吾琰(美洛昔康胶囊)

麦考酚钠肠溶片

美洛昔康。

本品主要成份为麦考酚钠。

扬州中惠制药有限公司

NovartisPharmaSchweizAG

国药准字H20020243

H20080648

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

本品适用于与环孢素和皮质类固醇合用，用于对接受同种异体肾移植成年患者急性排斥反应的预防。

口服，用水或流质送服吞咽。1.类风湿性关节炎：每天15毫克（2粒），根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天（1粒）。2.骨关节炎：7.5毫克（1粒）/天，如果需要，剂量可增至15毫克（2粒）/天。3.对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5毫克（1粒）/天。4.严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5毫克（1粒）/天。美洛昔康每日最大建议剂量为15毫克（2粒)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成年人使用。

本品仅限于移植专业医师应用。服药不受进食影响 本品应于移植后24小时内开始使用。推荐剂量为720mg，每日2次(日总剂量1440mg)。本品可与食物共服或单独服用。 特殊患者人群 肾功能不全者：移植术后肾功能延迟恢复的患者，无须调整剂量。严重慢性肾衰患者(肌酐清除率<10mL/min)应严密监测。 肝功能不全者：伴有严重肝实质性疾病的肾移植患者，无须调整剂量。

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘﹑鼻腔息肉﹑血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童﹑青少年，及妊娠﹑哺乳期妇女忌用。

对麦考酚钠、麦考酚酸和吗替麦考酚酸酯，以及对本品所含任何赋形剂成份过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药:虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。儿童用药:儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。老人用药:对可能有肝﹑肾及心功能不全的老年患者应慎用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

本品适用于与环孢素和皮质类固醇合用，用于对接受同种异体肾移植成年患者急性排斥反应的预防。

药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg

药效学特性：麦考酚钠是麦考酚酸(MPA)的钠盐。麦考酚酸(MPA)是一种选择性、非竞争性、可逆的次黄嘌呤单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，能够抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径而不损伤DNA的合成。 麦考酚酸(MPA)对淋巴细胞的抑制作用较对其它细胞强，因为T、B淋巴细胞的增生只能依靠经典途径合成嘌呤，其它细胞还可以通过补救途径合成。因此，麦考酚酸(MPA)的作用是对钙神经蛋白抑制剂(干扰细胞因子的转录和静止期的T淋巴细胞)的补充。 临床资料 在两项比较麦考酚钠720mg和吗替麦考酚酯1000mg分别与新山地明及强的松联合应用的双盲研究中，第一项研究有423例术后早期患者，而第二个研究中是有322例稳定期患者从吗替麦考酚酯转换至麦考酚钠的维持治疗。 在对初次肾移植患者进行的为期12个月的治疗观察中，6个月、12个月时的复合主要终点事件发生情况显示两种药物在治疗上属于等效(复合主要终点事件包括，活检证实的急性排斥反应、移植物丢失及失访;12月PP分析结果，27.9%对27.7%，差别在0.1%[CI95-8.6%，8.9%])。12个月时，两组间其他有效性终点的发生情况相当，如需要治疗的急性排斥反应(23.4%对25.7%)、抗体治疗的排斥反应(均为4.5%)、移植物丢失(均为4.0%)。 在中国进行了一项前瞻性、双盲对照研究，比较了中国早期肾移植患者应用麦考酚钠720mg或吗替麦考酚酯1000mg联合新山地明及强的松治疗的有效性和安全性。 在此项为期6个月治疗的研究中，通过对两组的复合主要终点事件(急性排斥反应、移植物丢失或死亡)的比较：麦考酚钠组和吗替麦考酚酯组分别为14.3%和20.3%，二者差值为-6%(CI95-14.5%、2.6%)，认为两组在疗效上属于等效。 在6个月时，麦考酚钠组和吗替麦考酚酯组的其他疗效终点的情况，如治疗的急性排斥反应(10.9%vs16.3%)，移植物丢失(0.7%vs1.3%)，也是相当的。 在此试验中所观察到的安全性信息也与其他的注册研究相似，且在研究过程中未观察到非预期的不良反应。

1.与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。2.对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。3.NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明

麦考酚钠是IMPDH（次黄嘌呤单磷酸脱氢酶）抑制剂。因此在理论上应当避免用于患有罕见的次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶（HGPRT）遗传缺陷的患者，如Lesch-Nyhan综合征和Kelley-Seegmiller综合征。 建议在确定妊娠测试阴性结果后方可开始麦考酚钠治疗。在妊娠期使用以及对避孕的要求参见[孕妇及哺乳期妇女用药]。 接受免疫抑制剂治疗（包括与麦考酚钠联合用药）的患者，有增加发生淋巴瘤或其他恶性肿瘤的风险，特别是皮肤癌（参见不良反应）。风险表现为与免疫抑制的强度和持续时间有关，而与某一特定药