利伐沙班片

盐酸非索非那定片

本品主要成份为利伐沙班。

本品主要成份为盐酸非索非那定。化学名称：α，α二甲基-4-[1-羟基-4-[4-（羟基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的盐酸盐。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

安徽省芬格欣药业有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

H20140132

国药准字H20040901

预防静脉血栓栓塞、治疗深静脉血栓和肺栓塞、非瓣膜性房颤患者的卒中预防。

?1.季节性过敏性鼻炎适用于缓解成人和6岁及6岁以上年龄儿童的季节性过敏性鼻炎相关的症状，如打喷嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部发痒、眼睛发痒、潮湿、发红。 2.慢性特发性荨麻疹适用于治疗成人和6岁及6岁以上年龄儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够显著减轻瘙痒和风团的数量。

1、推荐剂量为口服利伐沙班10mg，每日1次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定，即由患者所接受的骨科手术类型而定。2、对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药5周。对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药2周。如果发生漏服1次用药，患者应立即服用利伐沙班，并于次日继续每天服药1次。患者可以在进餐时服用利伐沙班，也可以单独服用。

1.季节性过敏性鼻炎 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为60mg，一日2次，或180mg一日1次。肾功能不全的患者推荐起始剂量为60mg，一日1次。6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为30mg，一日2次，肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为30mg，一日1次。 2.慢性特发性荨麻疹 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为60mg，一日2次。肾功能不全患者推荐起始剂量为60mg，一日1次。 6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为30mg，一日2次。肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为30mg，一日1次。

利伐沙班禁用于下述患者：1、对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者。2、有临床明显活动性出血的患者。3、具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。4、孕妇及哺乳期妇女。

常见不良反应为嗜睡、口干、困倦。 不良反应的发生率，包括倦睡，都不是剂量相关性的，并且在各年龄、性别和种族组之间是相似的。 文献报导，在美国一项季节性过敏性鼻炎安慰剂对照试验中，12岁以上患者出现的发生率大于1%的不良反应如下： 每日两次口服盐酸非索非那定胶囊发生率大于1%的不良反应不良反应非索非那定60mg每日两次(n=679)安慰剂每日两次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%恶心1.6%1.5%痛经1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲劳1.3%0.9%每日一次口服盐酸非索非那定片发生率大于2%的不良反应副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰剂(n=293)头痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%实验室异常的发生频率和数量在盐酸非索非那定组和安慰剂治疗组是相似的。 在美国和加拿大进行的季节性过敏性鼻炎安慰剂对照试验中,6-11岁儿童患者发生的不良反应如下： 副作用非索非那定30mg每日两次(n=209)安慰剂(n=229)头痛7.2%6.6%意外损伤2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%发热2

由于缺乏安全性和疗效方面的数据，不推荐将利伐沙班用于18岁以下的青少年或儿童。对老年患者（＞65岁）无需调整剂量。孕妇：尚无利伐沙班用于妊娠期妇女的充分数据。动物研究显示有生殖毒性。由于潜在的生殖毒性、固有的出血风险以及利伐沙班可以通过胎盘，因此，利伐沙班禁用于妊娠期妇

孕妇及哺乳期妇女用药：本品在动物未表现明显的致畸作用，但由于对怀孕妇女未进行充分的、良好对照的研究，因此在怀孕期间只有当潜在的利益远大于对胎儿的危害时才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大剂量3倍剂量时，观察到幼崽体重增长和存活率剂量相关性地下降。但对哺乳期妇女未进行充分的、良好对照的研究。因为许多药物均可以经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定。儿童用药：盐酸非索非那定对6岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未建立。老年用药：尚不能确定老年患者与年轻患者的反应是否有差异。但是由于该药物经肾脏充分排泄，肾功能损伤的患者药物毒性反应发生的危险性有可能增加。而老年患者很可能有肾功能的下降，因此剂量的选择需谨慎，必要时需要进行肾功能监测。

预防静脉血栓栓塞、治疗深静脉血栓和肺栓塞、非瓣膜性房颤患者的卒中预防。

?1.季节性过敏性鼻炎适用于缓解成人和6岁及6岁以上年龄儿童的季节性过敏性鼻炎相关的症状，如打喷嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部发痒、眼睛发痒、潮湿、发红。 2.慢性特发性荨麻疹适用于治疗成人和6岁及6岁以上年龄儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够显著减轻瘙痒和风团的数量。

1、药理作用（1）利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ)，也并未证明其对于血小板有影响。（2）在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin®进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率

出血风险如下详述，一些亚群的患者的出血风险较高。治疗开始后，要对这些患者实施密切监测，观察是否有出血并发症征象。这可以通过定期对患者进行体格检查，对外科伤口引流液进行密切观察以及定期测定血红蛋白来实现。对于任何不明原因的血红蛋白或血压降低都应寻找出血部位。肾损害在重度肾损害(肌酐清除率＜30mL/min)患者中，利伐沙班的血药浓度可能显著升高，进而导致出血风险升高。不建议将利伐沙班用于肌酐清除率＜15mL/min的患者。肌酐清除率为15-29mL/min的患者应慎用利伐沙班。当合并使用可以升高利