注射用克林霉素磷酸酯

阿德福韦酯分散片

本品主要成分为克林霉素磷酸酯。

阿德福韦酯

河北一品制药有限公司

湖南方盛制药股份有限公司

国药准字H20093506

国药准字H20150051

扁桃体炎，化脓性中耳炎，鼻窦炎，急性支气管炎，慢性支气管炎，肺炎，肺脓肿，支气管扩张，皮肤和软组织感染，疖，痈，脓肿，蜂窝组织炎，创伤和手术后感染，泌尿系统感染，急性尿道炎，急性肾盂肾炎，前列

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

本品可静脉滴注给药，也可肌肉注射给药，给药剂量相同。 1.成人，静脉滴注给药，剂量如下:中度感染:0.6～1.2g/日，分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次。严重感染:1.2～2.7g/日，，分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次。或遵医嘱。 2.儿童，静脉滴注给药，剂量如下:中度感染:1.～25mg/kg/日，分3或4等剂量，每8或6小时一次。重度感染:25～40mg/kg/日，分3或4等剂量，每8或6小时一次。或遵医嘱。肌肉注射需将本品用生理盐水配制成50mg/ml～150mg/ml

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下用本品治疗。成人(18-65岁) 对...

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

一项480例中国HBeAg阳性的代偿性慢性乙型肝炎患者中进行的随机、双盲、安慰剂对照、为期52周的研究，经研究者评估认为与药物有关的不良事件 ：疲乏、胃肠道反应（腹部不适、上腹痛、腹泻、恶心、胃部不适）、鼻咽炎、头晕、皮疹、脱发、肝区痛、自发流产、失眠、实验室检查异常（ALT、CPK和ALP升高、中性粒细胞和白细胞减少），任何单个不良事件的总体发生率均≤ (smaller than or equal to) 2%。最常见的为疲乏。唯一的严重不良反应为1例自发流产。 在两项针对HBeAg阳性和阴性的慢性乙型肝炎患者的国际研究中，阿德福韦酯10mg和安慰剂组48周的疗程中，不良反应的发生率相似。本品治疗组的患者中发生率≥ (greater than or equal to) 3%的所有与治疗相关的临床不良事件包括 ：乏力、头痛、腹痛、恶心、胃肠胀气、腹泻和消化不良。阿德福韦酯10 mg组观察到的实验室结果异常的发生率与安慰剂组相似。但安慰剂组发生肝脏转氨酶升高的比率较高。 在研究437和438研究中，患者分别接受阿德福韦酯10 mg和安慰剂，疗程48周。在延长期的治疗中，492例患者接受了

孕妇及哺乳期妇女用药:1.目前尚无详细的研究资料，尚不能作出明确的判定。因此，孕妇使用本品应注意利弊。如确实很需这种药物时，应该给予使用。2.曾有报导口服克林霉素1.0mg，静脉滴注克林霉素磷酸酯600mg时，乳汁中出现的药量范围为0.7～3.8mcg/ml，因为克林霉素有可能在新生儿中引起不良反应，哺乳期妇女必须停止使用本品。儿童用药:儿童(新生儿到16岁)使用本品时，应注意器官系统功能监测。老人用药:1.克林霉素的药物动力学研究业已证明，口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患

扁桃体炎，化脓性中耳炎，鼻窦炎，急性支气管炎，慢性支气管炎，肺炎，肺脓肿，支气管扩张，皮肤和软组织感染，疖，痈，脓肿，蜂窝组织炎，创伤和手术后感染，泌尿系统感染，急性尿道炎，急性肾盂肾炎，前列

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

本品为林可霉素的半合成衍生物，作用机制为抑制细菌蛋白质合成。本品抗菌谱与林可霉素相同，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌等革兰氏阳性菌以及消化球菌、消化链球菌、脆弱类杆菌、梭杆菌属、真杆菌、丙酸杆菌等厌氧菌有抗菌作用，肠球菌对本品耐药。

药效学特征作用机制： nbsp; 阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性： 通过转染HBV的人类干细胞瘤细胞系确定阿德福韦体外抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5uM。阿德福韦与拉米夫定合用在体外表现出附加的抗-HBV活性。耐药性： 对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的

1.本品与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。2.肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕妇哺乳期妇女使用本品应注意分析利弊。哺乳期妇女不宜使用本品。3.使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出现伪膜性肠炎，选用万古霉素口服4.～0.5g，每日4次进行治疗。5.本品每100ml滴注时间不少于30分钟。

使用的剂量不允许超过推荐的剂量。最佳疗程尚未确定。肝功能 ： 停止治疗后的肝炎恶化。在停止乙型肝炎治疗（包括用阿德福韦酯治疗）的患者中，已有报告发生肝炎的急性加重。所以停止阿德福韦酯治疗的患者，必须严密监测肝功能数月，包括临床表现和实验室指标。需要时应恢复乙型肝炎的治疗。国外临床试验中，约25％的患者在停止阿德福韦酯治疗后发生肝炎加重(ALT≥ (greater than or equal to) 10倍的正常值上限)。这些事件大多发生于停止治疗后的12周内。这些出现肝炎加重的患者，其HBeAg通常未发生血清转换，表现为ALT升高并重新出现病毒复制。在对肝功能代偿的HBeAg阳性和HBeAg阴性患者进行的研究中，肝炎加重通常不伴有肝功能失代偿的发生。但是，肝病晚期或肝硬化的患者可能发生肝功能失代偿的危险增加。尽管大多数事件看来是自限性的，或在重新开始治疗后缓解，但已有肝炎恶化严重病例的报告，包括个别死亡病例。因此，患者在停止治疗后必须接受密切监测。