联苯双酯滴丸
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功能主治：临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者，也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。
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| 药品信息 | |||
| 主要成分 |
联苯双酯。 化学名称：4，4’-二甲氧基-5，6，5’，6’-二次甲二氧-2，2’-二甲酸甲酯联苯。 分子式：C20H18O10 分子量：418.36 |
本品主要成份为：恩替卡韦。 |
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| 生产企业 |
北京协和药厂 |
海南中和药业有限公司 |
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| 批准文号 |
国药准字H11020980 |
国药准字H20100064 |
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| 说明 | |||
| 作用与功效 |
临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者，也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。 |
本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 |
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| 用法用量 |
口服：一次7.5mg(5丸)，一日3次，必要时一次9～15mg（6～10丸），一... |
患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量： 成人和16岁及以上的青少年口服... |
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| 副作用 |
个别病例可出现口干、轻度恶心，偶有皮疹发生，一般加用抗变态反应药物后即可消失。 |
对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。 |
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| 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 ? 儿童用药：儿童用药酌减。 ? 老年用药：老年患者慎用本品。 ? |
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| 成分 |
临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者，也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。 |
本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 |
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| 药理作用 |
本品为我中国创制的一种治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg，可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶（ALT）升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。 |
本品为鸟嘌呤核苷类似物，对 乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的 半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病 毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组MRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作 用较弱，KI值为18至大于160μM。 |
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| 注意事项 |
1.少数病人用药过程中ALT可回升，加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳，但继续服药仍有效。 2.个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化，应停药。 ? |
肾功能不全的患者：肌酐清除率 |
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