田可环孢素软胶囊

盐酸氮卓斯汀片

环孢素。

 化学名称：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氢-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮杂萘酮盐酸盐 。  分子式：C22H24N3OCl·HCl   分子量：418.4  

华北制药股份有限公司

贵州云峰药业有限公司

国药准字H10960008

国药准字H20041030

排斥反应，移植物抗宿主反应，眼色素层炎，重型再生障碍性贫血，难治性自身免疫性血小板减少性紫癜，银屑病，难治性狼疮肾炎

抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

成人B>器官移植采用三联免疫抑制方案时，起始剂量为6-11mg/kg体重/日，根据血药浓度每2周可减0.5-1mg/kg体重/日，维持量为2-6mg/kg体重/日，分2次口服。骨髓移植预防移植物抗宿主疾病：移植前1天先用2.5mg/kg体重/日，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5-1月），改为口服本药，起始剂量为6mg/kg体重/日，分2次口服。1个月后缓慢减量，总疗程半年左右。治疗预防移植物抗宿主疾病：单独或在原用肾上腺皮质激素的基础上加用本药，2-3mg/kg体重/日，分2次口服，待病情稳定后

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早饭1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，...

1、有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。2、对本品过敏者禁用。

未发现盐酸氮卓斯汀片有严重不良反应。临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等。但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。儿童用药:小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。老人用药:老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药：盐酸氮卓斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分，因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但由于乳汁是药物代谢途径之一，因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。 儿童用药：尚无12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。 老年用药：超过60岁患者的临床用药病例数较少，无法得出有效结论。但60以上的患者用药后发生的不良反应与60以下患者的不良反应相似 。

排斥反应，移植物抗宿主反应，眼色素层炎，重型再生障碍性贫血，难治性自身免疫性血小板减少性紫癜，银屑病，难治性狼疮肾炎

抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、β-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

1.药理作用 盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。 生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6 mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服30mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服盐酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，连续24个月，未发现致癌性。

1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT

使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者，用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作；用药后请将药品放在儿童拿不到的地方，如被儿童误服用，请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品；妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。