吾琰(美洛昔康胶囊)

注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯

美洛昔康。

本品主要成分为盐酸罗沙替丁醋酸酯。

扬州中惠制药有限公司

北京四环制药有限公司

国药准字H20020243

国药准字H20120076

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

本品适用于上消化道出血（由消化性溃疡，急性应激性溃疡，出血性胃炎等引起）的低危患者。

口服，用水或流质送服吞咽。1.类风湿性关节炎：每天15毫克（2粒），根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天（1粒）。2.骨关节炎：7.5毫克（1粒）/天，如果需要，剂量可增至15毫克（2粒）/天。3.对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5毫克（1粒）/天。4.严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5毫克（1粒）/天。美洛昔康每日最大建议剂量为15毫克（2粒)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成年人使用。

1、成人1日2次（间隔12小时），每次75mg，用20mL的0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解，缓慢静脉推注，或用输液混合后静脉滴注。一般可在1周内显示疗效，能够口服后应改用口服药物进行治疗。 2、由于肾功能障碍患者的药物血药浓度可能持续时间长，因此应减少剂量或延长给药间隔。

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘﹑鼻腔息肉﹑血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童﹑青少年，及妊娠﹑哺乳期妇女忌用。

对本品有药物过敏史者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药:虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。儿童用药:儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。老人用药:对可能有肝﹑肾及心功能不全的老年患者应慎用。

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

本品适用于上消化道出血（由消化性溃疡，急性应激性溃疡，出血性胃炎等引起）的低危患者。

药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg

据文献报告，本品批准时及上市后的使用情况调查结果显示，在被调查的4533例患者中有156例（3.44%）报告出现了不良反应（包括临床实验室检查指标异常）。主要的不良反应为天门冬氨酸氨基转氨酶（AST），丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高等肝脏、胆囊系统障碍（1.96%），白细胞减少、嗜酸性细胞增多等白细胞、网状内皮系统障碍（0.84%）等。 1、严重的不良反应（<0.1%）： （1）休克：偶见休克（初期症状：不适、面色苍白、血压降低等）的情况，应密切注意观察，出现上述情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 （2）再生障碍性贫血，全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少：偶见再生障碍性贫血，全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少（初期症状：全身疲倦、无力、皮下及粘膜下出血、发热等）等情况，应定期进行血液检查，出现上述情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 （3）Stevens－Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）：偶见发生Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征），一旦出现应立即停止给药并采取相应的措施处置。 （4）肝功能障碍、黄疸：偶见AST,ALT,γ-三磷酸鸟苷（γ-GTP）升高等肝功能障碍、黄疸等情况。应密切观察，出现上述情况应立即停止给药，并采取相应的措施处置。 （5）横纹肌溶解：偶见横纹肌溶解症，出现肌酸激酶（CK），乳酸脱氢酶（LDH）等肌酸酶急速升高、肌红蛋白尿、肌肉痛等异常情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 2、同类药物也具有的严重不良反应（发生率不详）： （1）过敏反应：使用其它H2受体拮抗剂时偶见过敏反应的报告，因此应用本品出现上述的异常情况应停止给药，并采取适当的措施处置。 （2）间质性肾炎：使用其它H2受体拮抗剂时偶见间质性肾炎[初期症状：发热、肾功能检查值异常（尿素氮,肌酐升高等）等]的报告。因此应用本品出现上述的异常情况时应停止给药，并采取适当的措施处置。 （3）房室传导阻滞等心脏传导阻滞：使用其它H2受体拮抗剂时偶见房室传导阻滞等心脏传导阻滞的报告，因此使用本品出现上述的异常情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 （4）心脏收缩功能不全：使用其他H2受体拮抗剂时，有心脏收缩功能不全的报道，因此应用本品出现上述异常情况时应停止给药，并采取适当的措施处置。 （5）其它不良反应： ①过敏注1： 发生率＜0.1％：皮疹、瘙痒感等。 ②血液： 发生率0.1%-5％：嗜酸性细胞増多，白细胞减少注2。 发生率＜0.1％：贫血。 ③消化系统： 发生率＜0.1％：恶心等。 发生率不详：便秘，腹泻，腹胀、口渴等。 ④肝脏： 发生率0.1%-5％：肝功能异常，AST，ALT，LDH升高等。 发生率＜0.1％：碱性磷酸酶（ALP）升高等。 ⑤精神神经系统注3： 发生率＜0.1％：眩晕、幻觉，可逆性的精神错乱。 发生率不详：头痛、嗜睡、麻痹、失眠等。 ⑥给药部位： 发生率＜0.1％：一过性疼痛。 ⑦其他： 发生率＜0.1％：血压升高，尿素氮升高。 发生率不详：男性乳房女性化、乳汁分泌，倦怠感。 注1：出现上述情况应停止给药。 注2：出现上述异常时应停止给药。 注3：有使用其他H2受体拮抗剂时出现痉挛（发生频率不明）的报告。

1.与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。2.对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。3.NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明

1、下列患者应慎重给药： （1）有药物过敏既往史的患者。 （2）有肝功能障碍的患者。 （3）有肾功能障碍的患者：由于此类患者药物血药浓度可能持续时间长，因此应减少剂量或延长给药间隔。 （4）老年患者：老年患者用药应减少给药剂量或延长给药间隔。 2、重要的基本注意事项：在治疗期间应密切观察，使用的剂量应为治疗所需的最低剂量，并在本品治疗无效时改用其他药物。另外还应注意患者的肝功能、肾功能及血象的变化。 3、静脉给药会导致注射部位一过性疼痛，因此应十分注意注射部位、注射方法等。另外应注意注射时不要漏到血管外。 4、给予本品时，每支药物用20ml稀释液稀释后应缓慢给予患者，注入时间应在2分钟以上。 5、应用本品可能掩盖胃癌的症状，因此给药前应首先排除恶性肿瘤的可能性。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠或有妊娠可能的女性应在判明治疗的获益高于风险时方可应用本品。妊娠期间给药相关的安全性尚未确立。但是大鼠和家兔给药试验结果显示，在器官形成期给药试验中的大鼠63mg/kg剂量组和家兔32mg/kg剂量组，以及围产期、哺乳期给药试验中的大鼠60mg/kg剂量组中均有少量受试动物死亡。 （2）应注意在用药过程中禁止哺乳。动物（大鼠）试验结果显示药物有向乳汁中扩散的情况。 7、儿童用药：儿童用药的安全性尚未确立。 8、老年用药：由于本品主要经肾脏排泄，多数老年患者因肾功能降低，可能导致血药浓度持续时间长的情况，因此老年患者用药应减少给药剂量或延长给药间隔。 9、药物过量：尚不明确。