吾琰(美洛昔康胶囊)

依托度酸片

美洛昔康。

本品主要成份为依托度酸，化学名为（±）1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃并[3,4-b]吲哚-1-乙酸。

扬州中惠制药有限公司

浙江亚太药业股份有限公司

国药准字H20020243

国药准字H20030458

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

（1）骨关节炎（退行性关节病变）。（2）类风湿关节炎。（3）疼痛症状本品可用于以上疾病急性发作的治疗,也可用于以上疾病的长期治疗。

口服，用水或流质送服吞咽。1.类风湿性关节炎：每天15毫克（2粒），根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天（1粒）。2.骨关节炎：7.5毫克（1粒）/天，如果需要，剂量可增至15毫克（2粒）/天。3.对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5毫克（1粒）/天。4.严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5毫克（1粒）/天。美洛昔康每日最大建议剂量为15毫克（2粒)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成年人使用。

遵医嘱,服用依托度酸的剂量应个体化,以保证最佳的疗效和耐受性； 1 止痛:急性疼痛的推荐剂量为200～400mg,每8小时一次,每日最大剂量不超过1.2g.体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重.临床观察发现,每间隔12小时给药一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用； 2 慢性疾病:依托度酸治疗慢性疾病(如骨关节炎、类风湿关节炎)的推荐剂量为每日0.4～1.2g,分次口服,每日最大剂量不应超过1.2g,体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重.依托度酸剂量每日0.4g以下,分次口服,或每晚单剂量给药0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的疗效； 3 老年人服用:依托度酸在老年人中的药代动力学与普通人群无显著性差异,因此在老年人中使用无需调整剂量,但应当小心.另外老年人对前列腺素抗体的作用较年轻人敏感,因此针对某一个体增加药物治疗剂量时更应谨慎。

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘﹑鼻腔息肉﹑血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童﹑青少年，及妊娠﹑哺乳期妇女忌用。

1活动期消化性溃疡或与应用另一种NSAIDs有关的胃肠道溃疡或出血史； 2不同NSAIDs之间可能存在交叉反应,因此在阿司匹林或其他NSAIDs治疗期间出现哮喘、鼻炎、荨麻疹或其他过敏反应者； 3对本品过敏者。

孕妇及哺乳期妇女用药:虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。儿童用药:儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。老人用药:对可能有肝﹑肾及心功能不全的老年患者应慎用。

儿童注意事项： 依托度酸用于儿童的安全性和有效性均未被证实，因此不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期妇女：依托度酸对孕妇的作用情况由于缺乏恰当的对照组，因此没有肯定的结论，但应当慎用，必须权衡药物对病人的益处和对胎儿的潜在危险。NSAIDs对人类分娩、动脉导管闭合等心血管系统有影响，因此妊娠晚期应避免使用。 老人注意事项： 老年人一般不需要调整剂量，但是老年人服用依托度酸应当小心。当剂量个体化而增大剂量时，病人应当得到特别看护，因为老年人对非甾体抗炎药的耐受性似乎要比年青人差。

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

（1）骨关节炎（退行性关节病变）。（2）类风湿关节炎。（3）疼痛症状本品可用于以上疾病急性发作的治疗,也可用于以上疾病的长期治疗。

药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg

本品为非甾体抗炎药.具有抗炎、解热和镇痛作用.其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。

1.与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。2.对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。3.NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明

长期服用NSAIDs的患者随时都可能发生溃疡、出血、穿孔等严重的胃肠道副作用.虽然在治疗初期轻微的胃肠道不适如消化不良等很常见,但对于长期服用NSAIDs者,即使没有任何胃肠道不适症状,医生仍然应时刻警惕胃肠道溃疡和出血的危险.临床观察发现NSAIDs治疗3～6个月,上消化道症状性溃疡、大出血及穿孔的发生率约为1％,治疗一年其发生率升至2％～4％.医生也应告知病人一旦发生严重胃肠道损害时应当采取的措施.现有的研究均证实所有服用NSAIDs的病人无一例外地面临着消化道溃疡和出血的危险,而严重的消化道溃疡病史以及吸烟、饮酒等因素可以增加其危险性.年老体弱者的耐受性较差,大多数致命性消化道并发症发生于此人群中.在健康志愿者中的观察提示,依托度酸引起消化道微量出血的潜在危险性较其他常用的NSAIDs为小.然而在既往有上消化道疾病病史的患者中,应当谨慎用药,权衡风险与利益进行选择,并严密监测其不良反应.肾脏作用:象其他NSAIDs一样,给小鼠长期喂食依托度酸可导致其肾髓质变性和肾乳头坏死.雄鼠服用依托度酸两年,其肾盂移行上皮细胞增生的发生率增加.现已收到一些报告,依托度酸可以导致人肾脏发生不良反应:如血尿、急性间质性肾炎、肾功能不全等等.因此有肾功能损害的病人服用依托度酸时应小心.前列腺素对于维持正常肾血流灌注起作用,因此任何NSAIDs均可以剂量相关地抑制前列腺素的合成,减少肾血流,加速肾功能的损害.尤其肾功能不全、心衰、肝功能异常、服用利尿剂和老年病人的相对危险性更大.通常需停用NSAIDs以使其肾功能恢复到治疗前状态.依托度酸代谢产物主要经肾脏排泄,肾衰病人中葡萄糖醛酸酯代谢产物累积的程度尚不清楚,但其肾脏不良反应很可能与这些代谢产物有关.肝脏作用:一项或多项肝功能异常见于15％的病人,若继续用药,这些异常可以消失、维持不变,也可能继续进展.据报道在依托度酸治疗的病人中约1％出现谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)的明显升高(正常上限3倍或以上).当病人出现肝功能异常的症状和/或体征或出现肝功能检查异常时,应仔细评估,以期发现肝功能严重损害的早期征象.尽管严重的肝损害少见,当肝功持续异常或恶化,临床症状或体征提示肝病进展或出现全身性症状时(如嗜酸细胞增多、皮疹等),应当停用依托度酸.由于其他原因引起的肝肾功能损害可以改善依托度酸的代谢.此类病人以及需长期治疗的病人,尤其是老年人应当严密监测其潜在的不良反应,并根据需要调整药物剂量.血液系统作用:服用依托度酸或其他NSAIDs的病人有时可出现贫血,其原因可能由于液体潴溜、胃肠道失血或对促红细胞生成素的作用不完全所致.长期服用NSAIDs(包括依托度酸)者若出现贫血的症状或体征应查血色素和红细胞压积.任何抑制前列腺素合成的药物都可能在某种程度上影响血小板的功能.服用依托度酸的病人也应密切监测此方面的不良反应.水钠潴留和浮肿:一部分服用依托度酸的病人会出现液体潴留和浮肿.因此象其他NSAIDs一样,已有液体潴留、高血压和心衰者应小心应用.实验室检测:任何NSAIDs均可能随时引发严重的胃肠道溃疡和出血,因此长期用药者更应坚持随访,严密监视其有无溃疡或出血的症状和体征.依托度酸导致血尿酸水平轻度下降,临床观察发现关节炎病人服用依托度酸(600mg/日～1000mg/日)四周后其血尿酸水平下降1mg％～2mg％,但在随后治疗的一年中则保持稳定。