注射用硫酸奈替米星

醋甲唑胺片

本品主要成份为硫酸奈替米星。

本品主要成分为醋甲唑胺。化学名称：N－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△2－1，3，4－噻二唑啉－5－亚基）－乙酰胺。分子式：C5H8N4O3S2分子量：236.28

合肥平光制药有限公司

杭州仟源保灵药业有限公司

国药准字H20030821

国药准字H20000035

复杂性泌尿道感染，败血症，皮肤软组织感染，腹腔内感染，腹膜炎，腹内脓肿，下呼吸道感染

降眼压药。醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。

1.本品可肌肉注射，也可静脉滴注。 (1)肌肉注射时，用前加2ml注射用水或氯化钠注射液溶解后，配制成50mg/ml溶液，供肌肉注射。 (2)静脉滴注时，用前先加2ml注射用水或氯化钠注射液溶解，再移加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50-200ml中静脉滴注，每次滴注时间为1.5-2.0小时。为了正确计算剂量，应在给药前获知病人的体重，对于肥胖病人的剂量应按标准体重计算。肾功能状态可根据血清肌酐浓度的测定而估计，或根据内在的肌酐清除率而计算。另外，治疗期间应定期检查肾功能。对于体表过度烧伤的病

成人口服初始用药时，用25mg，一日二次，这一剂量常可使眼压下降4～5mmHg，且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想，剂量可加大为50mg，一日二次。

对奈替米星或任何一种氨基糖苷类抗生素有过敏或有严重毒性反应者禁用。

1.本品属磺胺类药物，可能引起磺胺类药物的皮肤不良反应严重皮疹(参见[警示语])。 曾有报告出现罕见的、严重的、潜在威胁生命的皮疹，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)。停药后大部分病人可以恢复，但一些患者经历了不可逆性斑痕。 在全球范围内的上市后经验中，SJS/TEN病例报告数量太少，尚不能精确估计其发生率。 一项对1995-2012年醋甲唑胺引起的SJS/TEN国内外文献荟萃分析表明，该ADR可能具有种族倾向性，已知27个病例均来自亚裔人种，欧美未见类似病例，其中16例患者进行了HLA基因型测定，其中15例为HLA-B59基因型，提示醋甲唑胺相关SJS/TEN具有基因敏感性。 有建议认为以下情况会增加出现SJS/TEN的风险，但尚未得到证实：(1)超过本品的推荐初始剂量，(2)超说明书推荐剂量使用，(3)合用本品和糖皮质激素。 2.除严重皮疹外，本品其他不良反应大多发生于治疗早期，包括感觉异常，尤其是四肢末端的麻木感；听力障碍或耳鸣；疲劳；不适；食欲减退；味觉失常；胃肠功能紊乱如恶心、呕吐和腹泻；多尿；以及间断性嗜睡和意识模糊。也可能会

孕妇及哺乳期妇女用药:氨基糖苷类药物可进入胎盘和乳汁，妊娠期或哺乳期患者应用此类药物应被告之对胎儿或婴儿有潜在的损伤，为安全起见，应避免使用。儿童用药:儿童在使用本品时，应分析利弊。不推荐新生儿、早产儿使用本品，如需使用，应减少用量或延长给药间期。老人用药:应用本品时按轻度肾功能减退减量用药。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女若需用本品治疗，应停止哺乳。儿童用药：本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。老年用药：老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

复杂性泌尿道感染，败血症，皮肤软组织感染，腹腔内感染，腹膜炎，腹内脓肿，下呼吸道感染

降眼压药。醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。

1.药理作用:(1)药奈替米星为一半合成的氨基糖苷类广谱抗菌素。其作用机理是通过抑制敏感微生物的正常蛋白质合成而起作用。(2)本品具有广泛的抗微生物作用，主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、吲哚阳性变形杆菌、假单胞菌属、沙雷菌属也有活性。多数链球菌和厌氧微生物如拟杆菌属和梭菌属对氨基糖苷类药物耐药。2.毒理研

1.为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期进行尿常规、血尿素氮、血肌酐等检查，并应密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间(如2-3小时以上)，以减少耳、肾毒性的发生。2.肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药(见“用法用量”)。3.疗程一般不宜超过14日，以减少耳、肾毒性的发生。4.单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染治疗中本品非首选药，败血症治疗中需要联合具协同作用的药物;腹腔感染治

1.本品为磺胺类药物，对磺胺类药物罕见的严重反应会造成死亡，包括Stevens-Jonhnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、爆发型肝坏死、粒细胞缺乏、再障以及血液恶液质。 2.Stevens-Jonhnson综合征（SJS，又称重症多项红斑，重型多形渗出性红斑）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）在我国已有报道。目前可用HLA-59基因型检测来预测醋甲唑胺所致SJS/TEN，除HLA-基因型外，不排除SJS/TEN与给药方式，联合用药及患者个人身体状态等因素有关。研究表明，皮肤过敏试验不能用于预测此类ADR的发生。醋甲唑胺和磺胺类药物可能也不存在交叉过敏现象。有条件的机构可以进行HLA-59基因检测，评价患者是否使用使用。 醋甲唑胺诱发SJS/TEN临床表现为躯干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出现红斑、破损、继而皮肤及粘膜病变迅速发展并扩散至全身，破损逐渐发展为大疱，自发性破裂，最后干燥结痂或糜烂。 本品用药后，应密切关注皮肤不良反应，当患者出现SJS/TEN症状时，应立即停用本品，并尽快安排患者住院治疗，以减少并发症。 3.再次服用磺胺时，可能发生过敏反应。如果过敏反应或其它严重的反应出