异博定(盐酸维拉帕米片)

依西美坦片

本品主要成份盐酸维拉帕米。

依西美坦，化学式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

世贸天阶制药(江苏)有限责任公司

Pfizer Italia S.r.l.

国药准字H32020237

H20160052

变异型心绞痛，不稳定性心绞痛，慢性稳定性心绞痛，心律失常，原发性高血压

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者

口服给药:通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。 1.心绞痛: 一般剂量为维拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次，一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。 2.心律失常: 慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为240～220mg，分三次或四次/日。预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的病人）成人的每日总量为240～480mg，一日三次或四次。年龄1～5岁:每日量4～8mg/kg，一日分三次;或每隔8小时4

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量

1.严重左心室功能不全。2.低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。3.病窦综合征（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。5.心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。6.已知对盐酸维拉帕米过

依西美坦的临床研究中，不良事件通常为轻度至中度在服用25mg标准剂量的所有患者中，因不良事件而退出试验的比率为2.8% 报道发生率>；10%的不良事件中，最常见的是面部潮红和恶心其它常见的不良事件是疲劳、出汗增加和头晕 报道较少见的不良事件中，发生率≥（greaterthanorequalto）2%的有头痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厌食、呕吐、抑郁、脱发、全身或下肢水肿、便秘和消化不良 依西美坦治疗的患者中，约20%的患者观察到淋巴细胞偶尔减少，特别是先前已存在淋巴细胞减少症的患者然而，在用药期间,这些病人的淋巴细胞计数平均值的变化无统计学意义，也没有观察到病毒感染的相关性增加罕见有血小板减少和白细胞减少偶而还有肝酶和碱性磷酸酶的升高在主要的对照临床试验中，这些酶的升高主要发生在有肝转移、骨骼转移或者有其它肝功能受损患者，这些变化可能与依西美坦有关，也可能无关

孕妇及哺乳期妇女用药:维拉帕米可通过胎盘.仅用于明确需要且利大于对胎儿的危害的孕妇.维拉帕米可分泌入乳汁，服用维拉帕米期间应中断哺乳.儿童用药:18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。老人用药:老年病人的清除半衰期可能延长，并且必须考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见。一般地，老年人应用较低的起始剂量。

变异型心绞痛，不稳定性心绞痛，慢性稳定性心绞痛，心律失常，原发性高血压

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者

药理作用1.盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。2.盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛；维拉帕米减少总外周阻力，降低心肌耗氧量。可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。3.维拉帕米减少钙离子内流，延长房室结的有效不应期，减慢传导，可降低慢性心房颤动

1.心力衰竭:维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷（降低循环血管阻力）而代偿，净效应不损害心室功能.但是严重左心室功能不全（肺楔压大于20mmHg或射血分数小于20%）﹑中-重度心力衰竭的病人﹑已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米.必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状.2.预激综合症:维拉帕米会加速房室旁路前向传导.房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快

运动员慎用 本品不适用于内分泌状态为绝经前的女性因此，如临床允许，应进行LH、FSH和雌二醇水平的检测以确定是否处于绝经后状态也不应与含有雌激素的药物联合使用，此类药物将影响其药理作用 有肝功能或肾功能损害的患者应慎用 依西美坦片剂含有蔗糖，对于罕见糖耐量异常，葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的遗传性疾病的患者，不应使用 对于驾驶和机械操作的影响 ：有使用本品后发生困倦、嗜睡、衰弱、眩晕的报告应提醒使用本品的患者，如果发生这些症状，其操作机器或驾车的体力和/或精神状态可能会受到影响