瑞立喜(注射用硝酸异山梨酯)

盐酸卡替洛尔滴眼液

成份：本品主要成份为硝酸异山梨酯。 本品含有辅料甘露醇，聚山梨酯80。

本品主要成份为：盐酸卡替洛尔。化学名称为：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羟丙氧基】-3，4-二氢一2（1H）喹诺酮盐酸盐。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

北京四环科宝制药有限公司

中国大冢制药有限公司

国药准字H20050522

国药准字H10950121

不稳定型心绞痛，稳定型心绞痛，心绞痛

青光眼，高眼压症。

剂量：剂量需根据病人的反应而调节，正常剂量为每小时2-7mg硝酸异山梨酯，但需要时亦可增加至每小时10mg。推荐浓度将50mg注射用硝酸异山梨酯与适当输液如氯化钠注射液或葡萄糖注射液混合总量至500ml，其浓度为100μg/ml。因减低液体摄入量而需要较高浓度，可用100mg注射用硝酸异山梨酯与输注液混合总量至500ml，其浓度为200μg/ml。本品打开后应立即加入输注液中，混合时应在无菌条件下操作。静脉滴注开始剂量为30μg/分，观察0.5-1小时，如无不良反应可将剂量加倍。每日一次，10天为一疗程。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。效...

1.1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。2.一些患者出现下列不良反应：视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。3.长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。4.一些患者出现心率减慢及血压下降。5.偶见下列不良反应：心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。6.应用该品还有以下非常罕见不良反应：（1）全身症状：头痛。（2）心血管系统：心率失常，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心悸。（3）消化系统：恶心。（4）神经系统：抑郁。（5）皮肤：过敏反应，包括局部和全身疹，脱发。（6）呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭。（7）内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状

孕妇及哺乳期妇女用药:本品用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚未建立，故只有在医师认为应用本品利大于弊时才能使用。儿童用药:本品用于儿童的安全、有效性尚未建立。老人用药:同一般患者一样，根据对药物的反应调整剂量。

不稳定型心绞痛，稳定型心绞痛，心绞痛

青光眼，高眼压症。

硝酸异山梨酯主要的药理作用为松弛血管平滑肌，继而引起外周动脉和静脉扩张，对静脉血管的扩张作用较强。静脉扩张可促进外周血液聚集，减少静脉回流，使心室舒张末压和肺毛细血管楔压降低（前负荷）。松弛小动脉平滑肌，可降低系统血管阻力，动脉收缩压和平均动脉压（后负荷）。硝酸异山梨酯还可扩张冠状动脉。

1.盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。2.卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。3.药品为，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，可使眼压下降22～25%。4.卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。5.该品的降眼压机制主要是减少房水生成，药品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。

1、应用本品时必须密切监察脉搏及血压，以便及时调整剂量。2、下列情况慎用：近期心肌梗塞，肥厚梗阻型心肌病、甲状腺功能低下、营养不良、严重肝脏、严重肾脏疾病或低温的病人。3、用药期间宜保持卧位，站起时应缓慢、以防突发体位性低血压。4、长期连续用药可产生耐受性，故不宜长期连续用药。

1.本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。