瑞立喜(注射用硝酸异山梨酯)

琥珀酸美托洛尔缓释片

成份：本品主要成份为硝酸异山梨酯。 本品含有辅料甘露醇，聚山梨酯80。

本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。

北京四环科宝制药有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20050522

国药准字J20150044

不稳定型心绞痛，稳定型心绞痛，心绞痛

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

剂量：剂量需根据病人的反应而调节，正常剂量为每小时2-7mg硝酸异山梨酯，但需要时亦可增加至每小时10mg。推荐浓度将50mg注射用硝酸异山梨酯与适当输液如氯化钠注射液或葡萄糖注射液混合总量至500ml，其浓度为100μg/ml。因减低液体摄入量而需要较高浓度，可用100mg注射用硝酸异山梨酯与输注液混合总量至500ml，其浓度为200μg/ml。本品打开后应立即加入输注液中，混合时应在无菌条件下操作。静脉滴注开始剂量为30μg/分，观察0.5-1小时，如无不良反应可将剂量加倍。每日一次，10天为一疗程。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。下列是有效的用药指导：高血压：47.5-95mg，一日一次。服用95无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。心绞痛：95-190mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。(详见说明书表格)。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚未建立，故只有在医师认为应用本品利大于弊时才能使用。儿童用药:本品用于儿童的安全、有效性尚未建立。老人用药:同一般患者一样，根据对药物的反应调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。2.哺乳期妇女：美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：无需调整剂量。

不稳定型心绞痛，稳定型心绞痛，心绞痛

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

硝酸异山梨酯主要的药理作用为松弛血管平滑肌，继而引起外周动脉和静脉扩张，对静脉血管的扩张作用较强。静脉扩张可促进外周血液聚集，减少静脉回流，使心室舒张末压和肺毛细血管楔压降低（前负荷）。松弛小动脉平滑肌，可降低系统血管阻力，动脉收缩压和平均动脉压（后负荷）。硝酸异山梨酯还可扩张冠状动脉。

1、应用本品时必须密切监察脉搏及血压，以便及时调整剂量。2、下列情况慎用：近期心肌梗塞，肥厚梗阻型心肌病、甲状腺功能低下、营养不良、严重肝脏、严重肾脏疾病或低温的病人。3、用药期间宜保持卧位，站起时应缓慢、以防突发体位性低血压。4、长期连续用药可产生耐受性，故不宜长期连续用药。

1.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 2.患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β－受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 3.对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 4.美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 5.在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。 6.在严重的症状稳定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。 7.心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗