双益(注射用甲磺酸酚妥拉明)

吉非替尼片

甲磺酸酚妥拉明

本品主要成份为吉非替尼。辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。薄膜包衣预混剂(胃溶型)组成为：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、黄氧化铁、红氧化铁。

上海复旦复华药业有限公司

湖南科伦制药有限公司

国药准字H10890046

国药准字H20193362

嗜铬细胞瘤，心力衰竭，高血压，纵隔疝，儿茶酚胺症

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

成人常用量：(1)酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg，若反应阴性，再给5mg，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。(2)防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。(3)嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。(4)心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉

吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。其余详见说明书。

1．严重动脉硬化。2．严重肾功能不全。3．胃炎或胃溃疡。4．对本品过敏者。

安全性特征概述：来自ISELINTEREST和IPASS三项平期临床试验(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次单药治疗的患者)的汇总数据集中，最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，确定对胎儿利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。儿童用药:尚不明确老人用药:老年人对其降压作用敏感，易诱发低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用：目前尚无吉非替尼用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼：在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家免中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家免中观察到畸型。在接受吉非替尼治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。儿童用药：目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。老年用药：临床试验中在65岁及以上患者和65岁以下患者间未观察到整体安全性差异。尚无充足信息评估年龄较大和较小患者间的有效性差异。无需根据患者年龄调整剂量。见【用法用量】。

嗜铬细胞瘤，心力衰竭，高血压，纵隔疝，儿茶酚胺症

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体阻滞剂(α1、α2)，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

1．有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。