中大嘉瑟宜(替米沙坦片)

苯丁酸氮芥片

本品主要成分为替米沙坦。

苯丁酸氮芥

上海信谊天平药业有限公司

Excella GmbH

国药准字H20041082

H20130482

原发性高血压

主要用于慢性淋巴细胞白血病、也可用于恶性淋巴瘤、卵巢癌、多发性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治疗。

1.成人 应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20～80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日一次。 本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以考虑。 2.肾功能不全的病人 轻或中度肾功能不良的病人,服用本品不需调整剂量。 替米沙坦不通过血过滤消除。 3.肝功能不全的病人 轻或中度肝功能不

每日 0.1 ～ 0.2mg/kg(6 ～ 10mg) 或（ 4 ～ 8mg/m...

1.对本品活性成份及任一种赋形剂成份过敏者2.妊娠中末期及哺乳者。3.胆道阻塞性疾病患者。4.严重肝功能不全患者。5.严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)。

最常见的副作用是骨髓抑制，如停药及时，骨髓抑制大多可逆转。偶见胃肠道副作用如恶心、呕吐、腹泻和口腔溃疡。长期治疗可发生肺间质严重纤维化，但是停药后这种纤维化是可逆转的。偶见肝脏中毒与黄疸。罕见发热、皮肤过敏、外周神经病变、间质性肺炎、无菌性膀胱炎。

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇服用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡，故孕妇禁用替米沙坦。如果在用药期间发现妊娠，应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量，防止高血钾，监测血压，必要时采取适当措施清除药物。动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄，考虑到对婴儿有潜在的副作用，因此哺乳期妇女应用本品要慎重。儿童用药:儿童用药的安全性和有效性尚未确定.因此儿童患者慎用本品。老人用药:目前临床研究表

原发性高血压

主要用于慢性淋巴细胞白血病、也可用于恶性淋巴瘤、卵巢癌、多发性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治疗。

1.药理血管紧张素Ⅱ受体（A1）型血管紧张素转化酶（ACE，激肽酶II）催化生成血管紧张素（AII）。AII是肾素一血管紧张素系统（RAS）的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合成和释放，心脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AII与大多数组织上（如血管平滑肌和肾上腺）AT1受体的结合，从而抑制AII的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体，AT2对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与AT1的结合力远高于AT2（大于3000倍）2.毒理研究:(1)致癌性毒理研究

苯丁酸氮芥是一种芳香氮芥的衍生物，作为双功能的烷基化剂，能产生烷基化作用。本药能在螺旋形脱氧核酸的两索间交互连锁，从而破坏DNA的复制。

1.低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。2.肝功能损伤:替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。3.肾功能损伤:肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时(如病人发生充血性心衰时)，以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接

由于留可然可以造成不可逆转的骨髓损害，在治疗期间应密切监测血球计数。留可然的治疗剂量主要抑制淋巴细胞，对嗜中性白细胞、血小板和血红蛋白的作用较小。在嗜中性细胞刚开始下降时不必停用本药，停药后嗜中性细胞的下降仍要持续10天或更长时间。近期曾接受放射治疗和其它细胞毒类药物治疗的病人不宜用本药。当出现骨髓淋巴细胞浸润或骨髓再生不良的情况时，每日剂量不应超过100 ug/kg体重。肝肾功能损害者慎用。致癌、致畸性及对生育能力的影响本药可以造成男性染色单体或染色体的破坏。临床上证实本药可增加白血病的发病率，还可能抑制卵巢功能，引起月经异常、停经。在男性可引起精子缺乏症。