吾琰(美洛昔康胶囊)

盐酸罗哌卡因注射液

美洛昔康。

本品主要成份为盐酸罗哌卡因，其化学名称为：S（－）1丙基N（2，6二甲苯基）2哌啶甲酰胺盐酸盐。

扬州中惠制药有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20020243

国药准字H20052716

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

适用于外科手术麻醉硬膜外麻醉，包括剖腹产术、区域阻滞急性疼痛控制持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩疼痛，区域阻滞。

口服，用水或流质送服吞咽。1.类风湿性关节炎：每天15毫克（2粒），根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天（1粒）。2.骨关节炎：7.5毫克（1粒）/天，如果需要，剂量可增至15毫克（2粒）/天。3.对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5毫克（1粒）/天。4.严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5毫克（1粒）/天。美洛昔康每日最大建议剂量为15毫克（2粒)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成年人使用。

罗哌卡因仅供有区域麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。常用麻醉的参考剂量见下表。在决定剂量时，临床医生的经验及病人的身体状况是非常重要的。总的来说，外科麻醉(如硬膜外用药)需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药(如硬膜外用药控制急性疼痛)，我们建议使用较低的浓度和剂量。罗哌卡因注射液的推荐剂量(见下表)表中的剂量对提供有效麻醉是必要的，被视为用于成人的指导剂量。起效时间和持续时间会有个体差异。以上数据反映了所需平均剂量的预计范围。有关其他局麻技术，应参考标准教科书。在注射前以及注射期间，应仔细回吸以防止静脉内注射。当需要大剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用3-5ml试验剂量的含有肾上腺素的利多卡因(2%Xylocaine)。如因疏忽而致静脉内注射可引起短暂的心率加快，或因疏忽而致蛛网膜下腔注射可出现脊髓麻醉。在注入标准剂量前及注入中需反复回吸并注意缓慢注射或逐渐增量注射(速度25-50mg/min)，同时密切观察病人的生命指征并保持与病人交谈。当需延长麻醉时，无论持续注入或重复单次注射都应考虑达到中毒的血浆浓度或诱发局部神经损伤的危险。假如出现中毒症状，应立即停止注射。

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘﹑鼻腔息肉﹑血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童﹑青少年，及妊娠﹑哺乳期妇女忌用。

对本品或本品中任何成份或同类药品过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药:虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。儿童用药:儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。老人用药:对可能有肝﹑肾及心功能不全的老年患者应慎用。

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

适用于外科手术麻醉硬膜外麻醉，包括剖腹产术、区域阻滞急性疼痛控制持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩疼痛，区域阻滞。

药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg

据文献报道，罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果过量的药物快速地进入体循环，中枢神经系统和心血管系统将出现中毒症状和体征。怀孕母羊和未怀孕的母羊相比，并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好，此药临床经验提示一个良好的安全范围。根据副交感神经阻滞程度，硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应（低血压、心动过缓）。

1.与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。2.对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。3.NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明

1．对于高龄或伴有其它严重疾患诸如患有心脏传导部分或全部阻滞、严重肝病或严重肾功能不全等疾病而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。为降低严重不良反应的潜在危险，在实施麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。 2．由于盐酸罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，因药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量，通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身中毒的可能性增大（见用法用量）。 3．硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用血管性增压药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可能用5～10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可重复用药。 4．神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合征，蛛网膜炎、马尾综合征）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。 5．区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。在实施较大剂量麻醉前应先给病人建立静脉通路。有关临床医务人员中应进行适当的培训并能熟悉副作用、全身毒性和其他并发症的诊断和治疗（见用法用量）。有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所用的局麻药无关。 6．对驾驶和机械操作者的影响即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微地影响精神状况及共济协调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。