硫酸阿托品片

盐酸帕洛诺司琼注射液

阿托品。

　　本品主要成份为盐酸帕洛诺司琼，化学名称：2-[1-氮杂双环[2,2,2]辛-3S-基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐。

江西制药有限责任公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H36020797

国药准字H20080716

1）各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差；2）迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节；3）解救有机磷酸酯类中毒。

1.预防高度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。2.预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。

口服：0.3mg-0.6mg(1片-2片)，一日3次。极量每次1mg(3片)，一日3mg(10片)。

　　推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。因对频繁(每日连续或隔日交替)给药的安全性和有效性未评价，因此不推荐7天内重复用药。

青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。

　　禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。

1）各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差；2）迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节；3）解救有机磷酸酯类中毒。

1.预防高度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。2.预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。

不同剂量所致的不良反应大致如下：0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80~130mg，儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。

　　帕洛诺司琼为亲和力较强的5-HT3受体选择性拮抗剂，对其它受体无亲和力或亲和力较低。5-HT3受体位于延髓最后区的催吐化疗感受区中央和外周迷走神经末梢。化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT再激活迷走传入神经的5-HT3受体，产生呕吐反射。

1、对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。2孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。3、本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。4婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。5老年人容易发生抗M胆碱样副作用，如排尿困难、便秘、口干（特别是男性），也易诱发未经诊断的青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。6、下列情况应慎用：1）脑损害，尤其是儿童；2）心脏病，特别是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等；3）反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；4）青光眼患者禁用，20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险；5）溃疡性结肠炎，用量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发加重中毒性巨结肠症；6）前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱张力减低）及尿路阻塞性疾病，可导致完全性尿潴留。7、对诊断的干扰：酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量

过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。国外文献报道，在192名心脏功能缺陷患者的Ⅲ期临床研究中已证明帕洛诺司琼是安全的，但是对于患有或可能发展为心脏传导间期延长的病人，尤其是QTC延长的病人应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括：低钾血症或低镁血症患者，服用利尿药而导致电解质异常者，先天性QT综合症患者，服用抗心律失常或其它药物导致QT间期延长的患者，和给予累积高剂量蒽环类药物治疗者。在3项关键性研究中，获得了患者基线和接受盐酸帕洛诺司琼注射液或对照药后24小时的心电图(ECGS)，在部分患者中获得用药后15分钟的心电图。出现QT和QTC间期改变(绝对值；500msec或自基线的变化；60msec)患者的百分比(；1%)与对照药物组(昂丹司琼或多拉司琼)的结果相似。盐酸帕洛诺司琼注射液不能跟其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生理盐水冲洗输注管路。尚未在妊娠期妇女中进行充分的随机对照临床试验，也没有妊娠期或分娩期妇女使用过帕洛诺司琼，因此对其对母亲及胎儿的影响并不清楚，故怀孕期间应慎用本品。帕洛诺司琼是否通过乳汁分泌尚不明确。鉴于多数药物均经人体乳汁排泄，对乳儿有潜在的严重不良反应，且在大鼠致癌作用研究发现有潜在致癌作用。因此，应充分考虑使用药物的必要性之后，来决定是否停止哺乳或停止用药。 【儿童用药】18岁以下的患者使用本品的安全性和有效性尚未经研究确定。 【老年用药】据文献报道：帕洛诺司琼在1374名成年肿瘤患者的临床研究中，其中，316(23%)例≥65岁，71例(5%)≥75岁。除某些老年个体较为敏感外，帕洛诺司琼用于老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面无差别。因此，老年患者用帕洛诺司琼无需调整剂量和特殊监护。