复方乙酰水杨酸片

注射用更昔洛韦

本品为复方制剂，其组分为："每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg和咖啡因35mg。

更昔洛韦。

颈复康药业集团赤峰丹龙药业有限公司

上海新亚药业有限公司

国药准字H15020529

国药准字H20043752

本品用于发热﹑头痛﹑神经痛﹑牙痛﹑月经痛﹑肌肉痛﹑关节痛。

1.预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。2.治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。

口服，成人：一次1-2片。1日3次，饭后服

 1.诱导期:静脉滴注按体重一次5mg/kg,每12小时1次,每次静滴1小时以上,疗程14～21日,肾功能减退者剂量应酌减.肌酐清除率为50～69ml/分钟时,每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时,每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时,每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分钟时,每周给药3次,每次1.25mg/kg于血液透析后给予2.维持期:静脉滴注按体重一次5mg/kg,一日1次,静滴1小时以上.肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量:肌酐清除率为50～69ml/分钟时,每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时,每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时,每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分钟时,每周给药3次,每次0.625mg/kg于血液透析后给予3.预防用药:静脉滴注按体重一次5mg/kg,滴注时间至少1小时以上,每12小时1次,连续7～14日；继以5mg/Kg,一日1次,共7日本品静脉滴注时,配制方法如下:首先根据患者体重确定使用剂量,用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解,再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中,滴注液浓度不得大于10mg/ml

1.对乙酰水杨酸或其他非甾体抗炎药以及咖啡因类药物过敏者禁用。 2.血友病、活动性消化性溃疡及其他原因所致消化道出血者禁用。 3.3个月龄以下婴儿禁用。

对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

本品用于发热﹑头痛﹑神经痛﹑牙痛﹑月经痛﹑肌肉痛﹑关节痛。

1.预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。2.治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。

1.乙酰水杨酸较复方乙酰水杨酸片常见的不良反应： (1)有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，停药后多可消失。 (2)长期或大量应用时可发生胃肠道出血或溃疡。 (3)在服用一定疗程后可出现可逆性耳鸣、听力下降。 (4)少数病人可发生哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克等过敏反应，严重者可致死亡。 (5)剂量过大时可致肝肾功能损害。 2.非那西丁： (1)可引起肾乳头坏死、间质性肾炎并发生急性肾功能衰竭，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。 (2)易使用血红蛋白形成高铁血红蛋白，使血液的携氧能力下降，引起紫绀反应。 (3)另外非那西丁还可以引起溶血和溶血性贫血，并对视网膜有一定毒性。 (4)长期服用非那西丁，还可造成对药物的依赖性。 (5)非那西丁还可以引起肝脏损害。

本品为一种2’-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疮疹病毒的复制，其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐，在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天，更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1竞争性地抑制病毒DNA聚合酶：2掺入病毒及宿主细胞的DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止，更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用绞对宿主聚合酶强。临床已证实，本品对巨细胞病毒（CMV）和单纯疱疹病毒（HSV）所致的感染有效。

1.6岁以下儿童及年老体弱者慎用。 2.有哮喘及其他过敏反应者，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者，痛风患者，心﹑肝﹑肾功能不全者，血小板减少者及其他出血倾向者应慎用。 3.长期大量应用时应定期检查红细胞压积﹑肝功能及血清水杨酸含量。 4.交叉过敏反应：对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏，必须警惕交叉过敏的可能性。 5.对诊断的干扰： (1)阿司匹林长期一日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性;可干扰尿酮体试验。 (2)当血药浓度超过130μg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响。 (3)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受阿司匹林干扰。 (4)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低;由于阿司匹林抑制血小板聚集，可使出血时间处延长。 (5)肝功能试验，当血药浓度>250μg/ml，丙氨酸氨基转移酶﹑门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常，大剂量应用，尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间可延长，每天用量超过5g时血清胆固醇可降低。 (6)由于阿司匹林作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低。 (7)大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果。 (8)由于阿司匹林与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。

1患者须知：所有患者需被告知更昔洛韦的主要毒性为粒细胞减少症（中性粒细胞减少症）、贫血和血小板减少症，并易引起出血和感染，必要时需进行剂量调整，包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性，需通知患者更昔洛韦与测定血清肌酐水平有关。应警告患者更昔洛韦在动物引起精子生成减少并可能对人类造成生殖力损害。应警告可能妊娠的女性更昔洛韦可能造成胎儿损害，不建议妊娠使用权。建议可能妊娠的女性在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施，建议男性在本品治疗期间和治疗后至少90天应避孕。应警告患者更昔洛韦在动物可以引起肿瘤，虽然没有对人类进行相关研究的资料，更昔洛韦需被认为是一种潜在的致癌物。所有HIV阳性患者：这些患者可能正在接受叠氮胸苷（Zidovudine）治疗。需警告患者同时使用更昔洛韦和叠氮胸苷在一些患者不耐受，可能引起严重的粒细胞减少症（中性粒细胞减少症）。AIDS患者可能正在接受didanosine治疗。需警告患者同时使用更昔洛韦和didanosine可能引起血清didanosine浓度显著提高。HIV阳性伴CMV视网膜患者：更昔洛韦是CMV视网膜炎的治疗药物，免疫损伤的患者在治疗中和治疗后可能持续经历视网膜炎的发展过程。需建议患者在接受更昔洛韦治疗时间最少4至6周进行1次眼科随访检查。有些患者可能需要更频繁的随访。器官移植受体：应警告器官移植受体，在对照临床试验中，接受本品的器官移植受体肾损害的发生率高，特别是合并使用肾毒性药物者，如环孢素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定。且大多数病例为可逆反应。但在同一试验中，接受本品的患者比较接受安慰剂的患者肾损害的发生率高，提示本品起重要作用。2实验室检查：由于接受本品的患者出现中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症的频率高，推荐定期进行全血细胞计数和血小板计数，特别是以往使用更昔洛韦或其他核苷拮抗剂出现白细胞减少或在治疗开始时中性粒细胞计数低于1000个/μL者，应每天进行血细胞计数，如中性粒细胞计数在500/μL以下或血小板计数在2500/μL以下时应当暂停用药，直至中性粒细胞增至750/μL以上时方可重新给药。在评价更昔洛韦的临床试验中均可观察到血清肌酐水平增加，在肾功能不全患者需密切监测血清肌酐清除率以进行必要的剂量调整。3.更昔洛韦不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。