盐酸四环素片

甲磺酸多沙唑嗪片

本品主要成份为：盐酸四环素。其化学名称为：6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a，5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。

本品主要成份为：甲磺酸多沙唑嗪。分子式：C23H25N5O5·CH4O3S，分子量：547.59。

福建汇天生物药业有限公司

天方药业有限公司

国药准字H35020381

国药准字H20031308

1.本品作为首选或选用药物应用于下列疾病。（1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。（2）支原体属感染。（3）衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。（4）回归热。（5）布鲁菌病。（6）霍乱。（7）兔热病。（8）鼠疫。（9）软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌本品呈现敏感时，方有指征选用该类药物。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。

原发性高血压；良性前列腺增生。

口服，成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小时1次。8岁以上小儿常用量：一日25～50mg/kg，分4次服用。疗程一般为7～14日，支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。

1 成人常用量口服，起始剂量1mg，每天一次，1-2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量；首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为1-8mg，每日1次，但超过4mg易引起体位性低血压。国外研究资料提示本品最大使用剂量至16mg/日。 2 小儿剂量尚未确定。

对四环素类药物过敏者禁用。

1对喹唑啉类（如哌唑嗪，特拉唑嗪）过敏者。 2服用本品后发生严重低血压。

儿童注意事项： 作为抗高血压药，本品在儿童中应用的安全性和有效性目前尚未明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 目前妊娠妇女使用本品的安全性尚未确定，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该药是否可通过人类乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用此药。 老人注意事项： 本品在老年高血压者可能有明显低血压反应，须减少每日维持量。本品在良性前列腺增生治疗中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

1.本品作为首选或选用药物应用于下列疾病。（1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。（2）支原体属感染。（3）衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。（4）回归热。（5）布鲁菌病。（6）霍乱。（7）兔热病。（8）鼠疫。（9）软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌本品呈现敏感时，方有指征选用该类药物。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。

原发性高血压；良性前列腺增生。

1.消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即上床的患者。2.肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发性肝病。3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以，建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。7.二重感染：长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染，严重者可致败血症。8.本品的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

沙唑嗪片是长效a1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后a1-肾上腺素受体，使周围血管扩张，周围血管阻力降低而降低血压，对心排出量影响不大。与其他的a1-受体阻滞剂一样，多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的a1-肾上腺素受体，使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力减低，从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。本品能轻度降低总胆固醇(2-3%)、LDL-胆固醇(4%)，并轻度升高HDL-胆固醇(4%)。但这些变化的临床意义目前还不清楚。致癌、致突变和生殖毒性大鼠和小鼠分别长期口服(24个月)最大耐受剂量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和120mg/kg/天)，未发现有致癌活性。致突变研究没有显示本品及其代谢产物对染色体和亚染色体结构的影响。大鼠研究证实，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品后2周内即可恢复其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天时未见其对雄鼠生育力的影响。目前尚未见任何本品对人类男性生育力影响的报告。妊娠兔和大鼠每日分别口服本品高达41mg/kg和20mg/kg(相当于人类服用本品12mg/天时Cmax和ACU的10倍和4倍)时，未发现对胎崽有影响。兔在服用本品达80mg/kg时，可降低胎崽的存活率。放射活性研究显示本品能通过妊娠大鼠的胎盘。大鼠围产期的研究表明，每日口服本品40或50mg/kg(相当于人类服用本品12mg/天时ACU的8倍)可延缓幼鼠产后发育。哺乳期大鼠研究发现，母鼠单剂量口服[2-14C]标记的本品1mg/kg时，其乳汁中的最大浓度比母体血浆浓度高出20倍。

1.交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。2.对诊断的干扰：1.测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。2.本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。4.应用本品时应饮用足量（约240ml）水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。5.本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。6.下列情况存在时须慎用或避免应用：1.原有肝病者不宜用此类药物。2.肾功能损害的患者不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。7.治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感，应避免使用此类药物。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。在牙齿发育期间（怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童）应用本品时，四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用本品。老年患者常伴有肾功能减退，因此需调整剂量。应用本品易引起肝毒性，故老年患者需慎用。

1为减少首剂效应和体位性低血压，治疗的首次剂量应为1mg，每1-2周按需增加剂量，初次及每增量后第一剂，都宜睡前服用。 2病人在开始治疗以及治疗中增加剂量时应避免引起突然性体位变化和行动，并注意其可能对身体造成的伤害。 3本品治疗中若加用其他降压药，本品剂量宜减少；若将本品加用于已有的降压药治疗时应格外小心。 4如发生晕厥,应置患者于平卧位，必要时给予支持治疗。肝功能受损的患者或正使用任何影响肝代谢的药物时，应用多沙唑嗪应十分谨慎。 5阴茎痉挛是本品治疗中一种非常罕见的不良反应，可引起持续性阳痿，一旦发生需立即治疗。 6前列腺癌和前列腺增生的许多症状相同，且两者常合并存在，故在开始多沙唑嗪治疗良性前列腺增生症前，应先排除前列腺癌。