硝酸异山梨酯片

甲苯磺酸索拉非尼片

本品主要成份硝酸异山梨酯。

甲苯磺酸索拉非尼。

安徽新和成皖南药业有限公司

Bayer Pharma AG

国药准字H34022478

H20160201

冠心病，心绞痛，心肌梗死，慢性充血性心力衰竭，肺动脉高压

索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

口服:预防心绞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日总量10～30mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药:一次5mg，缓解症状。

索拉非尼为一种红色、薄膜衣片剂，规格为每片２００ｍｇ。索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐...

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压＜90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。

索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹／脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，３级和４级不良事件的数目分别占不良事件总数的３１％和７％，而安慰剂对照组患者则分别为２２％和６％。

孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。儿童用药:儿童用药的安全性及效果均不确定。老人用药:尚不明确。

冠心病，心绞痛，心肌梗死，慢性充血性心力衰竭，肺动脉高压

索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

1.药理学：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，

低充盈压的急性心急梗死﹑主动脉或二尖瓣狭窄﹑体位性低血压﹑颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

建议在索拉非尼治疗头６周内每周检测一次血压。由于索拉非尼可增加患者出血的风险，因此，同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查；有活动性出血（如胃肠道出血）倾向的患者应慎用索拉非尼。曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒细胞减少和血小板减少），所以，即往进行过骨髓抑制治疗（包括放疗和化疗）的患者在应用索拉非尼时应谨慎。活动性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在进行化疗后，其感染有可能复发。在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉非尼可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。 根据索拉非尼动物实验结果及其作用机制，ＦＤＡ将此药列入妊娠期应用危险性分类Ｄ类，因此，孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施；若在服药期间怀孕，医生应明确告知患者此药对胎儿的危害性。在服用索拉非尼期间，最好不要进行哺乳。索拉非尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。肝病患者、黄疸患者或肾病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）应慎用索拉非尼。