾功能衰竭、阴道炎。造血系统：血小板减少。肝/胆：阿奇霉素上市后应用的经验中报道过与肝功能不全相关的不良反应。神经系统：惊厥、头晕/眩晕、头痛、嗜睡、多动、神经质、激越及晕厥。耳及迷路异常：耳聋、耳鸣、听觉损害、眩晕。精神：攻击性反应和焦虑。皮肤及附件：瘙痒，罕见的严重皮肤反应包括多形性红斑、StevensJohnson综合征和中毒性表皮松解坏死症。特殊感觉：听力障碍包括听力丧失、耳聋和/或耳鸣，也有味觉/嗅觉异常和/或丧失的报道。实验室检查异常：临床试验中所见显著异常的实验室检查(无论是否与药物相关)为：发生率4%～6%：丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、肝酐升高。发生率1%～3%：乳酸脱氢酶(LDH)、胆红素升高。发生率低于1%：白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板计数减少、血清碱性磷酸酶升高。随访发现上述实验室检查异常为可逆性。在750多例患者参加的阿奇霉素(静脉/口服)多剂给药临床试验中，不超过2%的患者因治疗相关性肝酶异常而停用阿奇霉素。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

一般事项：由于阿奇霉素主要经肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。CFR本品应按说明书溶解和稀释，静脉滴注的时间不能少于60分钟。有报道静脉应用阿奇霉素时注射局部可出现不良反应。给予阿奇霉素500mg，配制成浓度2mg/ml，250ml的溶液在1小时内滴完或配成1mg/ml，500ml的溶液在3小时内滴完。注射局部不良发应的发生率和严重程度均相似。所有接受阿奇霉素药液浓度大于2.0mg/ml的志愿者均出现注射局部反应，所以静滴时的药液浓度不能太高。QT间期延长有报道，应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇