盐酸二甲双胍片

恩他卡朋片

本品主要成份为盐酸二甲双胍。

恩他卡朋

湖南尔康湘药制药有限公司

芬兰奥利安公司Orion Corporation

国药准字H43020277

H20090316

1型糖尿病，2型糖尿病

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

应遵医嘱服药。 1.本品应从小剂量开始使用，根据病人的状况，逐渐增加剂量，通常本品（盐酸二甲双胍片）的起始剂量为0.5克，每日二次，或0.85克，每日一次;随餐服用，可每周增加0.5克，或每2周增加0.85克，逐渐加至每日2克，分次服用，成人最大推荐剂量为2550毫克。 2.对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至每日2550毫克（即每次0.85克，每天三次）。 3.每日剂量超过2克时，为了更好的耐受，药物最好随三餐分次服用。

给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些...

下列情况应禁用：1.2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。2.酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。<

在双盲、安慰剂对照的III期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。 本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关，且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。 另一类主要的不良反应为胃肠道症状，包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。 本品可使尿液变成红棕色，但这种现象无害。 通常本品的不良反应为轻到中度，导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状（如腹泻，2.5%）及多巴胺能症状（如运动障碍，1.7%）。运动障碍（27%）、恶心（11%）、腹泻（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）较安慰剂组常见，一些不良事件，例如运动障碍、恶心和腹痛，在本品高剂量（1.4-2 g/日）组比低剂量组常见。 用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降，发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关。接受本品长期治疗（6个月），有1.5%的病人出现具有临床意义的血红蛋白水平下降

孕妇及哺乳期妇女用药:1.不推荐孕妇使用本品。 2.哺乳期妇女应慎用本品，必须使用本品时，应停止哺乳。儿童用药:1.10-16岁2型糖尿病患者使用本品的每日最高剂量为2000毫克。 2.不推荐10岁以下儿童使用本品。老人用药:1.65岁以上老年患者使用本品时应谨慎，并定期检查肾功能。 2.通常不用最大剂量。 3.不推荐80岁以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低。

1型糖尿病，2型糖尿病

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

本品为降血糖药，本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%,本品降血糖的机制可能是：1.增加周围组织对胰岛的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴（3-OMD）。这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%，缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，这一点证实了COMT抑制的可逆性。

1.口服本品期间，应定期检查肾功能，以减少乳酸酸中毒的发生，尤其是老年患者更应定期检查肾功能。2.接受外科手术和碘剂X线摄影检查前患者应暂时停止口服本品。3.肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害。因此有肝脏疾病者应避免使用本品。4.应激状态：在发热﹑昏迷﹑感染和外科手术时，服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良，此时必须暂时停用本品，改用胰岛素。待应激状态缓解后恢复使用。5.对1型糖尿病患者，不宜单独使用本品，而应与胰岛素合用。6.应定期进行血液学检查

应避免突然停药，以免产生不良反应。肝功能障碍者，应调整药物剂量。FDA把本品定为孕妇危险C级。作者迄今为未见孕妇使用本品的报道。在动物研究中，大剂量的Ent可增加对眼睛的影响。由于在乳汗中发现Ent，建议哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在儿童中使用的安全性。