二乙酰氨乙酸乙二胺注射液

盐酸埃克替尼片

二乙酰氨乙酸乙二胺。

盐酸埃克替

上海第一生化药业有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H31022467

国药准字H20110061

出血,癌

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1??肌内注射。每次200mg，每日1～2次；2?静脉注射。每次400mg，每日1～2次，以5％葡萄糖液20ml稀释后使用；3??静脉滴注。常用量每次600mg（或遵医嘱），每日最高限量为1200mg，以5％葡萄糖液250～500ml稀释后使用。凡遇急救性情况，第一次可大剂量静脉注射和静脉滴注同时应用。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

对本品或含本品药物过敏者禁用。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确儿童用药:尚不明确老人用药:尚不明确

出血,癌

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1?药理：（1）抑制纤溶酶原激活物，使纤溶酶原不能激活为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解，产生止血作用。（2）促进血小板释放活性物质，增强血小板的聚集性和粘附性，缩短凝血时间，产生止血作用。（3）增强毛细血管抵抗力，降低毛细血管的通透性，从而减少出血。2?毒理：本品小白鼠静脉注射的LD50为683.3mg/kg，说明本品安全、毒性低。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。