康朴赛星(注射用羟喜树碱)

米氮平片

本品主要成分:羟喜树碱。辅料为甘氨酸、甘露醇、氢氧化钠。

本品主要成份及其化学名称为米氮平 其结构式为： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

远大医药黄石飞云制药有限公司

N.V.Organon

国药准字H20040623

注册证号H20140031

原发性肝癌，胃癌，膀胱癌，直肠癌，头顶部上皮癌，白血病，恶性肿瘤,癌

用于抑郁症的治疗

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。 1.原发性肝癌 (1)静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 (2)肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15～30天为一疗程。 2.胃癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 3.膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，15～20次为一疗程。 4.直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6～8

）。

对本品过敏者禁用。

由于患抑郁症的患者常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些不良反应是由使用了瑞美隆后所引起的尚无法予以区分。 报道的最常见的不良反应，在瑞美隆随机安慰剂对照的临床试验中发生率超过5%（见以下内容），包括嗜睡，镇静，口干，体重增加，食欲增加，眩晕和疲乏。 在所有患者（包括除严重抑郁症以外的病症）中进行的随机安慰剂对照试验，均对瑞美隆的不良反应进行了评价。meta 分析包含了20 个临床试验，计划的治疗持续期最长达12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天剂量米氮平的治疗，并有850 名患者（79 人年）接受安慰剂治疗。排除这些试验的扩展期以保持与安慰剂治疗的可比性。 表1 各类不良反应的分类发生率，是临床试验中出现的瑞美隆治疗组比安慰剂组更频繁、具有统计学意义的不良反应，并加入了自发的不良反应报告。自发报告中不良反应的频率是根据这些事件在临床试验中的报告率而定。在米氮平随机安慰剂对照试验中未观察到的，而自发报告的不良反应频率归类为“未知”。（表见说明书） 1 临床试验中这些事件在瑞美隆治疗期间比安慰剂发生频率高，具有统计学意义。 2 临床试验中这些事件在安慰剂治

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。儿童用药:尚不明确老人用药:尚不明确

孕妇及哺乳期妇女用药：如果患者怀孕或在本品治疗期间准备怀孕，应告知医生。 妊娠妇女使用米氮平的数据有限，未显示先天畸形的风险升高。动物试验未显示任何与临床相关的致畸作用，但是观察到了发育毒性（见 儿童用药：本品不能用于18岁以下儿童和青少年（见 老年用药：老年患者慎用本品。 约有190名老年人（年龄≥65岁）参与本品的临床试验。已知本品主要通过肾脏排泄（75%），在肾功能受损患者中本品清除率下降的风险升高。由于老年人更容易出现肾功能下降，剂量选择时应谨慎。镇静药可能造成老年人意识混乱和过度镇静。该组人群未

原发性肝癌，胃癌，膀胱癌，直肠癌，头顶部上皮癌，白血病，恶性肿瘤,癌

用于抑郁症的治疗

1.羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶I(TOPOI)有选择性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。2.近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肋瘤细胞分化和凋亡的作用。

： 米氮平具有四环结构，属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚，临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性，这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。 米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂，但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时，米氮平是H1受体的强效拮抗剂，这种属性可解释其明显的镇静作用；米氮平对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用，这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压；米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用，这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。 毒理研究 遗传毒性：Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠给予米氮平达100mg/kg剂量（以mg/m计，为人最大推荐剂量的20倍），未发现对交配、妊娠的影响，但剂量为人最大推荐剂量的3倍或以上剂量时，动物的动情期中断，20倍剂量时，发生着床前丢失。 妊娠大鼠和家孕兔剂量分别达100mg/kg和40mg/kg（以mg

1.本品用药期间应严格检查血象。2.本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。3.给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。4.本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。

和