功能主治:排斥反应,移植物抗宿主反应,眼色素层炎,重型再生障碍性贫血,难治性自身免疫性血小板减少性紫癜,银屑病,难治性狼疮肾炎
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| 药品信息 | |||
| 主要成分 |
环孢素。 |
联苯双酯。 化学名称:4,4’-二甲氧基-5,6,5’,6’-二次甲二氧-2,2’-二甲酸甲酯联苯。 分子式:C20H18O10 分子量:418.36 |
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| 生产企业 |
华北制药股份有限公司 |
北京协和药厂 |
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| 批准文号 |
国药准字H10960008 |
国药准字H11020980 |
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| 说明 | |||
| 作用与功效 |
排斥反应,移植物抗宿主反应,眼色素层炎,重型再生障碍性贫血,难治性自身免疫性血小板减少性紫癜,银屑病,难治性狼疮肾炎 |
临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者,也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。 |
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| 用法用量 |
成人B>器官移植采用三联免疫抑制方案时,起始剂量为6-11mg/kg体重/日,根据血药浓度每2周可减0.5-1mg/kg体重/日,维持量为2-6mg/kg体重/日,分2次口服。骨髓移植预防移植物抗宿主疾病:移植前1天先用2.5mg/kg体重/日,分2次静脉滴注,待胃肠反应消失后(约0.5-1月),改为口服本药,起始剂量为6mg/kg体重/日,分2次口服。1个月后缓慢减量,总疗程半年左右。治疗预防移植物抗宿主疾病:单独或在原用肾上腺皮质激素的基础上加用本药,2-3mg/kg体重/日,分2次口服,待病情稳定后 |
口服:一次7.5mg(5丸),一日3次,必要时一次9~15mg(6~10丸),一... |
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| 副作用 |
1、有病毒感染时禁用本品:如水痘、带状疱疹等。2、对本品过敏者禁用。 |
个别病例可出现口干、轻度恶心,偶有皮疹发生,一般加用抗变态反应药物后即可消失。 |
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| 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性,故用本品期间不宜哺乳。儿童用药:小儿常用量:器官移植初始剂量按体重每日6~11mg/kg,维持量每日2—6mg/kg。老人用药:老年患者因易合并肾功能不全,故应慎用本品。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用。 ? 儿童用药:儿童用药酌减。 ? 老年用药:老年患者慎用本品。 ? |
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| 成分 |
排斥反应,移植物抗宿主反应,眼色素层炎,重型再生障碍性贫血,难治性自身免疫性血小板减少性紫癜,银屑病,难治性狼疮肾炎 |
临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者,也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。 |
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| 药理作用 |
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、β-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。 |
本品为我中国创制的一种治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。 |
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| 注意事项 |
1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。2、本品可以通过胎盘。应用2~5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰:(1)用本品最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT |
1.少数病人用药过程中ALT可回升,加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳,但继续服药仍有效。 2.个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化,应停药。 ? |
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