注射用甲氨蝶呤

吉非替尼片

本品主要成份为甲氨蝶呤。

易瑞沙吉非替尼片为褐色圆形薄膜衣片；一面印有"IRESSA250"。

浙江万马药业有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H33021155

国药准字H20193135

急性髓细胞白血病，急非淋，急粒，急性非淋巴细胞白血病，急性髓细胞性白血病，骨髓病性贫血，骨髓浸润性贫血，慢性淋巴细胞白血病，慢淋，慢性淋巴细胞性白血病，胃恶性淋巴瘤，睾丸癌，乳腺癌，,腺癌

适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。易瑞沙对于既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治疗。

1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次；儿童每日20～30mg/m2，每周一次，或视骨髓情况而定。3、?用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程。总量80mg～100mg。4、?用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天

本品的成人推荐剂量为250mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。如果有...

已知对本品高度过敏的患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药:应用本品期间禁怀孕及哺乳。儿童用药:儿童每日1.25mg～5mg﹐视骨髓情况而定。老人用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。

急性髓细胞白血病，急非淋，急粒，急性非淋巴细胞白血病，急性髓细胞性白血病，骨髓病性贫血，骨髓浸润性贫血，慢性淋巴细胞白血病，慢淋，慢性淋巴细胞性白血病，胃恶性淋巴瘤，睾丸癌，乳腺癌，,腺癌

适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。易瑞沙对于既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治疗。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1.本品的致突变性﹐致畸性和致癌性较烷化剂为轻﹐但长期服用后﹐有潜在的导致继发性肿瘤的危险。2.对生殖功能的影响﹐虽也较烷化剂类抗癌药为小﹐但确可导致闭经和精子减少或缺乏﹐尤其是长期应用较大剂量后。但一般多不严重﹐有时呈不可逆性。3.全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时﹐禁用本品﹐周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。4.有肾病史或发现肾功能异常时﹐禁用大剂量甲氨喋呤疗法﹐未准备好解救药四氢叶酸钙(CF)﹐未充分进行液体补充或碱化尿液时﹐也不能用大剂量甲

接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡不良反。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高(见’可能出现的不良反应’节)。因此，建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重，应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼片的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或StJohn’sWort）合用可降低疗效。已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件。服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。