京康(盐酸苯海拉明注射液)

吉非替尼片

吉非替尼。

北京市永康药业有限公司

齐鲁制药（海南）有限公司

国药准字H11020523

国药准字H20163465

Austin型幼儿脑硫脂病，Austin型异染性脑白质营养不良，帕金森病

本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。 两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

深部肌内注射，一次20mg(1支)一日1～2次。

本品的推荐剂量为250mg（1片），一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本...

重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。对本品及赋形剂过敏者禁用。新生儿、早产儿禁用。

最常见（发生率20％以上）的药物不良反应（ADRs）为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约10％的患者出现严重的药物不良反应（按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级）。因ADR停止治疗的患者有约3％。

孕妇及哺乳期妇女用药:（1）妊娠期使用本品，有使婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形发生率增多的可能，孕妇应慎用； （2）本品有少量可从乳汁排出，哺乳期妇女不宜使用。儿童用药:尚不明确老人用药:可发生反应迟钝、头晕等。

Austin型幼儿脑硫脂病，Austin型异染性脑白质营养不良，帕金森病

本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。 两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作用持续时间也较短，镇静作用两药一致，有局麻、镇吐和抗M胆碱样作用。（1）抗组胺作用，可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而制止过敏反应；（2）对中枢神经活动的抑制引起镇静催眠作用；（3）加强镇咳药的作用。（4）也有抗眩晕、抗震颤麻痹作用。

表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和肿瘤细胞中均表达，在细胞的生长分化过程中起重要作用。非小细胞肺癌细胞中的EGFR突变（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）可促进肿瘤细胞生长，抑制细胞凋亡，增加血管生长因子的产生，以及促进肿瘤转移。 吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂，可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导，阻止EGFR依赖的细胞增殖。 吉非替尼对突变型EGFR（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导；尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。

（1）幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压以及下呼吸道感染（包括哮喘）者不宜用本品。（2）对其他乙醇胺类高度过敏者，对本品也可能过敏。（3）应用本药后避免驾驶车辆、高空作业或操作机器。（4）肾功能衰竭时，给药的间隔时间应延长。（5）本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。

当考虑本品用于晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗时，推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。如果肿瘤标本不可评估，则可使用从血液（血浆）标本中获得的循环肿瘤DNA（ctDNA）。