盐酸二甲双胍片

比卡鲁胺片

本品主要成份为盐酸二甲双胍。

本品主要成份为比卡鲁胺。

湖南尔康湘药制药有限公司

上海复旦复华药业有限公司

国药准字H43020277

国药准字H20113535

1型糖尿病，2型糖尿病

与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

应遵医嘱服药。 1.本品应从小剂量开始使用，根据病人的状况，逐渐增加剂量，通常本品（盐酸二甲双胍片）的起始剂量为0.5克，每日二次，或0.85克，每日一次;随餐服用，可每周增加0.5克，或每2周增加0.85克，逐渐加至每日2克，分次服用，成人最大推荐剂量为2550毫克。 2.对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至每日2550毫克（即每次0.85克，每天三次）。 3.每日剂量超过2克时，为了更好的耐受，药物最好随三餐分次服用。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品先治疗应与LHRH类...

下列情况应禁用：1.2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。2.酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。<

本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。（详见说明书）

孕妇及哺乳期妇女用药:1.不推荐孕妇使用本品。 2.哺乳期妇女应慎用本品，必须使用本品时，应停止哺乳。儿童用药:1.10-16岁2型糖尿病患者使用本品的每日最高剂量为2000毫克。 2.不推荐10岁以下儿童使用本品。老人用药:1.65岁以上老年患者使用本品时应谨慎，并定期检查肾功能。 2.通常不用最大剂量。 3.不推荐80岁以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。 儿童用药：本品禁用于儿童。请参见 老年用药：请参见

1型糖尿病，2型糖尿病

与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

本品为降血糖药，本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%,本品降血糖的机制可能是：1.增加周围组织对胰岛的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独

药理作用 本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。 毒理研究 比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中（间质细胞，甲状腺，肝脏）肿瘤诱发与这些作用相关。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用，在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周，其睾丸萎缩可以完全恢复；而在生殖研究中，在给药11周后7周，其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。

1.口服本品期间，应定期检查肾功能，以减少乳酸酸中毒的发生，尤其是老年患者更应定期检查肾功能。2.接受外科手术和碘剂X线摄影检查前患者应暂时停止口服本品。3.肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害。因此有肝脏疾病者应避免使用本品。4.应激状态：在发热﹑昏迷﹑感染和外科手术时，服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良，此时必须暂时停用本品，改用胰岛素。待应激状态缓解后恢复使用。5.对1型糖尿病患者，不宜单独使用本品，而应与胰岛素合用。6.应定期进行血液学检查

本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损害的病人应慎用。 由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。 严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见‘不良反应’）。如果出现严重改变应停止本品治疗。 本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎（见‘禁忌’和‘药物相互作用’节）。 对乳糖敏感的患者应注意本品150mg片剂每片含61mg乳糖，而每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖。 在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止用药。 对驾驶和操作机器能力的影响 本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶而可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。