奥万源(注射用盐酸多巴酚丁胺)

甲磺酸伊马替尼片

本品主要成份:盐酸多巴酚丁胺。

本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐化学结构式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

扬州制药有限公司

江苏豪森药业股份有限公司

国药准字H20020134

国药准字H20133200

急性心力衰竭，慢性心力衰竭，慢性充血性心力衰竭，急性心肌梗死，心源性休克

-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急变期。-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。-用于治疗成人复发的或难治的费城染色阳性的急性淋巴细胞白血病(PH+ALL)。该适应症的安全有效性主要来自国外研究资料。

1.给药方法： 由于盐酸多巴酚丁胺的半衰期短，所以必须以连续静脉输注的方式给药。继开始常速输注或继改变输注速度后，大约在10分钟之内血浆多巴酚丁胺的浓度可以达到稳定状态。因此，无需给予负荷剂量或大剂量快速注射，而且也不推荐这样做。 2.推荐剂量： 对于绝大多数病人而言，能够使心输出量增加的输注速度范围为2.5至10μg/kg/分钟。要使血液动力学得到适当的改善，剂量常常需要高达20μg/kg/分钟。有报道称，在极少数情况下，输注速度高达40μg/kg/分钟。 给药速度与治疗的持续时间必须根据病人的反应进行

治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一...

以往对盐酸多巴酚丁胺有过敏表现的病人禁止用。

晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4％的新诊断患者、4％干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4％干扰素治疗失败的加速期患者以及5％干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中，4％的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。所有适应症患者发生的不良反应相似，仅有两种情况例外：GIST患者发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST患者中观察到(见[注意事项])。最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿，最初可表现为眶周或下肢浮肿。但严重浮肿少见，并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。多种不良事件如胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴浮肿的体重快速增加均可统称为“潴留”。这些不良事件可通过暂时停用本品和

孕妇及哺乳期妇女用药:生殖实验表明，给予大鼠剂量高达正常人体剂量的2.5倍(1Omg/kg/min给药24小时，一天中共给予14.4mg/kg)，给予家兔的剂量高达正常人体剂量的2倍，均未见盐酸多巴酚丁胺对胎儿有危害或有致畸形的现象。由于在妊娠妇女中没有进行足够的以及具有良好对照的研究，而且由于在动物中所作的生殖研究并不总能预测人的反应，除非潜在的效益超过了对胎儿潜在的威胁，否则妊娠期间不得使用盐酸多巴酚丁胺。分娩:盐酸多巴酚丁胺对分娩的影响尚不清楚。哺乳妇女:尚不了解本药是否会分泌到人乳中。由于许多

急性心力衰竭，慢性心力衰竭，慢性充血性心力衰竭，急性心肌梗死，心源性休克

-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急变期。-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。-用于治疗成人复发的或难治的费城染色阳性的急性淋巴细胞白血病(PH+ALL)。该适应症的安全有效性主要来自国外研究资料。

1.盐酸多巴酚丁胺(dobutaminehydrochloride)是一种直接影响肌肉收缩力的药物，它的主要活性来自于刺激心脏的肾上腺素能受体；它有轻度变时性、升高血压、致心律失常及扩张血管作用。与多巴胺比较，它并不释放去甲肾上腺素，而且它的作用也不依赖于蓄积在心脏内的去甲肾上腺素。动物研究表明，在获得强心作用时，盐酸多巴酚丁胺引发心率加快和外周血管阻力下降的作用均比异丙肾上腺素小。在人体内，盐酸多巴酚丁胺能增加每搏射血量和心输出量，并能降低心室充盈压、体循环和肺循环的阻力。作为对心肌收缩力增强

一般注意事项1.如同使用任何胃肠外的儿茶酚胺一样，在盐酸多巴酚丁胺给药期间，必须严密监测心率和节律﹑血压以及输注速度。当开始治疗时，建议采用心电图监测直至达到了稳定的反应。2.使用盐酸多巴酚丁胺治疗前必须对血容量不足进行纠正，这一点是公认的。3.对于存在着明显的机械性阻塞，例如严重的主动脉瓣狭窄的患者，本品无明显疗效。(1)心力衰竭并发急性心肌梗死时的用法：虽然治疗心力衰竭及减小心脏的直径能够减低心肌的耗氧量，但使用强心剂后，心肌对氧的需求增加及局部缺血的加剧而导致

已有报道，本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少，以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，C-ABL酶抑制剂能引起心肌心肌细胞的强烈反应，大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全向检查，并根据症状进行相应治疗。甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2－3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量(见[用法用量])。开始治疗前应检查肝功能(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶)，随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。(见[用法用量]，[不良反应]和[药代动力学])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行危险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼(见[用法用量])。应谨记GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对