吾琰(美洛昔康胶囊)

注射用磷酸氟达拉滨

美洛昔康。

本品主要成份为磷酸氟达拉滨，其化学名称为9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸盐

扬州中惠制药有限公司

山西普德药业股份有限公司

国药准字H20020243

国药准字H20067309

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂方案的治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或持续进展。

口服，用水或流质送服吞咽。1.类风湿性关节炎：每天15毫克（2粒），根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天（1粒）。2.骨关节炎：7.5毫克（1粒）/天，如果需要，剂量可增至15毫克（2粒）/天。3.对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5毫克（1粒）/天。4.严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5毫克（1粒）/天。美洛昔康每日最大建议剂量为15毫克（2粒)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成年人使用。

成人用药：推荐剂量为磷酸氟达拉滨每日25mg/m2体表面积，连用5天，每28天为1个静脉疗程。每支药品用2ml注射用水配制，每ml终溶液含有25mg磷酸氟达拉滨。使用注射器抽出按照体表面积计算出的所需药物剂量。如需静脉注射，则使用0.9%氯化钠将所需剂量的药物稀释成100ml溶液，输液时间应持续30分钟以上。用药时间的长短由治疗成功与否和药物耐受情况决定。CLL患者福达华应该用至达到最佳疗效（完全缓解或部分缓解，通常6个疗程）再停药。尚无关于使用福达华导致严重局部副作用的报道。参考资料：推荐剂量为25mg/m2，每日静滴30min，连续5d，每次治疗间隔为28d，可根据血液或非血液（如神经）毒性情况减少剂量或推迟给药，密切监护高龄。肾功能不全、骨髓损害的病人，必要时可调整剂量。治疗的最佳持续时间尚未确立，推荐在达到最大效应后再进行3个周期的治疗。给药期间应谨慎进行血液学监测。儿童、孕妇及哺乳期妇女用药：尚未建立儿童使用磷酸氟达拉滨的安全性和有效性。动物中进行的胚胎毒性研究显示该药物有潜在的胚胎毒性和/或致畸性，换算成人类治疗剂量，也有相应危险性。鼠中进行的临床前研究发现磷酸氟达拉滨和/或代谢物通过胎儿－胎盘屏障转运。已有一篇关于早期怀孕妇女使用磷酸氟达拉滨导致新生儿骨骼和心脏畸形的报道。因此，福达华不宜在孕期使用。育龄妇女用药时应避免怀孕，一经发现怀孕，应立即通知治疗医生。尚不清楚磷酸氟达拉滨是否会经过人类乳汁分泌。但是，已有临床前资料表明磷酸氟达拉滨和/或代谢物可以从母血传送到乳汁。因此，哺乳期妇女应停止使用磷酸氟达拉滨。

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘﹑鼻腔息肉﹑血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童﹑青少年，及妊娠﹑哺乳期妇女忌用。

下述患者不宜使用：对该药物或其成分过敏的患者；肌酐清除率低于30ml/min的肾功能不全患者；失代偿期的溶血性贫血患者；孕期和哺乳期妇女不宜使用。

孕妇及哺乳期妇女用药:虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。儿童用药:儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。老人用药:对可能有肝﹑肾及心功能不全的老年患者应慎用。

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂方案的治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或持续进展。

药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg

本品为抗病毒药Vidarabine的氟化核苷相似物，具有Ara-C相似的抗肿瘤作用机制，但不被腺苷脱氨酶脱氨灭活。摄入后迅速经去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷（F-Ara-A），后者在细胞内经磷酸化变成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶（Primase）、DNA螺旋酶和核苷酸还原酶，还可掺入肿瘤细胞DNA和RNA链，使链停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。但其精确机制尚须进一步阐明。本品在组织培养和肿瘤动物模型中能抑制许多人体肿瘤，如非霍奇金淋巴瘤，白血病，乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢瘤的生长，在体外还有增强许多抗肿瘤药物活性的作用。本品联用硝酸镓、阿糖胞苷、米托蒽醌或联用Ara-C加顺铂，可增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

1.与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。2.对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。3.NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明

1、孕妇不宜使用。2、应遵守正确的操作规程。按照细胞毒性药物常规处理方法操作。溢出物或者废弃物应使用烧灼灭菌法处理。3、在处理和配制福达华溶液时要小心谨慎。为防止操作时小瓶破裂或者突然溅出，建议使用乳胶手套和护目镜。如果皮肤或粘膜不慎溅上药液，应使用肥皂和水彻底清洗该处。如药液进入眼部，应使用大量清水彻底淋洗眼部。应避免吸入。